Лориста

Лориста (Lorista)

Международное название: losartan;

Основные физико-химические характеристики: таблетки 12,5 мг: желтые, овальные, немного обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой- таблетки 25 мг: желтые, овальные, немного обоевыпуклые, таблетки, покрытые плёночной оболочкой с насечкой на одной стороне- таблетки 50 мг: белые, круглые, немного обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с скошенным краем, с насечкой на одной стороне- таблетки 100 мг: белые, овальные, немного обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав. 1 таблетка Лориста содержит 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг лозартана в виде калиевой соли;

другие составляющие: таблетки по 12,5 мг и 25 мг: крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый жёлтый (Е 104);

таблетки по 50 мг и 100 мг: крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС С09С А01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Лозартан является антигипертензивным средством, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ (тип артериального давления1). Он блокирует рецепторы до ангиотензина ІІ (типа артериального давления1), которые находятся в разных тканях, включая гладкие мышцы сосудов, кору надпочечных желёз, почки и сердце, блокирует развитие эффектов ангиотензина II, а именно уменьшает артериальную вазоконстрикцию, уменьшает давление заклинивания в лёгочных сосудах, снижает общий периферическое противодействие, что приводит к снижению системного артериального давления. У пациентов с сердечной недостаточностью лозартан повышает толерантность к физическим нагрузкам.

Фармакокинетика. После перорального приема лозартан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он проходит значительный метаболизм первого пути с образованием активных метаболитов карбоновой кислоты и остальных неактивных метаболитов. Системная биодоступность составляет приблизительно 33 %. Максимальная концентрация лозартана в сыворотке крови достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3-4 часов после использования. С белками плазмы, в основном, с альбумином, связывается более 99 % лозартана и активного метаболита.

Клиренс лозартана и его активного метаболита с плазмы соответственно составляет приблизительно

10 мг/с (600 мл/минут) и 0,83 мл/с (50 мл/минут). Клиренс лозартана и его активного метаболита с почек приблизительно составляет соответственно 1,23 мл/с (74 мл/минут) и 0,43 мл/с (26 мл/минут.). При пероральном введении с мочой выводится 4 % примененной дозы лазартана в неизменном виде и 6 % - в виде активного метаболита. Период полувыведения составляет 2 часа и 6–9 часов соответственно. С мочой выводилось приблизительно 35 %, с калом – приблизительно 58 %.

У пациентов со слабым или умеренным алкогольным циррозом печени наблюдалась выше концентрация лазартана и его активного метаболита в плазме после перорального введения сравнительно с концентрацией у молодых мужчин-добровольцев. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путём гемодиализа.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией при гипертрофии левого желудочка, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II-го типа и протеинариею.

Способ использования и дозы.

Использование препарата не зависит от приема еды. Лористу можно применять с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия: начальной и поддерживающей дозой для большинства пациентов является 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3 – 6 недель лечения. У пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом (например, у пациентов, которые принимают диуретики в высоких дозах) начальной рекомендованной дозой является 25 мг один раз в сутки. Для людей пожилого возраста и пациентов с умеренным нарушением функции почек, включая пациентов, которым проводиться диализ, не нужно изменять начальную дозу. Для пациентов с дисфункцией печени лечения рекомендуется начинать с использования меньших доз. Начальная доза может быть 25 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: начальной дозой является 12,5 мг один раз в сутки. Стандартной поддерживающей дозой является 50 мг один раз в сутки, которая хорошо переносится пациентами.

Дозу рекомендуется увеличивать по такой схеме: 1-и неделя: 1-и – 7-и день: по 1 таблетке Лористы 12,5 мг один раз в сутки;

2-я неделя: 8-и – 14-и день: по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки;

3-й неделя: 15-и – 21-и день: по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки;

4-и неделя: 22-и – 28-и день: по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.

Пониженные риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией при гипертрофии левого желудочка: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг один раз в сутки. В зависимости от реакции артериального давления можно увеличить дозу лазартана до 100 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Нарушения функции почек у пациентов с сахарным диабетом II-го типа и протеинариею: обычной начальной дозой Лористы является 50 мг один раз в сутки. В зависимости от реакции артериального давления дозу можно увеличить до 100 мг один раз в сутки. Лористу можно применять вместе с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и гипотензивными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например, производными мочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Побочное действие.

Может возникнуть головная боль, головокружение, бессонница, ощущение сердцебиения, тахикардия, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, отек слизистой оболочки носа, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, миалгия, боль в спине, астения, утомляемость, отеки, боль в груди, гиперкалиемия. Редко – ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница,

зуд, гепатит, нарушение функции печени, боль в суставах, незначительное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко возможны увеличение активности ферментов печени.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к лозартану или любой другой вещества, который входит в состав этого препарата, беременность и кормление грудью, детский возраст.

Передозировка.

Данные про передозировку ограниченны. Наиболее вероятной следствием передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия- может также возникнуть брадикардия через парасимпатическую (вагусную) стимуляцию. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путём гемодиализа.

Особенности использования.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с гиповолемией, вызванной лечениям диуретиками поэтому, что может возникнуть симптоматическая гипотензия. Таким больным необходимо уменьшить начальную дозу и провести коррекцию дегидратации до начала лечения. Необходимо также учитывать нарушение электролитного баланса, которое является частым осложнениям у пациентов с нарушением функциональной активности почек с сахарным диабетом или без него. У пациентов с циррозом печени проистекает увеличение концентрации лозартана в плазме, поэтому пациентам с заболеваниями печени рекомендуется начинать лечение с применением более низких доз. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной почки. Необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинические опыты не выявили каких-либо отличий относительно безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Особенные предостережения относительно неактивных веществ

В состав Лористы входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется применять пациентам с такими патологическими состояниями: дефицит фермента лактазы, галактоземия или синдром нарушение абсорбции глюкозы/галактозы.

Беременность и кормление грудью

Беременные и женщины, которые кормят грудью, не должны принимать лозартан.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Не имеет данных, которые бы свидетельствовали, что лозартан влияет на способность управлять автомобилем и использовать технические приспособления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают действие лозартана. Клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не наблюдалось. При одновременном применении рифампицина и флуконазола отмечалось снижение концентрации активных метаболитов лозартана. Клинические последствия такой взаимодействий не известные. Как и в случае использования остальных препаратов, которые блокируют ангиотензин ІІ или его эффекты, одновременное введение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солевых заместителей, у которых содержится калий, может приводить к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении нестероидных противовоспалительных средств (например, индометацина), симпатомиметиков.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток по 12,5 мг, 25 мг, 100 мг – 2 года, таблеток по 50 мг – 5 лет.

Поделись в соц.сетях:

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Похожее