Эспритал
Эспритал 45 (Esprital 15)
Эспритал 30 (Esprital 30)
Эспритал 45 (Esprital 45)
Общая характеристика:
международное и химическое название: mirtazapine- 1, 2, 3, 4, 10, 14б-гексагидро-2метил-пиразино [2, 1-а]пиродо[2, 3-с] [с]бензазепин;
Основные физико-химические характеристики: Эспритал 15: желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одного бока;
Эспритал 30: красно-коричневые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны;
Эспритал 45: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит миртазапина 15, 30 или 45 мг;
другие составляющие: Эспритал 15: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза LH 21, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромелоза, макрогол 6 000, титана диоксид, железа оксид жёлтый;
Эспритал 30: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза LH 21, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромелоза, макрогол 6 000, титана диоксид, железа оксид жёлтый, железа оксид красный;
Эспритал 45: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза LH 21, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромелоза, макрогол 6 000, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06AX11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Миртазапин является антагонистом a2-пресинаптических рецепторов центрального действия. Он повышает норадренергическое и серотонинергическую нейротрансмисию и облегчает высвобождение серотонина. Повышение серотонинергического нейротрансмисии специфически прямо 5-HT1-рецепторами, потому что 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы блокируются миртазапином.
Гистаминопосредствованная Н1-антагонистическую активность миртазапина обуславливает его седативные свойства.
Миртазапин почти не проявляет антихолинергическая активность и в терапевтических дозах практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика. При пероральном приёме таблеток Эспритала активное вещества миртазапин быстро и эффективно всасывается (её биодоступность составляет около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет в основном 20 – 40 часов. Такая длительность периода полувыведения дает возможность применять миртазапин один раз в день. Стабилизация уровня препарата в крови достигается через 3 – 4 дня приема, и в дальнейшем не проистекает его накопления. В рекомендованных дозах фармакокинетика миртазапина является линейной.
Во время несколько дней миртазапин испытывает серьезных метаболических преобразований и выводится с мочой и калом. Деметилирования и окисление с последующей конъюгацией является основными процессами биотрансформации препарата.
Метаболизм миртазапина может снижаться в условиях почечной или печеночной недостаточности.
Показания к применению. Депрессивные нарушения у взрослых.
Способ использования и дозы. Взрослые и пациенты пожилого возраста.
Лечение следует начинать с суточной дозы 15 мг. Обычно для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо повышать дозу. Эффективна суточная доза колеблется в пределах 15 – 45 мг. Обычно суточная доза составляет 30 мг.
Разложение и выведение миртазапина могут быть замедленны у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Это необходимо иметь ввиду при назначении Эспритала вышеотмеченным категориям пациентов (необходимо использовать по возможности наименьшей дозы).
Период полувыведения миртазапина составляет 20 – 40 часов, поэтому одной из преимуществ Эспритала имеется возможность приема один раз в сутки. Данный препарат следует применять однократно вечером перед сном. Эспритал также можно вводить в меньших дозах, равномерно распределенных в течение суток (утром и вечером).
Лечение необходимо продолжать до полного исчезновения симптомов – в течение 4 – 6 месяцев. В дальнейшем приостановки приема препарата следует проводить постепенно.
В случае, когда доза препарата подобранная правильно, позитивный эффект обнаруживается через 2 – 4 недели. В случае недостаточной эффективности доза может быть повышена до максимальной. При отсутствии эффекта в течение следующих 2 – 4 недель лечения должно быть приостановлено.
Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. У пациентов, которые страдают на депрессию, было выявлено много симптомов, которые могут быть связанные с самою болезнью. Поэтому иногда может быть тяжело идентифицировать и отличить симптомы, связанные с самою болезнью, и те, которые вызваны приёмом Эспритала. Наиболее частыми побочными реакциями при лечении Эсприталом является:
– повышенный аппетит и увеличение веса;
– дремота (сонливость). Известно, что седативный эффект преимущественно проявляется в течение первых несколько недель лечения (внимание: в целом при уменьшении дозы вместо смягчения седативного эффекта возможно снижение антидепрессивного действия).
