Фамодингексал
ФамодинГексал (FamodinHexal)
Общая характеристика:
международное и химическое название: famotidine, [1-амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолид]метил]тио]пропилиден]сульфамид;
Основные физико-химические характеристики: белые удлиненные обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с насечкой на одной стороне таблетки и гладкой поверхностью;
Состав. 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, включает фамотидина 20 мг или 40 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Антагонисты Н2-рецепторов. Код АТС А02В А03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. ФамодинГексал является конкурентным антагонистом Н2-рецепторов гистамина. Его лекарственные свойства связанные с способностью снижать содержимое кислоты и пепсина в желудке, а также объем желудочного сока, который образуется базальными клетками желудка после стимуляции. При применении в рекомендованных дозах фамотидин производит значительный и длительный антисекреторный эффект при относительно низкой концентрации в крови. Эффект от применения препарата наступает в течение одной часа и достигает максимума, в зависимости от дозы, в течение 1 - 3 час.
Одноразовый прием препарата вечером надежно подавляет базальную секрецию кислоты ночью. Использование препарата утром подавляет желудочную секрецию, стимулированную приёмом еды, в течение 6 - 10 час. Повторные приема не приводят к накопления препарата в организме. Фамотидин не влияет на опорожнения желудка и внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, а также на печеночный и портальный кровоток.
Фармакокинетика. После приема внутрь фамотидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта преимущественно в неизменном виде. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 3 час. Связывание с белками крови составляет 15 - 20%. Относительная биодоступность фамотидина составляет 40 - 45%. Состояние заполнения желудка не влияет на биодоступность.
Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивного сульфоксидного метаболита. Выводится преимущественно с мочой путём тубулярной секреции. 25 - 30% введенной дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 3 час. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже за 10 мл/минут) период полувыведения может превышать 20 час. У пациентов с ануриею – приблизительно 24 час.
При заболеваниях печени фармакокинетика фамотидина не изменяется.
Фармакокинетические исследования на добровольцах пожилого возраста не показали каких-либо клинически существенных изменений, однако, выведение было уменьшено сравнительно с более молодыми пациентами.
Показания к применению. Лечение и профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки- гастроэзофагальная рефлюксная болезнь- синдром Золингера-Эллисона- хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудке в стадии обострения.
Способ использования и дозы. ФамодинГексал принимают, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды), независимо от приема еды.
Для лечения доброкачественной язвенной болезни желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают по 40 мг однократно перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 - 8 недель.
С целью профилактики рецидивов, после достижения терапевтического эффекта, препарат необходимо принимать в поддерживающей дозе 20 мг однократно, на ночь, в течение 1 - 4 недель.
При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения – по 40 мг в сутки в течение 2 - 4 недель.
При гастроэзофагальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель- при эрозивному эзофагиты – 20 - 40 мг дважды в сутки в течение 12 недель. Поддерживающая терапия при рефлюкс-эзофагиты – 20 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона, которые раньше не применяли антисекреторные лекарственные препараты, лечения начинают с дозы 20 мг 4 раза в сутки. Пациентам, что раньше получали другие антагонисты Н2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена выше начальная доза – 40 мг. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния больного. Лечение должно проводиться до тех пор, пока является клинические проявления заболевания.
Больным с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут, соответственно, уровень креатинина в сыворотке более 3 мг/100 мл) суточную дозу препарата уменьшают до 20 мг.
Побочное действие. Побочные реакции при применении ФамодинГексала возникают редко.
В единичных случаях наблюдались побочные реакции со стороны крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожи редко наблюдались высыпание на коже, зуд, крапивница- в единичных случаях – выпадение волос и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени редко наблюдались диареи или запор, жалобы на отсутствие аппетита, возникновения метеоризма, тошноты и рвоты, сухости во рту- появление желтухи (вследствие застою желчи) и повышение уровня отдельных лабораторных показателей (трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина).
Со стороны костно-мышечной системы редко наблюдались артралгий, в единичных случаях – мышечные спазмы.
Со стороны нервной системы сообщается про возникновения головной боли, головокружение, ощущение утомленности (редко). Изредка наблюдались оборотные психические нарушения (галлюцинации, дезориентация, состояния растерянности, тревоги и беспокойства, депрессии), парестезии, сонливость или бессонница, крупные эпилептические приступы.
Иногда использования фамотидина может повлечь снижение либидо, ощущение тяжести в груди.
Редко наблюдались реакции повышенной чувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к фамотидину или к любому из остальных ингредиентов, входящие в состав препарата.
Передозировка. Данные касающиеся передозировки отсутствуют.
Пациенты с синдромом Золлингера-Эллисона хорошо переносили препарат при применении внутрь в суточной дозе 800 мг в течение года.
При необходимости, после использования высоких доз, с целью удаления препарата с желудка, может быть проведено промывание желудка. Пациента имеют осмотреть в лечебном учреждении и, при необходимости, он должен пройти курс поддерживающей терапии.
Особенности использования. Не рекомендуется назначать ФамодинГексал при незначительных нарушениях со стороны желудка.
У пациентов, которые страдают язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylory, должно быть проведено лечения, направлено на уничтожения этой бактерии.
До начала использования ФамодинГексала у больных язвенной болезнью желудка необходимо исключить с помощью соответствующих способов диагностики наличие злокачественных новообразований.
Использование у пациентов пожилого возраста.
Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не необходимо.
Использование у детей.
Данные касающиеся безопасности и эффективности использования фамотидина у детей отсутствуют, поэтому ФамодинГексал не рекомендуется назначать детям и подросткам до 14 лет. В случае необходимости применение препарата у детей возможно только при условии существенного преимущественно пользы от использования над возможным риском от использования, что требует тщательной оценки со стороны врача.
Беременность и лактация.
Не рекомендуется применять ФамодинГексал у беременных. В случае необходимости применение препарата у беременных возможно только за условия тщательного сравнения польза/риск, что требует тщательной оценки со стороны врача.
Фамотидин выводится в материнское молоко, поэтому кормление грудью в течение использования фамотидина должно быть приостановлено для избежания возможного нарушения секреции желудочного сока в ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не задокументировано.
Информация для диабетиков.
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, препарата ФамодинГексал включает менее 0, 01 обменной углеводной единицы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении ФамодинГексала с другими лекарственными средствами необходимо учитывать возможность смены их всасывание, если она зависит от рН желудочного сока. Отдельно, при одновременном применении с фамотидином, всасывание кетоконазола и итраконазола может быть уменьшено, поэтому эти лекарственные препараты необходимо принимать за 2 часа до использования фамотидина.
Наоборот, всасывание фамотидина уменьшают действие лекарственных препаратов, которые нейтрализуют кислоту в желудочного сока (антацидные средства, сукралфат), поэтому фамотидин должен применяться за 2 часа до приема указанных лекарственных средств.
Необходимо избегать одновременного использования ФамодинГексала и пробенецида через способность последнего тормозить выведение фамотидина.
Фамотидин не влияет на ферментативную систему цитохрома Р450, поэтому ограничений касающихся использования фамотидина вместе с аминопирином, антипирином, диазепамом, фенпрокомоном, фенитоином, пропранололом, теофиллином и варфарином нет.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
