Гипноген

Гипноген (Hypnogen)

Общая характеристика:

международное и химическое название: zolpidem; N, N, 6-триметил-2- (4-метилфенил)-имидазол[1, 2-а] пиридин-3-ацетамид хемитартрат;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит золпидема тартрата 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/6, магния стеарат, титана диоксид, макрогол, симетикона эмульсия SE 4.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты. Код АТС N05СF02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Золпидем является небензодиазепиновым снотворным средством 3-й генерации. Механизм действия золпидема заключается в селективный взаимодействий с ГАМК-рецепторами подтипу w₁, при этом действие на рецепторы подтипа w₂ незначительная, а на рецепторы подтипа w₃ – практически отсутствует. Для препарата характерное быстрое нарастание терапевтического эффекта, он значительно сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает длительность сна, улучшает его качество. Золпидем не влияет на длительность парадоксального (быстрого) сна. Приём золпидема в терапевтических дозах не оказывает негативного действия на память и не вызывает амнезии, не подавляет функцию дыхания. Седативный и миорелаксирующий эффект обнаруживается только незначительной мерой.

Фармакокинетика. Золпидем после приема хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 0,5 – 3 часа после использования. Биологическая доступность составляет приблизительно 70%.

Период элиминации короткий, в среднем он составляет 2, 4 часа (± 0,2 часа), длительность эффекта достигает 6 часов. Фармакокинетический профиль золпидема линейный для терапевтических доз и при повторном применении не изменяется.

Связывание с протеинами составляет 92, 5 ± 0,1 %. У взрослых объем распределения 0, 54 ± 0,02 л/кг, у лиц очень пожилого возраста он снижается до 0, 34 ± 0,05 л/кг.

Все метаболита является фармакологически неактивными и экскретируется с мочой (56%) или с калом (37%). Метаболиты не воздействуют на связывание золпидема с протеинами.

Клинические исследования показывают, что золпидем нельзя вывести с помощью диализа.

У пациентов с почечной недостаточностью (а также у пациентов, которые находятся на гемодиализе) имеет место умеренное снижение клиренса. Другие фармакокинетические параметры остаются неизмененными.

Показания к применению. Периодическое и транзиторная бессонница.

Способ использования и дозы. Гипноген действует быстро, поэтому его следует принимать перед тем, как лечь в кровать, или после того, как пациент лиг. Препарат следует принимать только тогда, когда возможно обеспечить достаточную длительность сна (7 – 8 часов).

Рекомендованная ежедневная доза для взрослых составляет 10 мг.

Лица пожилого возраста или ослаблены пациенты могут быть особенно чувствительными к действию золпидема, поэтому таким пациентам следует рекомендовать дозу 5 мг. Общая суточная доза золпидема не должна превышать 10 мг.

При почечной недостаточности клиренс и метаболизм золпидема снижены. У таких пациентов лечение следует начинать с 5 мг. Следует быть особенно осторожными лицам пожилого возраста. Если адекватна терапевтическое ответ не достигается и препарат хорошо переносится, взрослым (возрастом от 65 лет) дозу можно повысить до 10 мг.

Долговременное использование Гипногена, как и остальных снотворных средств, не рекомендуется, длительность лечения не должна превышать 4 недель.

При необходимости возможно продолжения лечения, однако после ревизии состояния пациента.

Побочное действие. В основном Гипноген переноситься хорошо. Только в отдельных случаях может возникнуть головокружение, сонливость, слабость, тошнота и рвота, головная боль. В единичных случаях отмечали нарушения памяти, беспокойный сон, кошмарные сновидения, депрессию, ощущение опьянения, пошатывания при ходьбе, диплопию, атаксию, тремор, сухость во рту, диарею. Вероятность проявлений побочных реакций увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста и при высокому дозировании.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность до золпидема или к любому другому компоненту препарата;

- обструктивное апноэ во сне;

- астенический бульбарный паралич;

- выраженная печеночная недостаточность;

- острая или выраженная дыхательная недостаточность;

- период беременности и лактации;

- возраст до 18 лет.

Передозировка. Симптомы: токсические концентрации Гипногена в плазме крови не наблюдались.

При передозировке Гипногена возможны сонливость, затуманивание сознания, коматозное состояние. Однако даже после приема дозы 400 мг отмечали полное выздоровление.

Передозировка золпидема в объединении с другими веществами, которые производят супрессивное влияние на центральную нервную систему (включая алкоголь), приводило до значительно более серьёзных проявлений.

Лечение: следует употреблять симптоматических и поддерживающих мероприятий. Если промывание желудка не является адекватным, для снижения абсорбции следует применять активированный уголь. Транквилизаторы не следует применять, даже если пациент возбужденный. При серьёзных симптомах (седация, респираторная депрессия) можно применять флумазенил, однако его прием может повлечь неврологические симптомы (судороги).

Использование гемодиализа не приводит к эффективного удаления золпидема из организма.

Особенности использования. Перед началом лечения снотворным следует как можно более точно продиагностировать основную причину бессонница и направлять лечения именно на неё.

Если после 7 – 14 дней лечения инсомния не исчезает, можно допустить наличие первичного психического заболевания. Через регулярные промежутки времени врач должен оценивать состояние пациента.

Снотворные могут угнетать активность дыхательного центра, поэтому золпидем следует с осторожностью назначать пациентам с пониженной респираторною функцией.

Снотворные не рекомендовано применять для первичного лечения психотических заболеваний.

Хотя не было продемонстрировано каких-либо клинически релевантных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, золпидем, а также другие транквилизаторы и снотворные, следует с осторожностью назначать пациентам с симптомами депрессии. Пациентам с суицидальными тенденциями следует назначать минимальны возможны дозы с учётом риска сизвестного передозировка.

Использование Гипногена может негативно влиять на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций (например, вождения транспортными средствами, обслуживание механизмов, работа на высоте и т.д.). Однако при достаточный глубине и продолжительности сна после приема Гипногена негативное влияние на такую деятельность почти не отмечается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Гипногена и употреблении алкоголя седативный эффект препарата может усиливаться.

При одновременном применении вместе с антипсихотическими веществами (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками/транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, анестетиками и седативными антигистаминами может наблюдаться усиление торможение центральной нервной системы.

Однако при конкомитантном применении вместе с флуоксетином и сертралином не наблюдали никаких клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий.

В случае приема вместе с опиоидными анальгетиками возможна потенциация эйфории, что может привести к усилению психологической зависимости.

Золпидем метаболизируется несколькими печеночными ферментами цитохрома Р450: в основном CYP3A4 и CYP1A2. Фармакодинамический эффект золпидема снижается при одновременном применении с рифампицином (индуктором CYP3A47). Когда золпидем применяли вместе с итраконазолом (ингибитором CYP3A4), не отмечали значительной смены фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Не наблюдали никакого значительной фармакокинетический взаимодействий при конкомитантном применении золпидема вместе с варфарином, дигоксином, ранитидином или циметидином.

Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.