Добросон
Добросон (Dobroson)
международное и химическое название: zopiclone, (RS)-6- (5-хлоропиридин-2ил)-7-оксо-6, 7-дигидро-5Н-пироло[3, 4-b]пиразин-5ил-4-метилпиперазин-1-карбоксилат);
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые, покрытые оболочкой таблетки;
на каждом таблетке с одной стороны нанесены "Zoc 7.5" и полоска, что позволяет ломать таблетку пополам;
Состав. 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;
другие составляющие: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат,
крахмал кукурузный, натрия кармелоза, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код АТС N05C F01.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Зопиклон представляет собой снотворный препарат группы бензодиазепинов – циклопиролонов с седативным, снотворным и анксиолитическим действием. Эффекты препарата как специфического GABA-агониста, обусловлены образованиям комплекса GABA- - (BZ1 и BZ2)-рецепторов и модуляции хлорид-ионных каналов. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы быстрого сна в его структуре, и потом поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущение разбитости и сонливости утром на следующий день. Сон наступает в течение 30 минут и продолжается 6 – 8 часов. Снижает головная боль. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в соединении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) сдерживает приступы астмы в утренние часы, уменьшает их интенсивность и длительность. Зависимость от препарата не развивается даже при его длительном применении.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Зопиклон после перорального приема быстро всасывается. Максимум его концентрации в крови достигается через 1,5-2 часа. В зависимости от дозы (3, 75/7,5/15 мг) максимальная концентрация составляет 30, 60 или 115 нг/мл соответственно. Абсорбция у мужчин и женщин не отличается- на неё не влияет также час или частота приема препарата.
Распределение. Зопиклон сам по себе быстро распределяется с сосудистой системы. Уровень связывания с белками плазмы крови низкий (приблизительно 45 %) и далекий от насыщенного- следовательно, риск медицинско значимого интоксикации, вызванной связываниям с белками плазмы, довольно низкий. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 5 часов при обыкновенно рекомендованных дозах. Пониженные уровни препарата в крови в диапазоне терапевтических доз - дозонезависимое. Длительный прием препарата не сопровождается его аккумуляцией- индивидуальные отличности незначительные.
В течение периода лактации фармакокинетические профили препарата в плазме крови и молоке матери подобны, таким образом, младенца ежедневно получает приблизительно 1 % от дневной дозы матери.
Метаболизм. Образуются два основных метаболита Зопиклона: фармакологически активный у животных зопиклон-N-оксид (период полувыведения - 4, 5 часа) и неактивный N-дезметил-зопиклон (период полувыведения - 7,5 часа). При длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции препарата (15 мг ежедневно в течение 14 суток). Даже после использования высоких доз Зопиклона у животных не отмечалось повышение ферментативной активности.
Выведение. Низкий почечный клиренс неметаболизованного Зопиклона (в среднем 8, 4 мг /минут) и клиренс плазмы (232 мл/минут) свидетельствует про то, что препарат выводится из организма в основном в форме метаболитов. Приблизительно 80 % вещества и её метаболитов выводится почками, а около 16 % - с фекалиями.
Патофизиологические отличности. В многочисленных исследованиях на пациентах пожилого возраста при длительном применении Зопиклона не наблюдалось аккумуляции препарата в плазме, невзирая на легкое снижение его печеночного метаболизма и удлинения периода полувыведения (приблизительно до 7 часов).
Аналогично, при почечной недостаточности при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции Зопиклона и его метаболитов. Препарат проникает через диализные мембраны.
У пациентов с нарушением функции печени Зопиклон также замедляет процесс деметилирования, что производит продлению клиренса плазмы препарата. Учитывая это, целесообразно снизить дозировки для таких пациентов.
Показания к применению.
Кратковременная терапия бессонница (затруднение засыпания, ночное и раннее внезапное пробуждение).
Способ использования и дозы.
Для взрослых рекомендована дневная доза составляет 7,5 мг зопиклона на ночь. Превышение этой является дозы нежелательным.
Для пациентов старше 65 лет и ослабленных больных, или пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или хронической Общей недостаточностью начальная дневная доза должна составлять 3, 75 мг.
Способ и длительность использования.
Покрытые плёночной оболочкой таблетки следует принимать вечером, перед сном. Таблетку проглатывают и запивают достаточным количеством воды.
Курс терапии должен быть как можно коротким. Продолжительность курса, включая постепенную отмену препарата, не должна превышать 4 недель. Более длительный курс лечения нельзя назначать до повторной оценки состояния больного.
Побочное действие.
