Селофен

Селофен (Selofen)

международное и химическое название: zaleplon- N-[3-(3-цианопиразол[1, 5-а]пиримидин-7-ил)-фенил]-N-этилацетамид;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, с розовым корпусом и голубой крышечкой размером "3", что содержат белый порошок;

Состав. 1 капсула включает залеплона 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат- состав капсулы: корпус – розовая часть, желатин, вода, оксид железа чёрный (Е 172), эритрозин – FD&C красный 3 (Е 127), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), крышечка – голубая часть: желатин, вода, индигокармин FD&C синий 2 (Е 132), титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобны средства. Залеплон. Код АТС N05 CF03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, что взаимодействуют с бензодиазепиновым ГАМК_A рецептором, который содержится в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).

Залеплон селективно взаимодействует с омега-1 подтипом ГАМК_A рецепторного комплекса, который содержится на -субединицы рецептора. Модуляция хлорного канала мембраны, связанного с этим рецепторным комплексом, приводит к торможению проводимости и, вследствие этого, производит снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и амнезирующее действия.

Фармакокинетика. Залеплон после внутреннего введения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (C_max) в сыворотке достигается в течение приблизительно 0, 5-1 час и составляет 37, 1 нг/мл. Время полувыведения (T_1/2) залеплона относительно короткий и составляет около 1 час. Залеплон in vitro на 60 ± 15% связывается с белками плазмы. Данный процесс не зависит от концентрации в плазме в пределах от 10 до 1000 нг/мл. Объем распределения залеплона составляет 1, 4 ± 0, 3 л/кг. Залеплон быстро проникает в межклеточном пространство. Концентрации, которая наблюдается в тканях, меньшие за такие в плазме. Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием альдегидоксидазы и его биодоступность составляет около 30%. Меньшей мерой трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р₄₅₀ до диэтилзалеплона и потом до 5-окси-диэтилзалеплона. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются до глюкуронидов и выводятся с мочой.

Метаболиты залеплона фармакологически неактивные. Выведение залеплона из плазмы составляет 3год/л/кг после введения внутри. Залеплон в основном выводится с мочой (приблизительно 70%) в течение 48 часов в форме метаболитов (32%) и глюкуронидов (38%). 17% препарата выводится с калом, в основном в форме 5-окси-залеплона. Менее чем 1% выводится в неизменном виде. Пища, особенно жирная, влияет на всасывание залеплона, пролонгируя максимальный время полувыведения (T_max) до 2 часов и снижая максимальную концентрацию в сыворотке (C_max) на 35%.

Показания к применению. Недолговременное лечение бессонница, что проявляется проблемами засыпания у пациентов с тяжелыми нарушениями сна.

Способ использования и дозы. Селофен назначен для взрослых.

Максимальная длительность лечения составляет 2 недели.

Рекомендованная суточная доза составляет 10 мг. Селофен следует применять непосредственно перед вложением в кровать, минимум за 4 часа до пробуждение. Нельзя принимать другую дозу препарата в ту саму ночь.

Для лиц пожилого возраста рекомендуется использования суточной дозы 5 мг, учитывая их высокую чувствительность до снотворных лекарственных средств.

Для лиц с легкою или умеренной печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется использования суточной дозы 5 мг.

Побочное действие. Системные нарушения: не очень часто — ситофобия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы: часто — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация- не очень часто – нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации (в том числе запаховые), обострение слуха, головная боль, диплопия, миалгия, повышенный мышечный тонус, дезориентация, онемения и ощущение мурашек в конечностях, фотофобия, приступы эпилепсии, несвязное речи, нарушение поля зрения- депрессия- психические и парадоксальные реакции (беспокойства, возбуждения, раздражительность, аномальное мышления, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия). Эти побочные явления чаще всего отмечались у лиц пожилого возраста.

Амнезия может наступать даже при применении терапевтических доз и может быть связана с нетиповою поведением. Риск возникновения амнезии увеличивается при приёме крупных доз препарата и длительном лечении.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: не очень часто — тошнота.

Со стороны половой системы: часто — альгодисменорея.

Видео: Наркотик крокодил / Дезоморфин / Crocodile Drug

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и псевдоанафилактические реакции.

Использование Селофена даже в терапевтических дозах может привести к физической или психической зависимости.

Отмена препарата сразу после исчезновения симптомов бессонница может повлечь рецидив бессонница, синдром абстиненции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Беременность, период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Синдром ночного апноэ. Миастения. Возраст до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы легкого передозировка: сонливость, дезориентация, летаргия- при тяжелом передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, торможение дыхания, редко кома, очень редко – смерть. Передозировка Селофена составляет угрозу для жизни лиц, которые принимают другие средства, которые подавляют ЦНС (в том числе алкоголь).

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент не в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывание залеплона.

Во время исследований на животных было установлен, что эффективным антидотом является флумазенил, однако сведения касающиеся его эффективности при применении для человека отсутствуют.

Видео: The Effects of Krokodil - Real Life Zombies

Особенности использования. Пациента следует предупредить про невозможность приема другой дозы Селофена в ту саму ночь.

Не следует назначать Селофен пациентам с симптомами депрессии.

Видео: Krokodil: Russia's Deadliest Drug (NSFW)

Следует придерживаться осторожности при назначении Селофена лицам, которые злоупотребляют алкоголем.

Следует придерживаться особенной осторожности при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Не следует применять Селофен для базового лечения психозу.

Использование Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и продолжительности лечения. Также он выше у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и снотворными препаратами.

Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность может составлять 2 недели.

Следует поставить в известность пациента про возможность рецидива бессонница после окончания лечения.

Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений, пациент не должен выполнять действия, которые нуждаются психомоторной координации по крайней мере в течение 4годин после приема препарата.

Жинку фертильного возраста следует предупредить про необходимость приостановки лечения Селофеном в случае запланированной или намериваемой беременности.

Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или в период родов, следует ожидать на гипотермию, артериальную гипотензию, умеренную дыхательную депрессию или зависимость от залеплона у новорожденного.

Залеплон в небольшом количестве выводится с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1 часа после приема препарата), поэтому следует решить вопрос про приостановку кормление грудью в период лечения Селофеном.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенной внимания и значительной психомоторной активности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Селофена и остальных средств, что воздействуют на центральную нервную систему (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства- наркотические анальгетики- противоэпилептические препараты- анестезирующие препараты- антигистаминные препараты с седативным действием- алкоголь), усиливает седативное действие Селофена и может вызывать ощущение сонливости на следующий день.

Циметидин и эритромицин (ингибиторы фермента СYP3A4) при одновременном применении с Селофеном повышают концентрацию залеплона и обуславливают потенцирование его седативного действия независимо от дозы.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют ферменты печени (в том числе СYP3A4), при одновременном применении с Селофеном уменьшают его эффективность.

Венлафаксин в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, применяемое в комбинации с 10 мг Селофена, не обусловливает нарушений памяти или психомоторных реакций и не влияет на фармакокинетику залеплона.

Селофен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина.

Ибупрофен при одновременном применении с Селофеном не производит дополнительной взаимодействий.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.