В единичных случаях могут иметь место такие побочные реакции:
– гипотензия (ортостатическая);
– мания;
– судороги, тремор, миоклония;
– отеки и соответствующее увеличение веса;
– острое торможение кроветворение в красному костному мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения);
– повышение уровня ферментов (АЛТ, АСТ);
– экзантема (высыпание).
Противопоказания. Использование Эспритала противопоказано при наличии известной гиперчувствительности к действующему веществу или любой составляющей препарата.
Препарат не рекомендуется применять для лечения детей.
Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО.
Передозировка. Что касается случаев передозировки, до этого времени клиническая безопасность использования Эспритала еще не была продемонстрирована полным мерой. Исходя из данных, полученных при изучении токсичности, передозировка Эспритала не вызывает клинически значительного кардиотоксического эффекта. Кроме чрезмерной седативного действия, при передозировке препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых проявлений в период клинических испытаний Эспритала.
В случае передозировки показано промывание желудка, симптоматическая терапия и поддержки жизненно важных функций (напр. гемодиализ). Специфического антидота не существует.
Особенности использования. При лечении в основном антидепрессантами были описаны случаи торможение кроветворение в красному костному мозга, что манифестовали симптомами гранулоцитопении или агранулоцитоза. Подобны реакции как правило появляются через 4 – 6 недель лечения и в большинстве случаев исчезают после его приостановка.
Клинические исследования миртазапина показали, что в единичных случаях может иметь место агранулоцитоз. Доктор должен обратить особенное внимание на возникновение таких симптомов, как лихорадка, ангина, стоматит или любое остальная признак инфекции. При появлении подобных признаков необходимо провести исследования крови и, в итоге, прекратить лечение.
Необходима осторожность и регулярный лекарственный контроль при назначении препарата таким категориям пациентов:
– больные эпилепсией или органическое поражения головного мозга;
– печеночная или почечная недостаточность (сниженный метаболизм миртазапина);
– заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца и недавний инфаркт миокарда. В этих случаях необходим постоянный медицинский контроль за состоянием пациента;
– гипотензия.
Препарат, так же, как и другие антидепрессанты, следует применять с особенной осторожностью в таких категорий пациентов:
– больные с урологической патологией, например, пациенты с гипертрофией простаты (считается, что Эспритал не ухудшает течение этих заболеваний, так как он имеет только мягкое антихолинергическая активность);
– острая закрытоугольная глаукома и внутриглазная гипертензия (подобная патология также маловероятно вследствие очень низкой антихолинергического эффекта Эспритала);
– сахарный диабет.
При появлении желтухи лечения необходимо прекратить.
Кроме этого, при применении Эспритала, так же как и остальных антидепрессантов, следует иметь ввиду, что:
– у больных на шизофрению или любые другие психические нарушения возможно ухудшение психотического симптоматики и агравация параноидных проявлений;
– при лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза возможный переход её в маниакальную фазу;
– следует предупреждать возможность суицидальных попыток, особенно на начало лечения. Пациент должен получать только ограниченную количество таблеток Эспритала;
– хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, при внезапном отмене препарата после долговременного приема возможно появление тошноты, головной боли, беспокойства;
– часто у пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная чувствительность к антидепрессантам, и особенно это касается побочного действия. Во время клинических испытаний миртазапина не было получено данных касающихся большей частоты возникновения побочных эффектов у больных пожилого возраста сравнительно с другими возрастными группами. Однако в то же время опыт использования препарата для лечения больных пожилого возраста ограничен.
Использование препарата может негативно влиять на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций, приема быстрого решение (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).
Беременные могут принимать Эспритал только после тщательного взвешивания пользы для матери и риска для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не было выявлено взаимодействий между миртазапином и литием, нейролептиками, антибиотиками, анальгетиками и антикоагулянтами. Миртазапин не индуцирует активность печеночных ферментов при любом методы выяснения. Вследствие этого допускается, что его использования не провоцирует негативных влияний.
Миртазапин способен потенцировать депресёрный эффект алкоголя и, в отдельных случаях, приводить к ортостатический гипотензии. Поэтому следует предупреждать пациентов от употребления алкоголя в период лечения Эсприталом.
Не следует использовать Эспритал одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после приостановки лечения ними (возможны нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы).
Миртазапин потенцирует седативный эффект бензодиазепинов.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Срок годности – 2 года.
