Физиотенс
Физиотенс (Physiotens)
международное и химическое название: moxonidinum- 4-хлор-5-(2-имидазолин-2-ил амино)6-метокси-2-метилпиримидин;
Основные физико-химические характеристики:
0, 2 мг – круглая, выпуклая таблетка светло-розового цвета, с маркировкой "0, 2";
0, 3 мг – круглая, выпуклая таблетка бледно-красного цвета, с маркировкой "0, 3";
0, 4 мг – круглая, выпуклая таблетка матово-красного цвета, с маркировкой "0, 4";
Состав. моксонидина 0, 2 мг, 0, 3 мг или 0, 4 мг;
другие составляющие: лактоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивный препарат. Антиадренергический препарат с центральным механизмом действия. Агонист имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С05.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе. Эти чувствительны к имидазолина рецепторы сконцентрированные в ростральному отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.
Моксонидин отличается от остальных симпатолитических антигипертензивных средств относительно низкой сродством с известными постсинаптическими 2-адренорецепторами в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
Имеющиеся сведения свидетельствуют про то, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. У человека моксонидин вызывает снижение системного периферического сосудистого сопротивления и пониженные артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрированный в двойных слепых, плацебо контролированных, рандомизированных исследованиях.
Моксонидин также повышает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной гипертензией.
Фармакокинетика.
После внутреннего приема моксонидин быстро (ctmax около 1 часа) и почти полностью абсорбируется с верхних отделов желудочно-кишечного тракта. За 24 часа 78% общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного моксонидина и 13% - в виде дегидрогенизованого моксонидина. Другие метаболита в моче представляют 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Абсолютная биодоступность моксонидина составляет около 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма первого прохождения. Приём еды не влияет на фармакокинетику моксонидина. В образцах плазмы человека был идентифицированный только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизованого моксонидина составляет приблизительно 1/10 активности моксонидина.
Связывание с белками плазмы составляет 7, 2%.
Выведение моксонидина и его метаболитов является достаточно быстрым (период полувыведения составляет 2, 5 и 5 часов соответственно).
У больных с гипертензией в сравнении с здоровыми людьми фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.
У пожилых лиц наблюдались смены фармакокинетики, наиболее вероятно через сниженный уровень метаболизма и /или несколько большую биодоступность. Однако эти смены не считаются клинически значимыми.
Поскольку моксонидин не рекомендованный для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Выведение моксонидина большей частью зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/минут) стабильная концентрация в плазме и период полураспада приблизительно в 2 и 1, 5 раза выше, соответственно, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации > 90 мл/минут). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/минут) стабильная концентрация в плазме и период полураспада приблизительно в 3 раза выше. В этих больных не наблюдалось накопления моксонидина после многоразового приема. На терминальных стадиях почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/минут) у больных, которые находятся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме и период полураспада приблизительно в 6 и 4 раза выше, соответственно. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме только в 1, 5-2 раза выше.
Базируясь на отмеченных выше данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительной мерой.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы.
Для взрослых обычная начальная доза Физиотенса составляет 0, 2 мг, один раз в сутки, а максимальная – 0, 6 мг, в два приема. Максимальная разовая доза – 0, 4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Физиотенс можно принимать независимо от приема еды.
Для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для тех, кто находится на гемодиализе, начальная доза Физиотенса составляет 0, 2 мг в сутки. При необходимости и в случае доброй переносимости препарата дозу можно повысить до 0, 4 мг в сутки.
Безопасность и эффективность Физиотенса у пациентов младше 18 лет не выявлены.
Побочное действие.
Наиболее частые побочные эффекты Физиотенса включают сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость и общую слабость. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения. Значительно реже возникают такие побочные эффекты, как бессонница, гипотензия, тошнота, кожное высыпание и зуд кожи. Появлялись сообщения про отдельные случаи возникновения ангионевротического отеке.
Противопоказания.
Известна гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
синдром слабости синусового узла или брадикардия в покое ниже 50 уд./минут;
кормление грудью.
Физиотенс не рекомендованный для лечения пациентов младше 18 лет.
Передозировка. В отдельных случаях передозировки Физиотенса, даже в дозе 16 мг в сутки, не приводило к смерти больных. До симптомов передозировки принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в желудке и ощущение недомогание. Базируясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, добавочно можно ожидать возникновение временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется использования допамина и введения жидкости внутривенно. Атропин может быть полезным при появлении брадикардии.
Антагонисты -адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировка Физиотенса.
Особенности использования. Приём Физиотенса не следует прекращать сразу, поскольку возможность рикошетной гипертензии как "эффекту отмены" не удается полностью исключить.
Пациентам с единичными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Исследования на животных не указывают на наличие прямых или непрямых вредных эффектов моксонидина на беременность, развитие эмбриона и плоду, роды и постнатальное развитие, но клинические сведения касающиеся использования Физиотенса во время беременности недостаточные. Поэтому назначать препарат беременным следует с особенной осторожностью.
Моксонидин экскретируется в грудное молоко. Женщинам, которые кормят грудью, следует рекомендовать прекратить лечение Физиотенсом или не кормить ребенка, если они принимают препарат.
Данные про негативное влияние Физиотенса на способность управлять автомобилем или работать с механическими устройствами отсутствуют. Однако следует придерживаться осторожности, поскольку возможно появление таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Если Физиотенс применяют в комбинации с -адреноблокатором и оба препараты необходимо отменить, сначала следует отменить -адреноблокатор, а потом – Физиотенс.
Использование Физиотенса вместе с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов является безопасным. Одновременный прием препарата с этими и другими антигипертензивными средствами проявляет аддитивный эффект.
У здоровых лиц фармакокинетический взаимодействий с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) и дигоксином не выявлено.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут уменьшить эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, назначение этих препаратов вместе с Физиотенсом не рекомендовано. Фармакокинетическое взаимодействие с моклобемидом не выявлено.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Условия и сроки хранения.
Таблетки Физиотенса по 0, 2 мг: сохранять при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Таблетки Физиотенса по 0, 3 мг и 0, 4 мг: сохранять при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
