Вальпроком 300
Вальпроком 300 (Valprocom 300)
Основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы, с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой, покрытые оболочкой, белого цвета, допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка Вальпрокома 300 включает натрия вальпроата 200 мг и кислоты вальпроевой 87 мг;
другие составляющие: этилцеллюлоза, аммония метакрилата сополимер, кремния диоксид коллоидный, покрытие для нанесения оболочки (гипромелоза, глицерин, аммония метакрилата сополимер, дисперсия полиакрилата, полиэтиленгликоль, тальк).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Производные жирных кислот.
Код АТС N03A G01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Противосудорожный препарат пролонгированного действия. Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает её содержимое в центральную нервную систему. Стимулирует центральные ГАМК-ергические процессы (в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие), снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.
Проявляет транквилизирующие свойства, снижает ощущение страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, имеет антиаритмическая активность. Высокоэффективный при абсансах и височных псевдоабсансах, малоэффективный при психомоторных приступах.
Препарат улучшает психическое состояние и настроение больных.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата – около 100 %. Пролонгирована форма характеризируется медленною абсорбцией, более низкой (приблизительно на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме крови между 4 и 14 часами, благодаря чему концентрация вальпроевой кислоты в течение суток более равномерная.
Терапевтическая эффективность препарата обнаруживается при концентрации его в плазме крови от 40 до 100 мг /л. При регулярном приёме равновесная концентрация устанавливается на 3 - 4-и день терапии. Больше 96% препарата поддается интенсивному метаболизму в печени, 90 - 95% связывается с белками плазмы, в основном, альбумином. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер, в незначительном количестве поступает в материнское молоко при лактации. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Период полувыведения составляет 8-20 часов.
Показания к применению. Генерализованные эпилептические приступы;
малые эпилептические приступы;
источниковые (парциальные) приступы как с простой, так и с сложной симптоматикою;
судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
нарушения поведения, связанные с эпилепсией.
Способ использования и дозы. Доза препарата и длительность лечения определяется индивидуально.
Взрослым для приема внутрь однократно начальная доза составляет 10-15 мг /кг массы тела, потом дозу постепенно увеличивают до 20-30 мг /кг массы тела в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена (каждые 2-3 дня в течение недели) до 50 мг /кг массы тела.
Максимальная суточная доза – 50 мг /кг массы тела, при необходимости дозу превышают, но только при условии обязательного контроля концентрации препарата в крови и тщательного присмотра.
У пациентов, которые принимают другие противосудорожные препараты, лечения Вальпрокомом начинают постепенно, чтобы достигнуть клинически эффективной дозы в течение 2-х недель, после чего начинают постепенно отменять другие противосудорожные средства.
Детям старше 3 лет препарат назначают в дозе 30 мг /кг массы тела в сутки.
Препарат принимают в период или после еды, не разжевывая таблетку.
Побочное действие.
Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, диарея и другие диспепсические нарушения, снижение или повышение аппетита- нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы (панкреатит).
Со стороны центральной нервной системы: затуманивания сознания, летаргия, изолированные ступорозные состояния- оборотная деменция, изолированный обратный паркинсонизм, снижение слуха. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения. Со стороны системы сворачивания крови: в отдельных случаях, чаще при применении в высоких дозах – снижение уровня фибриногена или удлинения времени кровотечения. Аллергические реакции: в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, мультиформная эритема.
Другие: изолированная и умеренно выраженная гипераммониемия, в отдельных случаях - выпадения волос, увеличение массы тела, аменорея, нарушение регулярности менструального цикла, васкулиты, синдром Фанкони.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к вальпроатив и остальных компонентов препарата;
заболевания печени в анамнезе, нарушение функции печени и /или поджелудочной железы, геморрагический синдром;
беременность.
Передозировка.
Симптомы: коматозное состояние, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, торможение функции дыхания, блокада сердца.
Лечение: промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10 - 12 часов, обеспечения осмотического диуреза, мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости проводят диализ.
Особенности использования. Вальпроком можно применять только под тщательным медицинским надзором (относительные противопоказания):
детям младшего возраста, которые нуждаются комбинированного лечения несколькими противоэпилептическими препаратами;
больным с поражениями органов кроветворение (с особенной осторожностью);
детям-инвалидам с множественными дефектами со стороны центральной нервной системы и взрослым с тяжелыми
формами эпилепсии;
- больным с нарушением сворачивания крови;
- больным с почечной недостаточностью.
Необходимо контролировать свободную концентрацию вальпроевой кислоты в крови больных с почечной недостаточностью и при её увеличении соответственно снижать дозу препарата.
В связи с вероятной риском развития нарушений функции печени в течение первых 6 месяцев лечения (чаще на 2 – 12-му недели) в период лечения необходимо регулярно контролировать функциональные пробы печени (уровень аминотрансфераз, билирубина, общего белка), сворачивания крови (протромбиновое время, фибриноген, фактор VIII), количество тромбоцитов, активность липазы и альфа-амилазы в моче.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышается при комбинированной терапии с применением остальных антиэпилептиков.
Во время лечения Вальпрокомом противопоказано употребление алкоголя.
Препарат выводится с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому возможно его использование в период кормления грудью. Женщинам детородного возраста в период лечения Вальпрокомом рекомендуется применять надежные методы контрацепции.
При применении препарата Вальпроком не разрешен управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, способности сосредотачиваться и четкой координации движений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вальпроком может потенцировать эффект остальных противоэпилептических препаратов, усиливать седативное действие снотворных средств, которые содержат барбитураты, нейролептиков и антидепрессантов. Нельзя комбинировать такие препараты без медицинских показаний.
При одновременном применении Вальпрокома с фенитоином уменьшается общая концентрация фенитоина, увеличивается концентрация его свободной формы, что может вызывать симптомы передозировки.
Следует избегать одновременного использования Вальпрокома и салицилатов с осмотра на то, что эти препараты метаболизуются одинаковым путём, при этом проистекает вытеснения Вальпрокома из связи с белками и возможно усиление его действия.
Препараты фенобарбитал и карбамазепин ускоряют выведение Вальпрокома из организма и в такой способ снижают его эффективность. Одновременный прием Вальпрокома с антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой может привести к усилению тенденции до кровотечения. Рекомендуется контролировать время кровотечения и количество тромбоцитов в период лечения.
Воздействие гормональных контрацептивов не уменьшается при применении Вальпрокома.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности – 3 года.
