Ксартан
Ксартан (Xartan)
международное и химическое название: losartan- 2-бутил-4-хлор-5-(гидроксиметил)-1-[[2’(1N-тетразол-5-ил)дифенил-4-ил]метил]имидазола калиевая соль;
Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки, диаметром 7 мм, покрытые оболочкой жёлто-бежевого цвета, с насечкой на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат- оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый (Е 172), пигмент (Yellow No 6 Al – Lake).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые воздействуют на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина ІІ. Лозартан. Код АТС С09 СА01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Лозартан является селективным непептидным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа артериального давления1). Он не подавляет киназу II - фермент, что разрушает брадикинд. Снижает постнагрузки, снижает системное артериальное давление и давление в малом круге кровообращения.
Доказано, что у больных артериальной гипертензией лозартан не только снижает артериальное давление и уменьшает гипертрофию миокарда, а и оказывает другие важные благоприятные эффекты.
Фармакокинетика. После перорального приема лозартан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет приблизительно 33 %. Метаболизируется при первичном прохождении через печень с образованием активного метаболита (5-карбоксиловой кислоты), который имеет большую чем лозартан фармакологическую активность, и ряда неактивных метаболитов. Максимальная концентрация (Сmax) лозартана и его активного метаболита в плазме крови после введения разовой дозы лозартана 50 мг достигается через 1 час и 3-4 час соответственно и составляет 200-250 нг/мл для лозартана и 460-500 нг/мл для 5-карбоксиловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации 5-карбоксиловой кислоты уменьшается с повышением дозы препарата. Хотя концентрации лозартана в сыворотке крови у женщин, больных артериальной гипертензией, в 2 раза выше за такие у мужчин, концентрации активного метаболита почти не отличаются, поэтому коррекция дозы для женщин не необходима. Период полувыведения (Т1/2) лозартана и 5-карбоксиловой кислоты составляет 1, 5-2, 5 час и 3-9 час соответственно. Лозартан и его активный метаболит не удаляются путём гемодиализа. Приблизительно 98 % лозартана и активного метаболита связываются с белками плазмы крови. Лозартан выводится с мочой и калом (жёлчью) в неизменном виде и в виде метаболитов. Около 11 % от введенной дозы выводится с мочой, 7 % - в неизменном виде и 4 % - в виде 5-карбоксиловой кислоты.
Лозартан может применяться независимо от приема еды.
Показания к применению. Артериальная гипертензия- сердечная недостаточность в тех случаях, когда использования ингибиторов АПФ не рекомендовано пациенту.
Способ использования и дозы. Ксартан назначен для взрослых и детей старше 12 лет.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости максимальная суточная доза препарата может составлять 100 мг.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала терапии.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12, 5 мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют с недельным интервалом (25 мг/сутки, 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости.
При назначении Ксартана пациентам, которые получают диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг (половины таблетки) 1 раз в сутки.
При пероральном применении у больных на легкий и умеренный алкогольный цирроз концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита были соответственно в 5 раз и 1, 7 раз высшими, чем у здоровых волонтеров. У пациентов с заболеваниями печени общий плазменный клиренс лозартана был более низкий приблизительно на 50 % и биодоступность при пероральном введении была в 2 раза большая, чем у здоровых волонтеров. Пациентам с нарушениями функции печени назначают более низкие дозы препарата.
Исследования фармакокинетики лозартана показали, что концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были подобными у пациентов пожилого возраста (65-75 лет) и молодых пациентов. Поэтому для пациентов пожилого возраста, а также для больных с нарушениями функции почек, включая пациентов, которые находятся на диализе, коррекция начальной дозы не необходима.
Ксартан можно назначать одновременно с другими антигипертензивными средствами.
Ксартан можно принимать независимо от приема еды.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – понос, головокружение, ортостатические реакции в зависимости от дозы препарата.
Со стороны лабораторных показателей: редко – гиперкалиямия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л), повышение уровня АЛТ, анемия- очень редко – незначительное повышение уровня мочевой кислоты.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и языка), крапивница.
Со стороны системы пищеварения: редко – анорексия, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко – депрессия, сонливость, мигрень.
Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматит, сухость кожи.
Другие: редко - нарушение функции почек, миалгии, смена вкусовых ощущений.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Беременность, период кормления грудью. Возраст до 12 лет.
Передозировка.
Видео: Клан Ксантан Сервер Браво
Симптомы: наиболее вероятной является появление артериальной гипотензии и тахикардии, через парасимпатическую (вагусную) стимуляцию может возникнуть брадикардия.
Лечение: при возникновении симптоматической гипотензии проводят поддерживающую терапию. Лозартан и его активный метаболит не выводятся в период гемодиализа.
Особенности использования. У пациентов с дегидратацией (например тех, которые получают лечения диуретиками в высоких дозах) в начале лечения может возникнуть симптоматическая гипотензия. В этом случае необходимо провести коррекцию дегидратации до использования Ксартана и начинать лечение с более низких доз.
У больных на цирроз, с выраженными нарушениями функции печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому при заболеваниях печени следует назначать более низкие дозы препарата.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Препараты, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной почки. Во время приема Ксартана может повышаться активность АлАТ.
При пероральном применении у пациентов с легкими (клиренс креатинина 50-74 мл/минут) или умеренными (клиренс креатинина 30-49 мл/минут) заболеваниями почек концентрации в плазме и площадь под кривой лозартана и его активного метаболиту повышаются на 50-90 %.
Для пациентов на гемодиализе коррекция начальной дозы не необходима.
У больных диабетом 2-го типа и гипертензию Ксартан назначают для лечения диабетической нефропатии с повышением уровня креатинина и с протеинариею.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не выявлены.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.
Ксартан влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания.
Видео: НАТАЛИ:Молочный Крем по диете Дюкана с Ксантановой Камедью
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме Ксартана с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, фенобарбиталом, эритромицином и кетоконазолом не было отмечено значимых взаимодействий.
Циметидин повышает биодоступность Ксартана на 18 %, однако не влияет на фармакокинетику его активного метаболита.
Использование Ксартана с диуретическими средствами может значительно усилить гипотензивный эффект, особенно у пациентов с значительной дегидратацией.
Одновременное использование с другими блокаторами ангиотензина ІІ и с препаратами, которые содержат калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
При одновременном применении с рифампицином биодоступность лозартана и его активного метаболита повышается соответственно на 30% и 40%, поэтому при их одновременном применении нужно уменьшить дозу Ксартана.
Одновременное использование Ксартана с фенобарбиталом приводит к повышению биодоступности лозартана и его активного метаболита приблизительно на 20 %.
При одновременном применении с флуконазолом отмечалось замедление метаболизма лозартана.
При одновременном применении с ритонавиром отмечались смены концентрации лозартана в сыворотке крови.
При одновременном применении с литием повышается риск токсичности последнего (слабость, дрожание, чрезмерная жажда, затуманивание сознания).
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