В зависимости от индивидуальной чувствительности и примененной дозировки – особенно на начало терапии - возможны такие побочные эффекты:
бессонница, неспособность концентрироваться, утомляемость, сонливость;
подавленное эмоциональность, затуманивание сознания;
мышечная слабость, атаксия, двигательные нарушения;
Видео: Правила детского сна, детский сон, сон ребенка
головная боль;
головокружение, нарушения зрения (двоение в глазах);
постэффекты на следующий день (бессонница, снижена реактивность).
Как правило, симптомы облегчаются в период терапии.
Наиболее распространенным побочным эффектом является появление горькой или металлического привкуса во рту. Другие нарушение, такие как желудочно-кишечные нарушения, снижение либидо или кожные реакции, отмечается иногда.
Амнезия. Бензодиазепины и близки к ним части могут вызывать антероградную амнезию (провали памяти в течение определенных промежутков времени).
Депрессия. Предыдущая депрессия может выявиться в течение лечения бензодиазепинами и близкими к ним соединениями.
Психиатрические и "парадоксальные реакции". Использование бензодиазепинов и близких к ним соединений у пациентов пожилого возраста и детей обыкновенно может вызывать психиатрическую и так называемую парадоксальную реакцию, который является неуспокоенностью, раздражительностью, агрессивностью, гневом, ночными кошмарами, галлюцинациями, психозами, необычностью поведения и другими её нарушениями. В таких случаях использования Добросона следует прекратить.
Зависимость. Использование бензодиазепинов и близких к ним соединений даже в терапевтических дозах может обусловить развитие психологической и физической зависимости от них. Отмена препарата может привести к развитию синдрома рикошета и синдрома отмены.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к зопиклону или остальных веществ, входящих в состав препарата.
Астенический бульбарный паралич.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Синдром апноэ в период сна.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Дети и подростки до 18 лет.
Беременность, период кормления грудью.
Передозировка
Как и касающиеся остальных бензодиазепинов и близких к ним соединений передозировка Добросона обыкновенно не существует угроза жизни пациента (Cave: множественная интоксикация).
Интоксикация бензодиазепинами и близкими к ним соединениями обыкновенно – в зависимости от дозы, что всосалась, – характеризируется разными степенями подавляющего эффекта на центральную нервную систему, которые проявляются бессонницами, спутанностью сознания, апатией, нарушениями зрения и дистониею, в тяжелых случаях - атаксией, потерей сознания, подавлением дыхания и циркуляции крови, комою. "Парадоксальные" реакции (беспокойство, галлюцинации) возможны как составляющая подавленности сознания.
Головною целью терапии является симптоматические меры. Пациентам с легкой интоксикацией рекомендуют сон с мониторингом дыхательной и циркуляторной систем. В более тяжелых случаях может понадобиться более существенное вмешательства (промывание желудка, меры для стабилизации функции циркуляторной системы, интенсивная терапия). Если не удается вывести пациента с состояния бессознательности, рвота необходимо искусственно.
Диализ или гемодиализ при интоксикации Добросоном менее эффективные вследствие высокого объема распределения препарата.
Подавляющий эффект бензодиазепинов и близких к ним соединений на центральную нервную систему можно уменьшить, использовав антагонист бензодиазепинов – флумазенил.
Особенности использования.
Бензодиазепины и близкие с ними части показаны до использования только тогда, когда тяжесть расстройства сна является клинически значительной.
Еще на начало терапии рекомендуется проинформировать пациента про важность кратковременного лечения и детально пояснить необходимость снижение дозы в его случае. Кроме этого, важно, чтобы пациент знав про вероятность возвращению симптоматики после отмены препарата, чтобы уменьшить его тревогу с этого приводу.
Существуют свидетельства, что прием короткодействующих бензодиазепинов и близких к ним соединений в обычных дозах (особенно после их приема в дозах высоких), может привести к развитию синдрома отмены.
Комбинирование алкоголя и Добросона влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Толерантность. Долговременное использование бензодиазепинов и близких к ним соединений,
что превышает несколько недель, может привести к снижению эффективности терапии (развития толерантности). Как правило, в период лечения Добросоном, что не превышает 4 недель, этот эффект малозаметный.
Зависимость. Использование бензодиазепинов и близких к ним соединений может обусловить развитие психологической и физической зависимости от них. Это справедливо не только по отношению к привыканию до высоких доз, но и до использования доз обыкновенного терапевтического диапазона. Риск развития зависимости растет с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения. Риск развития зависимости повышенный и у больных алкоголизмом или у лиц с злоупотреблением наркотическими веществами в анамнезе.
