Лозартан

Лозартан – антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лозартана – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые желтой пленочной оболочкой, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (по 15 или 30 таблеток в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке соответственно по 2 или 1 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: лозартан калия – 100 мг;
• Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;
• Оболочка: железа оксид желтый, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, выражающееся понижением общего числа частоты сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда и инсульта;
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся в виде понижения частоты гиперкреатининемии, уменьшения угрозы развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки), снижения показателей смертности и уменьшения протеинурии.

Противопоказания

• Дегидратация;
• Рефрактерная гиперкалиемия;
• Беременность и период кормления грудью;
• Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• Выраженная печеночная недостаточность (отсутствует опыт использования);
• Одновременный прием с алискиреном пациентами, имеющими нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин) и/или сахарный диабет;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью следует применять Лозартан при следующих состояниях: сниженный объем циркулирующей крови, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (из-за риска развития гиперкалиемии), почечная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий, период после трансплантации почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность в тяжелой форме (в т. ч. с угрожающими жизни аритмиями), ишемическая болезнь сердца, первичный альдостеронизм, цереброваскулярные заболевания, сердечная недостаточность на фоне выраженной почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Лозартан можно применять в виде монотерапии, а также в сочетании с другими гипотензивными средствами. При нижеперечисленных состояниях рекомендуются следующие дозировки:

• Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза обычно составляет 50 мг в сутки, при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект наблюдается спустя 3-6 недель после начала лечения. Пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов на диализе) не требуется подбирать начальную дозу. Лицам старше 75 лет, а также пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении гемодиализа рекомендуется в начале терапии принимать по 25 мг в сутки;
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: доза в начале курса составляет 50 мг в сутки, затем возможно использование средства с гидрохлортиазидом или повышение дозы до 100 мг (в 1 или 2 приема в сутки), в зависимости от уровня понижения артериального давления (АД);
• Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией: начальная доза – 50 мг в сутки, в дальнейшем учитывая степень снижения АД допустимо ее увеличение до 100 мг в сутки. Сочетание Лозартана возможно со следующими гипотензивными или гипогликемическими средствами:диуретики,альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные препараты центрального действия, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы, глитазоны;
• ХСН: начальная доза средства составляет 12,5 мг в сутки, через 1 неделю приема ее обычно повышают до 25 мг в сутки, а по истечении следующей недели – до 50 мг в сутки (обычная поддерживающая доза).

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: > 1% – тахикардия, ощущение сердцебиения- < 1% – симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией), стенокардия, брадикардия, дозозависимая ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
• Общие нарушения: >1% – слабость, астения, повышенная утомляемость, периферические отеки, боль в области грудной клетки;
• Нервная система и органы чувств: >1% – головная боль, головокружение, бессонница- < 1% – нарушение памяти, беспокойство, сонливость, расстройство сна, парестезии, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, депрессия, атаксия, звон в ушах, обморок, нарушение зрения, конъюнктивит, изменение вкуса, мигрень;
• Дыхательная система: > 1% – кашель, отек слизистой оболочки носа, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, бронхит;
• Пищеварительная система: > 1% – диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия- < 1% – анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, рвота гастрит, нарушения функции печени, гепатит;
• Опорно-двигательный аппарат: > 1% – мышечные судороги, боль в спине и ногах- < 1% – артрит, фибромиалгия, боль в плече и колене, артралгия;
• Аллергические реакции: < 1% – крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т. ч. отек гортани, голосовой связки, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки, языка);
• Система кроветворения: < 1% – тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, пурпура Шенлейна-Геноха;
• Мочевыделительная и репродуктивная системы: < 1% – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, импотенция, снижение либидо;
• Кожные покровы: < 1% – экхимозы, сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция;
• Прочие: < 1% – носовое кровотечение, обострение течения подагры;
• Лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия- нечасто – повышение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови- крайне редко – умеренное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия.

При усилении проявлений любой из перечисленных выше побочных реакций или наблюдении других нежелательных действий препарата необходимо обратиться к специалисту.

Симптомами передозировки могут быть тахикардия и выраженное понижение АД, развитие брадикардии может быть обусловлено парасимпатической (вагусной) стимуляцией. При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии и форсированного диуреза, гемодиализ не эффективен.

Особые указания

При имеющемся пониженном объеме циркулирующей крови (например, в случае приема высоких доз диуретиков) возможно появление симптоматической артериальной гипотензии. Коррекцию этих состояний требуется проводить до начала терапии или начинать прием с дозы 25 мг в сутки.

Необходимо регулярно контролировать уровень содержания калия в крови, в особенности у пациентов преклонного возраста или при наличии нарушений функции почек. Не рекомендуется при приеме Лозартана, без предварительной консультации с лечащим врачом, использовать препараты калия или содержащие калий заменители соли.

При нарушениях деятельности почек требуется проводить через равные промежутки времени контроль концентрации креатинина в крови.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами из-за риска появления головокружения, особенно если до приема лозартана проводилась терапия диуретиками.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено какого-либо значимого клинического взаимодействия Лозартана со следующими препаратами: циметидин, гидрохлоротиазид, варфарин, кетоконазол, фенобарбитал, дигоксин, эритромицин.

Следует учитывать, что при комбинации с Лозартаном:

• Рифампицин и флуконазол – приводят к уменьшению уровня активного метаболита препарата, значимых клинических последствий при данном взаимодействии не установлено;
• Калийсберегающие диуретики (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид), содержащие калий соли и калиевые добавки, средства, повышающие содержание калия (гепарин) – способствуют увеличению концентрации калия в сыворотке;
• Амифостин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен – повышают риск возникновения артериальной гипотензии;
• Другие гипотензивные средства – усиливают эффективность.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение содержания уровня лития в крови и уменьшение экскреции натрия.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать эффективность гипотензивных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.