Пиклон

Пиклон (Piklon)

Общая характеристика:

международное и химическое название: zopiclonе- 6-(5-хлор-2-пиридинил)-6, 7-дигидро-7-оксо-5Н-пироло[3, 4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазиновой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой, покрыты плёночной оболочкой белого или почти белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит зопиклона 7, 5 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кальция гидрофосфата дигидрата, магния стеарат, пленочное покрытие (Opadry II white).

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код АТС N05C F01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Пиклон - снотворный и седативный препарат небензодиазепиновой структуры (производное циклопиролона). Агонист центральных омега₁- и омега₂-бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов до медиатора торможение (ГАМК), который приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входных потоков ионов хлору. В результате проистекает усиление тормозящего влияния ГАМК на межнейронную передачу в разных отделах центральной нервной системы. Не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

Сокращает время наступления сна, уменьшает частоту ночных пробуждений, увеличивает длительность сна, улучшая его качество, не меняя фазовую структуру сна. Эффективный при ситуативному бессоннице, которое связано с психоэмоциональным напряжением, сменой привычной ритма жизни, десинхронозом, в том числе, при смене часовых поясов, посменном режимы работы. Сон наступает в течение 20–30 минут после использования и продолжается 6–8 часов.

Обычно не производит постсомнических нарушений (ощущение разбитости и сонливости утром на следующий день). Снижает головные боли.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 75%, у пожилых пациентов – 94%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1, 5 час. Связывание с белками плазмы крови приблизительно 45%, у пожилых пациентов – 25%. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, распределяется по органах и тканях, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, который имеет незначительное фармакологическую активность, и двух неактивных метаболитов.

Период полувыведения – 3, 5–6 час, у пациентов с выраженной недостаточностью функции печени и пожилых пациентов увеличивается до 8–11 час. Элиминация проистекает интенсивно и препятствует накоплению, выводится преимущественно почками (80%), а также кишечником (16%).

Показания к применению. Нарушения сна (затруднение засыпания, ночные или ранние утренние пробуждение), в том числе ситуативное, временное и хроническое бессонница- вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Способ использования и дозы. Назначают взрослым однократно, непосредственно перед сном. Пациентам до 60 лет назначают по 1 таблетке Пиклона (7, 5 мг) в сутки. После 60 лет назначают по ½- таблетки (3, 75 мг) в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки (7, 5 мг). При нарушениях функции печени или при хронической дыхательной недостаточности назначают по ½- таблетки (3, 75 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки (15 мг).

При ситуативному бессоннице препарат применяют в течение 2–5 дней, при кратковременном бессоннице – в течение 2–3 недель, при хроническом бессоннице длительность лечения определяется доктором индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 недель.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: сонливость (в том числе при пробуждении), вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, затуманивание сознания (чаще у пожилых больных), подавленное настроение, редко – парадоксальные явления (усиление бессонница, ночные кошмары, нервозность, возбуждения).

Другие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсические явления- кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата, выраженная дыхательная недостаточность, миастения, беременность, период кормление грудью, детский возраст.

Передозировка. Симптомы: торможение центральной нервной системы разной степени выраженности – глубокий длительный сон, антероградная амнезия, психические нарушения и парадоксальные явления (затуманивание сознания, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватная поведение), потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в тяжелых случаях – симптоматическая и поддерживающая терапия при особенном внимании на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ не эффективный через большой объем распределения зопиклона в тканях.

Особенности использования. При прерывании сна или великому промежутка между применением препарата и отходом ко сна может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска её возникновения необходимо применять препарат непосредственно перед сном и обеспечивать условия непрерывного сна.

Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома "отмены" и рикошетного бессонница минимальный, но не может быть полностью исключено, особенно при длительном лечении. Предохранительные меры – использования минимально эффективных доз препарата- отказ в период лечения от алкоголя и /или остальных психотропных средств- отмена применение препарата (постепенно). Парадоксальные явления чаще наблюдаются у пожилых больных, при их возникновении препарат следует отменить.

В случаях применение препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не нуждаются снижение дозы препарата.

Следующим днем после применения препарата следует воздержаться от вождения автотранспортом и остальных потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему (нейролептиками, противоэпилептическими, антигистаминными, снотворными, седативными, антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем), возможно взаимное потенцирование эффектов. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме, уменьшая его эффект. Эритромицин может потенцировать снотворное действие препарата. Внутривенное введение метоклопрамида производит повышение, а атропина – снижение концентрации зопиклона в плазме, соответственно меняя его эффекты.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы при совместном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон уменьшает приступы астмы в раннее предутреннее время, уменьшая их интенсивность и длительность.

Сроки и условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.