В случае развития физической зависимости внезапная приостановка курса лечения сопровождается синдромом отмены, которые проявляются головная болью, болями в мышцах, аномальной тревожностью, напряжением, неуспокоенностью, спутанностью сознания и раздражительностью. В тяжелых случаях возможны такие симптомы: потеря ощущение реальности, нарушения лица, гиперчувствительность к свету, шуму и физического контакта, онемение и покалывания в конечностях, галлюцинации или эпилептические судороги.
Видео: К чему снится Могила (Сонник, Толкование снов)
Rebound-синдром (синдром рикошета). Внезапная приостановка или сокращенный курс лечения может также повлечь временно развитие синдрома рикошета, когда симптомы, что вызвали назначение Добросона, возвращаются в более тяжёлой форме, чем в начале лечения. Это состояние может сопровождаться такими реакциями, как смены настроения, тревожность и беспокойство.
Поскольку риск синдрома отмены или синдрома рикошета повышенный при случайной приостановке лечения, рекомендуется завершать терапевтический курс, постепенно уменьшая дозу.
Период лечения. Период лечения должен быть как можно коротким. Продолжительность лечения, включая постепенную фазу отмены, не должна превышать 4 недель. Этот лечебный период можно превышать только при условии повторной оценки состояния пациента.
Амнезия. Бензодиазепины и близки к ним части могут вызывать антероградную амнезию. Это означает, что пациент (обыкновенно в течение нескольких часов) после приема препарата может, за определенных обстоятельств, прибегать к действий, про которые позднее не сможет вспомнить. Риск растет с повышением дозы и снижается за условия окончательного, непрерывного сна (7-8 часов).
Психиатрична и "парадоксальна" реакция. Использование бензодиазепинов и близких к ним соединений у пациентов пожилого возраста и детей обыкновенно может вызывать психиатрическую и так называемую парадоксальную реакцию, которые проявляются неуспокоенностью, раздражительностью, агрессивностью, гневом, ночными кошмарами, галлюцинациями, психозами, необычностью поведения и другими её нарушениями. В таких случаях использования Добросона следует прекратить.
Особенные группы пациентов. Добросон не рекомендуется применять при начальном лечении психозов.
Бензодиазепины и близки к ним части противопоказано применять как монотерапию в лечении депрессии или тревожности, которая сопровождается депрессией. В таких случаях симптоматика депрессии ухудшается из-за отсутствия адекватного лечения первичного заболевания антидепрессантами (угроза суициду).
Добросон следует назначать с особенной осторожностью пациентам зависимым до алкоголя или наркотиками в анамнезе.
Бензодиазепины и близки к ним части не рекомендованные пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они случае повышают риск энцефалопатии. Осторожности в назначении и снижении обыкновенной дозировки могут потребовать, как правило, пациенты с пониженной печеночной или почечной функцией.
Пониженные дозы рекомендовано и пациентам с хронической респираторною недостаточностью и подавлением дыхания.
Безопасность применения препарата для лечения беременным и женщинам в период лактации не изучалась. Таким образом, Добросон следует назначать беременным и женщинам, которые кормят грудью, только в исключительных случаях и после тщательного взвешивания потенциальной пользы и потенциального риска. Женщинам, которые желают в период терапии Добросоном забеременеть, следует посоветовать проинформировать своего врача, чтобы они могли принять решение про продолжения лечения или отказ от неё.
Использование препарата в конце беременности, перед или в период родов может привести к гипотермии, гипотензии, торможение дыхания, снижение мышечного тонуса и развития так называемого синдрома вялого ребенка (floppy infant syndrome).
Поскольку Добросон выводится с материнским молоком, препарат противопоказаний в период лактации.
Седация, амнезия, неспособность концентрироваться и нарушение функции мышц может снижать способность управлять автотранспортом механизмами. Эффект усиливается в случае неокончательного сна и приема препарата на фоне алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное использование Добросона и нижеуказанных препаратов может привести к существенному усиление подавляющего эффекта на центральную нервную систему.
Седативные, снотворные, обезболивающие и наркотические средства.
Нейролептики.
Противоэпилептические средства.
Анксиолитики.
Антигистаминные средства.
Антидепрессанты и препараты лития.
Совместное использование Добросона и наркотических анальгетиков может привести к развитию эйфории и, таким образом, ускорить развитие зависимости.
Комбинирование Добросона и миорелаксантов может усилить миорелаксантный эффект.
Вещества, которые подавляют определенные ферменты печени (цитохром Р450), могут усилить эффект бензодиазепинов и близких к ним соединений (прикладом такой вещества является циметидин).
Во время терапии Добросоном следует избегать употребления алкоголя, поскольку алкоголь может ненамеренно снизить или усилить эффект Добросона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
