Ангизар

Ангизар (Angizaar)

международное и химическое название: Losartan- 2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-ил фенил) бензил]имидазол-5-метанол;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки 25 мг: круглые, обоевыпуклые, красновато-розового цвета таблетки, покрытые оболочкой;

таблетки 50 мг: круглые, обоевыпуклые, голубо-зеленого цвета таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит калия лозартана - 25 мг или 50 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарабен, пропилпарабен, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат;

оболочка: для таблеток 25 мг - гипромелоза, пропиленгликоль, железа оксид красный, титана диоксид- для таблеток 50 мг – гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель стойкий зеленый FCF, краситель хинолиновый жёлтый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТС С09С А01.

Действие лекарства. Антигипертензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина ІІ, имеет высокую селективность и аффинитет к рецепторам типа артериального давления₁, характеризируется продолжительным действием (24 час), что обусловлено образованиям его активного метаболита.

Фармакокинетика. После внутреннего приема лозартан быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 33 %. Метаболизируется "при первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который имеет более выраженное фармакологическую активность, чем лозартан и ряд неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 час и 3-4 час.

Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет почти 1, 5-2, 5 час и 3-9 час. Лозартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе. Приблизительно 98 % лозартана и активного метаболита связывается с белками крови. Лозартан выводится с мочой и калом (с жёлчью) в неизмененном состоянии и в виде метаболитов. Почти 35 % выводится с мочой и почти 60 % - с калом.

Показания для использования. Артериальная гипертензия.

Способ использования и дозы. Ангизар назначают внутрь, независимо от приема еды, 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала лечения. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (максимальная суточная доза).

При назначении пациентам, которые получают высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг в сутки.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (у т.ч.тем, которые находятся на диализе) нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.

Ангизар можно назначать совместно с другими гипотензивными препаратами.

Начальная доза при сердечной недостаточности составляет 12, 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают вдвое с недельным интервалом (то есть 12, 5 мг на сутки- 25 мг в сутки- 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг на сутки.

Побочное действие. Регистрировались инфекции верхних дыхательных путей (с кашлем, повышением температуры тела, болью в горле), повышена утомляемость, заложенность носа. Редко – сухой кашель, нарушение сна, боль/спазмы мышц. Возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, миалгии, аллергические реакции в виде кожных высыпаний или ангионевротического отека, диарея, диспепсия- в единичных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, гиперкалиямия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к лозартану.

Препарат противопоказан в период беременности и в период кормления грудью, а также детям до 18 лет.

Передозировка. Наиболее вероятные проявления передозировки – артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия за счет активации парасимпатической нервной системы. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует прекратить прием препарата и вести тщательное наблюдение за больным. Ангизар и его активный метаболит нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Особенности использования. Ангизар не рекомендованная больным с почечной или острой печеночной недостаточностью. Использование препарата в период второго или третьего триместров беременности может вызывать повреждения или даже смерть плода. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием препарата. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить начальную дозу.

При применении Ангизару при условии нарушение функции печени – возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и его биодоступности, что требует назначение более низких доз лозартана и соответственного медицинского контроля.

Двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии одной почки – растет риск нарушений функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/минут) и сердечной недостаточностью необходимо снизить начальную дозу препарата.

Больным с дефицитом натрия и дегидратацией следует быть значительно осторожными. Таким пациентам необходима коррекция дефициту воды и электролитов до начала терапии, а также назначение более низких начальных доз лозартана. В начале лечения возможна гипотензия с клинической симптоматикою. Детский возраст – известностей касающиеся эффективности и безопасности препарата в детском возрасте недостаточно. В связи с этим применять лозартан у пациентов этой возрастной группы не рекомендовано.

В случае необходимости хирургических операций следует предупредить анестезиолога касающиеся приема лозартана.

Во время лечения препарат может неблагоприятно влиять на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций (например, вождения транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не выявлено клинически значимых результатов взаимодействий между Ангизаром и варфарином, дигоксином. Циметидин несколько повышает биодоступность лозартана. Однако не влияет на фармакокинетику его основного активного метаболита.

Фенобарбитал незначительно снижает концентрацию лозартана и его метаболиты.

Одновременное использование с препаратами, которые содержат спирт, барбитуратами или наркотиками могут вызывать снижение артериального давления и ортостатическое гипотензию. Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, которые содержат калий, может привести к гиперкалиям.

При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином) может вызывать ослабленные гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызывать значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, дегидратацией, дефицитом натрия.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25 °С в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.