Нормасон
Нормасон (Normason)
международное и химическое названия: zopiclone;
6-(5-хлор-2-пиридинил)` -6, 7-дагщро-7-оксо-5Н-пироло[3, 4-6]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-І пиперазинкарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: белые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и насечкой;
Состав. 1 таблетка содержит зопиклона 7, 5 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал картофельный или кукурузный, поливинилпиролидон, магния стеарат;
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Циклопиролоны. Зопиклон. Код ATC N05CF01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Снотворный препарат из группы производных циклопиролонов, имеет также седативные, транквилизирующие, противосудорожные, миорелаксирующи и апсихические свойства, что связанные с действием зопиклона на рецепторы ЦНС, которые принадлежат к макромолекулярного комплекса ГАМК.
Зопиклон модулирует раскрытия каналов для ионов хлора.
Препарат сокращает период засыпания, увеличивает длительность сна, уменьшает количество ночных пробуждений. После приема препарата быстро наступает сон, который характеризируется нормальной структурой фаз а также продолжительностью, час фазы быстрого сна не уменьшается.
Отсутствие последействия обеспечивает нормальную трудоспособность в дневное время.
Фармакокинетика. Зопиклон быстро всасывается, концентрация в крови достигает максимума - 60 нг/мл через 1, 5-2 часа после употребления, биодоступность -75 - 80%.
С белками плазмы связывается приблизительно 45% зопиклона.
У печени проистекает интенсивный метаболизм препарата с образованием двух основных производных: N-оксид (фармакологически активный) и N-диметил (фармакологически неактивный) метаболитов. Выведение продуктов метаболизма осуществляется в основном с мочой. Более 90% принятой дозы препарата полностью выводится из организма в течение 5 дней: 75% с мочой, 16% - с калом.
У пожилых пациентов биодоступность препарата повышена до 94%, период полувыведения увеличен (приблизительно 7 часов), кумуляция вследствие повторных приёмов не наблюдается.
У пациентов с нарушенной функцией печени значительно увеличен период полувыведения (11, 9 часов), время максимальной концентрации в плазме повышается до 3, 5 часов.
У пациентов со слабым и средней степенью почечной недостаточности фармакокинетика препарата неизменная.
Зопиклон проникает в грудное молоко, где его концентрация составляет 50% от принятой дозы препарата. Проникает через плацентарный барьер.
Показания. Лечение ситуативной, кратковременной и хронической бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпаниям и пробуждение среди ночи.
Способ использования и дозы. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!
Продолжительность лечения: ситуативное бессонница - 2 - 5 суток- временное бессонница - 2-3 недели- хроническое бессонница - долговременное лечение назначают после консультации с специалистом. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недели. Дозировка: взрослым (до 65 лет) назначают 7, 5 мг в сутки, то есть 1 таблетку- пациентам старше 65 лет - сначала 3, 75 мг в сутки, в случае необходимости потом увеличивают дозу до 7, 5 мг в сутки- пациентам с нарушением функции печени или с хронической Общей недостаточностью назначают 3, 75 мг в сутки.
Побочное действие. В рекомендованных дозах препарат хорошо переносится и при недлительному лечении не влияет на память, дыхательные и другие функции организма, как правило, не обусловливает привыкания, психической и физической зависимости, синдрома отмены. В некоторых случаях возможно появление таких побочных реакций:
со стороны центральной нервной системы - сонливость, слабость, головокружение, затуманивание сознания, антероградная амнезия или другие нарушение памяти, эйфория, ночные кошмары, нарушение координации, подавленное настроение, нервозность, склонность к агрессивной поведения, снижение либидо, гипотензия, тремор, спазмы мышц, парестезия, нарушения речи.
Сильное головокружение и/или нарушение координации движений свидетельствует про чувствительность к препарату или его передозировка;
со стороны сердечно-сосудистой системы - учащенное сердцебиение;
со стороны системы пищеварения - сухость и горький привкус во рту, заложенность языка, рвота, диспепсические явления, запор, ослабленные или усиление аппетита;
со стороны дыхательной системы - одышка;
кожные реакции - покраснение, пятна на коже, потливость. Покраснение кожи может быть признаком повышенной чувствительности к лекарств - в этом случае следует прекратить их приема;
другие - снижение массы тела- головная боль, ощущение тяжести в ногах, озноб, ослабленные зрения.
