Квамател
Квамател (Quamatel)
международное и химическое название: фамотидин;
[амино-3-[[[2-[(диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]митил]тио-пропилиден] сульфамид;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки по 20 мг – розовые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой F20 на одной стороне, диаметр таблеток – около 8 мм;
таблетки по 40 мг – темно-розовые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой F40 на одной стороне, диаметр таблеток – около 8 мм;
Состав. 1 таблетка Кваматела, покрытая оболочкой, включает, соответственно, 20 мг и 40 мг фамотидина;
другие составляющие: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К 90, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
оболочка: оксид железа красный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, макрогол 6000, Сепифильм 003 (гипромелоза + макрогола стеарат).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТС А02В А03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Фамотидин является эффективным конкурентным блокатором H2 гистаминовых рецепторов стенки желудка, в связи с чем он снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а выделение пепсина остается соответствующим выделении количества желудочного сока.
Как у здоровых добровольцев, так и у больных с повышенной секрецией, фамотидин одинаково снижает выделение желудочного сока: как базальное ночное так стимулированное пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином или стимулированное возбуждением блуждающего нерва. Воздействие 20 и 40 мг фамотидина продолжается в течение 10-12 часов.
Одноразовая вечерняя доза (20 или 40 мг) снижает базальное и ночное выделение желудочного сока. Степень блокирования выделения желудочного сока ночью составляет 86-94% и продолжается как минимум 10 часов.
При применении такой же дозы утром степень блокирования стимульованою едой секреции желудочного сока в пределах 3-5 часов составляет 76-84%, а через 8-10 часов составляет 25-30%.
Препарат практически не влияет ни на "голодный" уровень гастрина, ни на его уровень после еды.
Фамотидин не влияет ни на опорожнение желудка, ни на секреторную функцию поджелудочной железы, ни на печеночный кровоток и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохром P-450 печени.
Фамотидин не влияет на уровни гормонов в сыворотке крови. Антиандрогенное действие не обнаруживается.
Фармакокинетика. Фармакокинетический профиль фамотидина линейный.
Всасывание: фамотидин всасывается быстро и полностью. Биологическая доступность 40-45 %, независимо от содержимого желудка.
Биологическая доступность фамотидина не изменяется с возрастом. На биологическую доступность фамотидина незначительной мерой влияет первичный метаболизм.
Распределение в организме: после перорального введения максимальная концентрация фамотидина в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Повторно введении дозы не приводят к кумуляции препарата. Связь с белками плазмы незначительный – 15-20%.
Время полувыведения из плазмы составляет 2, 3-3, 5 часа. При наличии тяжёлой почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться на 20 часов.
Метаболизм: метаболизируется в печени, единый известен метаболит – это сульфоксид.
Выведение: почечный клиренс препарата составляет 250-450 мл в минуту, что указывает на канальцевую экскрецию. 25-30% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в неизменном виде. Только незначительное количество фамотидина экскретируется в виде сульфоксида.
Показания для использования. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь и другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например синдром Золлингера-Эллисона), профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
Способ использования и дозы.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: по 40 мг один раз в сутки перед сном или по 20 мг два раза в сутки (утром и вечером). Курс терапии, как правило, продолжается 4-8 недель. В качестве монотерапии при отсутствии H. pylori или в составе комбинированной терапии.
Язвенная болезнь желудка: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель. В качестве монотерапии при отсутствии H. pylori или в составе комбинированной терапии.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: по 20 мг два раза в сутки утром и вечером в течение 6-12 недель, а при наличии эзофагита рекомендуется назначать по 20-40 мг в течение 12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона: для тех больных, что еще не получали никакого терапии для снижения секреции желудочного сока, общепринятая начальная доза составляет по 20 мг препарата каждые 6 часов. После этого дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Для больных, что раньше принимали другой препарат из группы Н2-блокаторов, начальная доза фамотидина может быть более 20 мг каждые 6 часов. Препарат должен применяться в течение клинически обоснованного времени.
Профилактика рецидивов язвенной болезни: 20 мг один раз в сутки перед сном.
При общей анестезии, чтобы избежать аспирации желудочного сока: по 40 мг вечером накануне операции, или утром перед операцией.
Способ использования и дозы в специальных группах больных:
Заболевания почек. В связи с тем, что Квамател выводится в основному почками, при наличии тяжелых заболеваний почек препарат рекомендуется применять осторожно.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл в минуту и уровни креатинина в сыворотке крови выше 3 мг в 100 мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 20 мг, или увеличить интервал между приёмами (36-48 ч).
Детский возраст. Нет достаточных данных про безопасность и эффективность использования Кваматела для лечения детей.
Пожилые пациенты. Нет необходимости в смене дозировки Кваматела в зависимости от возраста больного.
Побочное действие. Редко: головная боль, головокружение, диарея или запор.
Очень редко:
Общие симптомы: повышение температуры, потеря аппетита, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: холестатическая желтуха, отклонения в активности печеночных ферментов, рвота, тошнота, неприятные ощущения в брюшной полости, сухость во рту.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны опорно-двигательной системы: мышечные спазмы, суставные боли.
Со стороны центральной нервной системы: временные психические нарушения (например галлюцинации, затуманивания сознания, беспокойства, депрессия, страх).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, алопеция, угри, зуд, сухость кожи.
Другие: гинекомастия, что самостоятельно исчезает после окончания лечения.
Часто нет достоверной связи между появлением этих признаков и применением фамотидина.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или до составляющему препарата. Дети до 12 лет, беременность, кормление грудью (необходимый клинический опыт пока отсутствует).
Передозировка.
Фамотидин, введенный в дозе 800 мг в сутки в течение одного года больным с патологической секрецией желудочного сока, не вызвал тяжелых побочных действий.
Терапия: промывание желудка, симптоматическая терапия и наблюдение за больным.
Особенности использования. Перед началом курса терапии необходимо исключить малигнизацию язвы.
При наличии поражения печени препарат стоит применять осторожно и с соответствующим снижением дозы.
В связи с тем, что между разными препаратами из группы Н2-блокаторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другого препарата с этой группы, Квамател стоит применять осторожно.
При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что каждая таблетка по 20 мг фамотидина включает 105 мг лактозы, а каждая таблетка по 40 мг фамотидина включает 90 мг лактозы.
Кормление грудью.
Фамотидин выводится в материнское молоко, поэтому, если появляется необходимость в его применении, кормление грудью на время приема необходимо прекратить.
Данные, которые подтверждали б, что препарат влияет на способность управлять транспортом или на работу с повышенным риском травматизма, отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохром P-450. В связи с повышением pН желудочного сока может снижаться всасывание кетоконазола, примененного вместе с фамотидином.
Антациды немного снижают всасывание фамотидина, но это нет клинического значения.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 - 30°С в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
