Теветен
Видео: Белая магия. Омоложение и красота с помощью Белой магии. Обряд "Яблочный спас"
Теветен (Teveten)
международное и химическое название: eprosartanum, (Е)- -[[2-бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1Н-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенепропанова кислота, монометансульфонат;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белые, в форме капсулы, с маркировкой "5046" с одной стороны и "Solvаy" – с другого;
Состав. одна таблетка содержит эпросартана мезилата 735, 8 мг (соответствует 600 мг эпросартана);
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кросповидон, вода очищенная, Опадры белый OY-S-9603.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивный препарат, антагонист ангиотензина II. Код АТС C09C A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Эпросартан является мощным, непептидным, активным при пероральном приёме, небифенильным тетразольным антагонистом рецепторов ангиотензина II, который селективно связывается с AT1-рецепторами. Ангиотензин II грае важную роль в патогенезе артериальной гипертензии и является основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Он селективно связывается с AT1-рецепторами в разных органах и тканях (в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты, как сужение кровеносных сосудов, задержка натрия и высвобождение альдостерона. Он также берёт участие в формировании гипертрофии сердца и сосудов через его влияние на гипертрофию гладких мышц сосудов и сердечной мышцы.
Эпросартан препятствует влиянию ангиотензина II на артериальное давление, почечный кровоток и выделение альдостерона. У больных с гипертензией пониженные артериального давления проистекает как после однократного приема одной дозы препарата, так и после распределения этой дозы на два отдельных приема, и поддерживается в дальнейшем без колебаний артериального давления в течение 24 часов. Приостановка лечения эпросартаном не вызывает резкого повышение артериального давления (синдрома отмены).
У больных с гипертензией пониженные артериального давления после приема эпросартана не сопровождается сменой частоты сердечных сокращений.
Эпросартан не влияет на уровень в плазме крови глюкозы, триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотностью.
Эпросартан не нарушает механизмов саморегуляции функции почек. У здоровых мужчин эпросартан покращував эффективный почечный кровоток. Эпросартан не влияет на функцию почек у больных с эссенциальною гипертензией и у больных с почечной недостаточностью. Он не уменьшает уровень клубочковой фильтрации у больных с эссенциальною гипертензией и у больных с почечной недостаточностью разного ступени. Эпросартан усиливает натрийурез у здоровых лиц на низкосолевой диете. У больных с эссенциальною гипертензией и у больных с почечной недостаточностью разной степени он не вызывает задержки натрия или ухудшение функции почек.
Эпросартан не влияет на выделение мочевой кислоты.
В отличие от ингибиторов АПФ эпросартан не вызывает эффектов, связанных с увеличением концентрации брадикинина, например, кашля.
За клиническими данными антигипертензивный эффект эпросартана не отличается от эффекта ингибитора АПФ эналаприла.
Фармакокинетика.
Абсолютная биодоступность эпросартана после однократного перорального приема составляет приблизительно 13% вследствие его ограниченной абсорбции. Пик концентрации препарата в плазме после перорального приема натощак наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения эпросартана обычно составляет 5-9 часов. При применении эпросартана 1 или 2 раза в сутки не возникает его накопления. Приём эпросартана с едой задерживает абсорбцию менее чем на 25 %, что не имеет существенных клинических последствий.
Связывание с белками плазмы является высоким (приблизительно 98%) и постоянным в диапазоне терапевтических концентраций. Связывание с белками не зависит от пола, возраста, нарушение функции печени и наличии легкой/умеренной почечной недостаточности, но уменьшается у некоторых больных с тяжелой формой почечной недостаточности.
У человека после внутреннего приема 14С-эпросартана эпросартан был единою соединением, знайденою в плазме и кале. С мочой приблизительно 20% радиоактивного эпросартана экскретируется в виде ацилглюкуронида и 80% - в виде неизмененного эпросартана.
Объем распределения эпросартана составляет приблизительно 13 литров. Общий плазменный клиренс равна приблизительно 130 мл/мин. Эпросартан экскретируется с мочой и жёлчью. После внутреннего приема 90% 14С-эпросартана выводится с калом и 7% - с мочой.
Значение AUC и Cmax эпросартана увеличиваются в лиц пожилого возраста (в среднем приблизительно в 2 раза), но это не требует смены дозировки.
Значение AUC эпросартана увеличиваются у больных с печеночной недостаточностью (в среднем приблизительно на 40%), что также не требует смены дозировки.
