Лосакар
Лосакар 50 (Losacar 50)
Лосакар 25 (Losacar 25)
Состав:
Действующие(и) вещества(и): калия лозартан;
1 таблетка содержит калия лозартана 25 мг (Лосакар 25) или 50 мг (Лосакар 50);
другие составляющие: крахмал прессованный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые тормозят ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.
Код АТС C09C A01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Профилактика инсультов у больных артериальной гипертензией.
Нефропатия у больных диабетом II типа с артериальной гипертензией в анамнезе.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту таблетки (см. "Состав лекарственного средства"). Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет. Дети с уровнем гломерулярной фильтрации <30 мл/минут/1.73 м2.
Способ использования и дозы. Для взрослых обычная стартовая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и пациентов, которые имеют сниженный интраваскулярный объем, начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В случае неокончательного антигипертензивного эффекта увеличение дозы или прием этой самой суточной дозы в два приема может даты позитивный результат. Общая суточная доза лозартана может составлять от 25 мг до 100 мг (максимальная суточная доза). Для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек легкого и умеренной степени коррекция начальной дозы не необходима. Лозартан может назначаться в то же время с другими гипотензивными средствами. Лозартан принимают независимо от приема еды.
Рекомендованная доза для детей от 6 лет и старше - 0, 7 мг/кг массы тела. Дозу необходимо корректировать соответственно до смены кровяного давления. Безопасность использования дозы, высшей за 1, 4 мг/кг массы тела, у детей не изучалась.
Побочные реакции.
Обычно Лосакар хорошо переносится. Среди побочных эффектов, связанных с приёмом лозартана, наблюдаются головокружение (2, 4%), астения или повышена утомляемость (2, 0%), гиперкалиемия (калий в сыворотке крови >5, 5 ммоль/л) в 7% пациентов, больных диабетом ІІ типа с нефропатией, что лечились лозартаном и в 3%, которые принимали плацебо. Другие побочные реакции: гипотензия после приема первой дозы ( 1%), ортостатический синдром (<1%), временное повышение уровней печеночных трансаминаз (<1%). Кашель, который может возникать в период лечения АПФ-ингибиторами, как правило, не наблюдается в период лечения лозартаном, поскольку он не влияет на метаболизм брадикинина. Проведенные клинические исследования показали, что частота возникновения кашля в группах лозартана и плацебо была приблизительно одинаковой. Нижеуказанные побочные реакции наблюдались редко ( 1%): головная боль, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани, губ и/или языка (у пациентов, которые раньше переносили ангионевротический отек, когда принимали другие препараты), зуд, высыпания, отеки, крапивница, синусит, судороги, боль в спине, мигрень, боль в груди, васкулит, гепатит, диарея, боль в животе, миалгия, бессонница, тошнота, нарушение функции печени, анемия. Редко может возникнуть повышение активности аланинаминотрансферазы, что проходит после отмены препарата.
Передозировка.
Наиболее вероятными проявлениями передозировка могут быть гипотензия и тахикардия- брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. При симптоматической гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при применении лозартана пациентам, которые имеют сниженный интраваскулярный объем (например, пациентам, которые принимают диуретики или находятся на диете с ограничениям соли), поскольку в таких пациентов на начало терапии может возникнуть симптоматическая гипотензия. Таким пациентам желательно уменьшить стартовую дозу или провести коррекцию водно-солевого баланса до начала терапии.
Следует осторожно применять лозартан пациентам, что зависят от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы для адекватной функции почек и пациентам с стенозом ренальной артерии обоих почек или одной почки. У таких случаях прием лозартана может сопровождаться эффектами, аналогичными АПФ-ингибиторам. В связи с возможностью возникновения гиперкалиемии в период лечения лозартаном следует контролировать уровень калия в плазме, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и избегать одновременного использования калийсберегающих диуретиков.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
В общем не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Отдельным группам пациентов (см. "Особенности применения") необходимо уточнить собственную реакцию на прием Лосакара на начало терапии перед тем, как управлять автомобилем или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Антигипертензивный эффект лозартана усиливается диуретиками, повышенным выведением солей, одновременным применением остальных гипотензивных средств. Лозартан не следует применять в то же время с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками из-за риска развития гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить гипотензивный эффект лозартана, поэтому желательно избегать их одновременного использования. Не было помечено взаимодействий лозартана с варфарином и дигоксином. Использование лозартана с циметидином приводит к повышению АUС (площади под кривой плазматической концентрации) лозартана на 18%, но не влияет на фармакокинетику активного метаболита. Использование лозартана с фенобарбиталом приводит к снижению на 20% АUС лозартана и его активного метаболита. Кетаконазол, ингибитор цитохрома Р450, может тормозить формирования активного метаболита лозартана. Однако это взаимодействие не имеет существенного клинического значения.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II типа артериального давления1. Ангиотензин II, что образуется с ангиотензина I в период реакции с участием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов гипертензии. Он также стимулирует секрецию альдостерона корою надпочечных желёз. Лозартан и его активный метаболит блокируют вазоконстрикторный эффект и стимуляцию секреции альдостерона ангиотензином II путём селективного блокирования взаимодействий ангиотензина II с артериального давления1-рецепторами, расположенными во многих тканях (таких как гладкие мышечные волокна сосудов, надпочечные железы). В многих тканях также обнаруживаются артериального давления2-рецепторы, но, за существующими данными, они не ассоциируются с кардиоваскулярным гомеостазом. Лозартан и его активный метаболит имеют намного большую (в 1000 раз) родство с артериального давления1-рецепторами, чем с артериального давления2-рецепторами. Исследования связывания in vitro показали, что лозартан является обратным, конкурентным ингибитором артериального давления1-рецепторов. Активный метаболит имеет в 10-40 раз большую активность, чем лозартан, и является обратным, неконкурентным ингибитором артериального давления1-рецепторов.
Лозартан и его активный метаболит не является ингибиторами АПФ (кининазы II – фермента, что преобразовывает ангиотензин I в ангиотензин II и способствует разложения брадикинина) . Они не блокируют другие гормональные рецепторы или ионные каналы, который является важными для кардиоваскулярной регуляции. Лозартан снижает общий периферический сосудистый давление, уменьшает постнагрузки, системного артериального давления.
Фармакокинетика.
После перорального приема лозартан хорошо абсорбируется и испытывает метаболических преобразований первого прохождения цитохром-Р450 ферментами. Системная биодоступность препарата приблизительно равна 33%. Почти 14 % пероральной дозы лозартана превращается на активный карбоксильный метаболит Е3174, что отвечает за большую часть эффекта ангиотензин II-антагонизма в период лечения лозартаном. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита регистрируется через один час и 3-4 часа соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы, в основном с альбумином, свободные фракции в плазме представляют 1, 3% и 0, 2% соответственно. Период полураспада лозартана равна 2 часам, активного метаболита – 6-9 часам. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не изменяется со временем. Лозартан и активный метаболит не аккумулюють в плазме в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Приблизительно 4% дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой и почти 6% выводится в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенное часть элиминации лозартана и его активного метаболита – приблизительно 35% дозы попадает в мочу и почти 65% – в кал. Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста и пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/минут помечено не было. Но у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек и у пациентов с недостаточностью функции печени является целесообразным снижение стартовой дозы препарата.
Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, плоские, покрытые оболочкой таблетки в форме сердца, с скошенными краями, с выдавленными надписями "Z" на одной стороне и "25" (Лосакар 25) или "50" (Лосакар 50) на другой стороне;
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25°С в местах, защищенных от света и недоступных для детей.