Эти побочные эффекты чаще всего возникают у пожилых пациентов.
При длительном применении возможно привыкания, "синдром отмены".
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Нормасону или какого угодно из компонентов препарата, тяжёлая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, тяжелый синдром задержки дыхания в период сна, тяжёлая миастения, тяжелые психозы.
Нормасон также противопоказан пациентам, у которых в прошлом наблюдались парадоксальные реакции на алкоголь или седативные средства. Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет.
Передозировка. Зависимая от количества принятого препарата передозировка проявляется в виде торможения центральной нервной системы разной степени: от сонливости, спутанности сознания, летаргии до комы. Наблюдались случаи синусовой брадикардии и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Передозировка не существует угроза жизни, если не сопровождается приёмом алкоголя и остальных депрессантов ЦНС.
Рекомендованная симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях.
Особенное внимание следует уделять функциям дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Вызов рвота и промывание желудка является полезным способом, если с момента употребления препарата прошло не более 1 часа. Как антидот рекомендуется флумазенил.
Нормасон удаляется путём гемодиализа- однако нецелесообразно проводить гемодиализ при лечении передозировки вследствие большого объема распределения препарата.
Особенности использования. Нарушения сна может быть признаком физических и/или психических изменений в организме, что требует всестороннего обследование пациентов перед назначением снотворных лекарственных средств. В связи с этим препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или почек.
Применяя препарат при миастении, необходимо обеспечить неврологический контроль, поскольку возможно усиление слабости мышц.
Нормасон не рекомендуется назначать пациентам с признаками депрессии, так как он может усилить её проявления. В случае потребности лечения таким пациентам назначают минимальную дозу препарата.
Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с отклонениями в поведении и необычной реакцией на алкоголь, бензодиазепин- и бензодиазепинподобны препараты.
Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную с возможных доз и предупреждать их про седативное действие препарата, которая может привести к падения и травм.
Нормасон нельзя принимать одновременно с алкоголем и лекарственными препаратами, которые подавляют деятельность ЦНС.
Пациенты, которые принимают препарат, должны удерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, что нуждаются в повышенном внимании, работы с устройствами, вождения автотранспортом.
Не следует принимать Нормасон, если невозможно обеспечить полноценный за продолжительностью сон, чтобы избежать сонливости днем.
Бессонница, что остается после 7 - 10 дней лечения, свидетельствует про наличие первичного психического или соматичного заболевания и требует отмены препарата, всестороннего обследование больного и назначение соответственного лечения.
При долговременном лечении высокими дозами препарата и резкому приостановке его приема, а также в отдельных случаях, чаще у людей пожилого возраста, может развиться синдром отмены (судороги, тремор, боль в животе и мышцах, тошнота, потливость, нарушение восприятие и бессонница).
Больным, которые принимают препарат более 2 недели без перерыва, необходимо постепенно снижать дозу вплоть до полной её отмены. Риск развития лекарственной зависимости больший у лиц, которые страдают на алкогольную или лекарственную зависимость от остальных препаратов. Не следует превышать назначенные дозы.
При каких-либо сменах в поведении, мышлении или появлении непривычных симптомов необходима консультация врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не следует назначать одновременно Нормасоном препараты-депрессанты ЦНС: производные морфина, барбитураты, седативные антидепрессанты, седативные Не-антигистаминные средства, транквилизаторы, нейролептики, клонидин и близкие субстанции, талидомид, поскольку это может привести к усилению депрессии.
Параллельное употребления итозапина увеличивает риск возникновения шока и остановки дыхания и сердечной деятельности.
Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, которые его содержат, поскольку алкоголь способствует повышению седативного действия Нормасона.
Нормасон уменьшает концентрацию трамипромина в плазме крови.
Поскольку метаболизм зопиклона и эритромицина осуществляет изоэнзим СУР ЗА4, возможна взаимодействие между этими лекарствами, что может привести к неконтролированного усиление действия Нормасона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.