Значение AUC и Cmax эпросартана были приблизительно на 30% выше у больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/минут.) и 50% выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/минут.) в сравнении с людьми с нормальной функцией почек. Изменения дозировки не рекомендуются.
У женщин и мужчин фармакокинетика эпросартана не отличается.
Показания к применению. Эссенциальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза для взрослых составляет 600 мг эпросартана один раз в день утром.
В большинстве больных максимальные пониженные артериального давления достигается через 2-3 недели лечения.
Во время клинических испытаний использования Теветена в дозе 1200 мг в день в течение 8 недель не влияло на частоту возникновения побочных эффектов.
Теветен может применяться самостоятельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов, если имеются необходимость в большей снижении артериального давления.
Препарат можно принимать независимо от приема еды. Продолжительность лечения не ограничена.
Больные пожилого возраста
Особенного подбора дозы у лиц пожилого возраста не необходимо.
Дети
Поскольку безопасность и эффективность использования Теветена у детей не выявлены, назначение препарата детям не рекомендуется.
Больные на печеночную недостаточность
Особенного подбора дозы у больных на печеночную недостаточность не необходимо.
Больные почечной недостаточностью
У больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 60 мл/минут.) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Побочное действие.
Редко могут возникнуть головная боль, головокружение, кожные реакции (высыпание, зуд, крапивница), астения, очень редко – гипотензия включительно с постуральной гипотензией, отек лица, ангионевротический отек.
Противопоказания. Гиперчувствительность к активного вещества или к любому неактивного компонента препарата. Беременность и кормление грудью.
Передозировка. Является только ограниченные сведения про последствия передозировка у людей. Теветен хорошо переносится после перорального приема (при максимальной однократныи дозе для человека 1200 мг). Наиболее вероятным проявлением передозировка может быть гипотензия. В случае возникновения симптоматической гипотензии необходимо назначить соответствующую терапию.
Особенности использования. У больных с значительным дефицитом жидкости и /или соли (например, вследствие использования высоких доз мочегонных средств) может возникнуть артериальная гипотензия. Рекомендовано возобновить этот дефицит перед началом лечения Теветеном.
Во время терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у больных, функция почек которых зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, больные с выраженной сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии одной почки), развивается олигурия и /или прогрессирующая азотемия и реже – острая почечная недостаточность. Поскольку достаточный терапевтический опыт касающиеся использования Теветена у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и стенозом почечной артерии отсутствует, нельзя исключить, что он также может вызывать в них нарушение функции почек вследствие блокирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Если Теветен применяют у больных почечной недостаточностью, необходимо уточнить функцию почек перед началом лечения и периодически в течение применение препарата. Если в течение терапии наблюдается ухудшение функции почек, целесообразность лечения Теветеном следует пересмотреть.
Опыт использования Теветена беременными женщинами небольшой. Препараты, которые действуют непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут вызывать смерть плоду и заболевания и смерть новорожденных при применении для лечения беременных женщин в течение другого и третьего триместров беременности. Как и другие препараты, которые воздействуют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, эпросартан нельзя назначать беременным женщинам, а если в период терапии установлена наличие беременности, лечения необходимо прекратить как можно скорее.
Женщинам, которые кормят грудью, принимать Теветен противопоказано.
Исходя из фармакодинамических свойств препарата, маловероятно что он будет негативно влиять на способность управлять автомобилем или работать с механическими устройствами. Однако следует придерживаться осторожности, поскольку иногда при лечения гипертензии могут возникнуть ощущение утомления и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не установлен клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарствами. Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. В свою очередь, ранитидин, кетоконазол и флуконазол не воздействуют на фармакокинетику эпросартана.
Одновременное использование Теветена с тиазидными диуретиками (например гидрохлортиазидом), блокаторами кальциевых каналов (например нифедипином удлиненной действия) и гиполипидемическими агентами (например ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином) является безопасным без каких-либо признаков нежелательных взаимодействий.
Появлялись сообщения про оборотное повышение уровня лития в сыворотке крови и токсические эффекты в случае одновременного использования препаратов лития с ингибиторами АПФ. Возможность подобного эффекта при применении Теветена нельзя исключить, поэтому рекомендуется контроль уровня лития в крови в период одновременного использования с препаратами лития.
Эпросартан не справляв блокирующего эффекта на цитохромные Р450 ферменты человека CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
