Коверекс
Коверекс (Coverex)
Общая характеристика:
международное и химическое название: perindoprilum- (2S)-(1S)(1-карбэтоксибутил)амино)-1оксо-пропил)(2S, 3aS, 7aS)пергидроиндол-2-карбоксильная кислота;
основные физико-химические свойства: обоевыпуклые овальные таблетки белого цвета с рисками на обоих боках, без запаха;
Состав. 1 таблетка содержит 4 мг периндоприла эрбумин;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, диоксид кремния гидрофобный коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы АПФ. Код АТС: С09АА04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Этот препарат принадлежит к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Фармакологическую активность имеет метаболит периндоприла периндоприлат, который подавляет АПФ и тормозит превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который имеет сосудосужающее действие, а также препятствует разложению брадикинина.
При длительном применении Коверекc способствует возобновлению эластичности сосудов и уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, увеличивает сердечный выброс.
Фармакокинетика. Периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация периндоприла в плазме крови достигается через 1 час. Биодоступность составляет 65-70 %.
Метаболизируется с образованием 1 активного метаболита периндоприлата (20 % дозы) и 5-те неактивных метаболитов. Приём еды снижает превращения периндоприла в периндоприлат и уменьшает биодоступность. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа. Продолжительность действия – 24 часа. Связывание с белками крови составляет
менее 30%. Периндоприлат выводится с мочой, а время полувыведения свободной фракции составляет 3-5 часов. За счет постепенной диссоциации периндоприлата с связи с АПФ "эффективный" период его полувыведения составляет 25 часов. При курсовом лечении не кумулируется в организме- равновесие достигается через 4 суток после начала терапии. Элиминация периндоприлата замедлена у больных пожилого возраста, при сердечной и почечной недостаточности.
Показания для использования. Препарат применяется при:
- артериальной гипертензии, в том числе вазоренальной;
- при застойной сердечной недостаточности.
Способ использования и дозы. Для пониженные артериального давления:
- начальной дозой является 4 мг (1 табл.) утром. Через месяц врач может увеличить дозу до 8 мг
(2 табл.).
Для лечения застойной сердечной недостаточности:
- лечения начинают с дозы 2 мг (1/2 табл.) утром. Доктор может увеличить дозу до
4 мг (1 табл.).
В случае наличия заболеваний почек подбор дозы желательно проводить в зависимости от значений клиренса креатинина:
- при КК= 30-60 мл/мин. рекомендована доза составляет 2 мг (1 табл.) в сутки;
- при КК=15-30 мл/мин. рекомендована доза составляет 2 мг через сутки.
Побочное действие. Могут возникнуть такие побочные реакции, как головная боль, расстройство сна, в единичных случаях - нарушение равновесия, судороги, тошнота, диспепсия и нарушение вкусовых ощущений, кожное высыпание, сухой кашель, ощущение сухости во рту, нарушение сексуальной функции.
Редко наблюдаются припухлость лица, губ, языка, гортани и рук. Со стороны лабораторных показателей: незначительное снижение гемоглобина, незначительный рост содержимого калия в крови, уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке. В случае возникновения таких нежелательных реакций необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Могут возникнуть нарушение функции почек, печени. В большинстве случаев отмеченные явления оборотные и возникают в начале лечения.
Противопоказания. Таблетки Коверекс не следует использовать в случае:
- аллергии к периндоприлу или остальных ингредиентов, входящие в состав препарата;
кормление грудью, беременности или её планирование;
первичного альдостеронизма;
недостаточности функции печени;
пересадки почек;
- стенозу артерии обоих почек или единой.
Относительные противопоказания - стеноз аорты или митрального клапана.
Не можно применять препарат для лечения детей.
Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы с постоянною регистрацией работы сердца и лёгких, больного рекомендуется перевести в горизонтальное положение, ноги поднять, показана внутривенная инфузия 0, 9% раствора натрия хлорида, норадреналина, при развитии сердечной недостаточности – строфантину. Периндоприл выводится из организма при диализе (70 мл/минут.).
Особенности использования. Перед началом использования таблеток Коверекс следует проконсультироваться с доктором в случае:
- аллергических реакций на любые составляющие, входящие в состав препарата, или на другие
ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов;
- почечной недостаточности, реноваскулярной гипертензии;
- низкого артериального давления;
- недостаточности печени;
- использования остальных препаратов, которые снижают артериальное давление.
В случае необходимости операции, следует предупредить анестезиолога про прием этого препарата. На фоне действия периндоприла при наркозе или при одновременном применении анестетиков с возможным гипотензивным эффектом периндоприл может вызывать артериальную гипотензию, для коррекции которого можно использовать плазмозаменители. Риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении препарата Коверекс особенно высокий при нарушениях водно-электролитного баланса (дегидратация, гипонатриемия). Перед назначением Коверекса, а также в период его использования необходимо контролировать функциональное состояние почек – уровень креатинина в крови. У пациентов с нарушением функции почек в период лечения необходимо контролировать уровень содержимого калия и креатинина в крови. С особенной осторожностью назначают Коверексапри билатеральному стенозе почечных артерий. Возможно развитие анафилактических реакций у больных, которые принимают Коверекс, в период проведения гемодиализа с применением мембран высокой проникливости (полиакрилонитрил)- рекомендуется избегать такого соединения.
Если в начале лечения Коверексом имеет место головокружение, то не следует управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя применять вместе с Коверексом пищевые добавки с калием или диуретики, что хранят калий (например спиронолактон). Если такие препараты уже применяются, необходимо предупредить про это врача.
В случае использования для понижения артериального давления диуретиков следует также предупредить врача. В таком случае за несколько дней до начала лечения Коверексом желательно прекратить использование диуретиков.
Необходимо предупредить врача, если применяются любые средства для снижения ощущение тревоги, нейролептики (например, хлорпромазин) или любые трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, циталопрам, моклобемид), антигипертензивные препараты, препараты для наркоза (например, тиопентал натрия). Использование этих препаратов вместе с Коверексом вызывает значительное снижение артериального давления.
Использование Коверекса с нестероидными противовоспалительными средствами (например, аспирин, парацетамол) уменьшает их эффективность. Коверекс можно применять вместе с дигоксином.
Сроки и условия хранения. Хранить препарат при температуре ниже 30 °С, в местах, недоступных для детей.
Срок хранения - 2 года.
