Фамосан
Фамосан (Famosan)
международное и химическое название: Фамотидин- 3-[[[2-[ (диаминометилен)амино]тиазол-4-ил]метил]сульфанил]-N’-сульфамоилпропанимидамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, сочевицеподобной формы;
Фамосан 20 мг: коричнево-розового цвета- Фамосан 40 мг: коричнево-жёлтого цвета.
Состав. 1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг Фамотидина;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромелоза 5, макроголь 6000, титана диоксид, железа оксид красный (только в составе Фамосана 20 мг), железа оксид жёлтый (только в составе Фамосана 40 мг), эмульсия симетикона с кремния диоксидом.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н2-рецепторов.
Код АТС А02ВА03.
Действие лекарства. Фамотидин является специфическим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов без агонистического или антагонистического влияния на гистаминовые Н1-, мускариновые, никотиновые или -рецепторы и -рецепторы. В связи с классическим специфическим ингибированием рецепторов возникает снижение кислотной секреции желудка. Фамотидин не вызывает клинически значимого блокады гистаминовых Н2-рецепторов за межами желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено какого угодно эффекта относительно смены уровня тестостерона, гонадотропина или пролактина. Эффективность снижение кислотности желудка у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Фамотидина приблизительно в 20 - 30 раз большая, чем при применении циметидина и в 8 раз большая, чем при применении ранитидина, причём вместе с этим наблюдается более долговременное действие препарата. Основными фармакологическими свойствами Фамотидина является быстрое начало действия, достаточно долговременное действие и высокая специфичность связи с гистаминовыми Н2-рецепторами.
Фамотидин более чем на 80% снижает суточную базальную и ночную секреции соляной кислоты и пепсина в желудке, снижает общий объем желудочного сока. Кроме базальной секреции, Фамотидин снижает и стимулированную секрецию желудка (гистамином, инсулином, пентагастрином или едой). Ингибируя влияние Фамотидина на секрецию пепсина более слабый в сравнении с влиянием на секрецию соляной кислоты и коррелирует с общим снижением объема желудочного сока. Секреция внутреннего желудочного фактора, вместе с секрецией водородных ионов, проистекает в париетальных клетках слизистой оболочки желудка и стимулируется гистамином. В связи с этим теоретически можно было б допустить, что ингибирования гистаминовых Н2-рецепторов может вызывать малабсорбцию витамина В12. Исследования, однако, не подтвердив это допущение. Также не было подтвержденное теоретическое опасения, что ингибиторы Н2-рецепторов своим влиянием на рН содержимого желудка могут повлиять на присутствуют в желудке бактерии и через это вызывать возрастание концентрации вредных нитрозаминов. Терапевтические дозы Фамотидина не обнаруживают влияния на основной уровень гастрина в крови, что растет только при уровнях рН, которые превышают 5. Ингибиторы Н2-рецепторов также не воздействуют на секрецию поджелудочной железы (как базальную, так и стимулированную панкреозимином), не воздействуют на опорожнение желудка и не изменяют напряжение нижнего сфинктера пищевода. Богатый клинический опыт подтвердив, что даже одноразовая суточная доза, что принимается вечером перед сном, через несколько дней значительно улучшает состояние пациента с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика. При пероральном приёме препарата максимальный уровень Фамотидина в плазме достигается через 1 - 3, 5 часа, при этом после однократного приема дозы 40 мг этот максимум составляет приблизительно 0,07 – 0,1 мг /л. Биологическая доступность Фамотидина с таблеток составляет приблизительно 43 % и не зависит от еды. Связывание белками относительно слабое. Фамотидин, также как ранитидин и циметидин, проходит через гематоэнцефалический барьер, может без препятствий проникать в материнское молоко. 20 - 40 % Фамотидина, принятого перорально, выводится в неизменном состоянии с мочой, в которой обнаруживается только низкая концентрация метаболита (S-оксида), про возможную биологическую активность которого на сегодня данных нет.
Полупериод выведения Фамотидина у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа, у пациентов с клиренсом креатина ниже за 30 мл/мин. он увеличивается до 10 - 12 часов.
Показания к применению. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
хронический гастрит с повышенной кислотообразующей деятельностью желудка;
неязвенная диспепсия;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингена-Эллисона.
Способ использования и дозы. При пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, как правило, доза Фамосана - 1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг один раз на ночь в течение 4-8 недель с постепенным переходом на половину дозу (1 таблетка 20 мг в сутки) в течение 7 – 14 суток. Для профилактики рецидива язвы назначают 1 таблетку Фамосана 20 мг в сутки (перед сном, на ночь).
При синдроме Золлингера-Эллисона дозировки Фамосана определяется с учётом тяжести заболевания. В большинстве случаев это 20 - 40 мг через каждые 6 часов вплоть до клинического улучшения. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 мг Фамотидина. Лечение этого заболевания долговременное.
При остальных показаниях чаще всего применяют дозу 20 мг 2 раза в сутки (с 12- часовым интервалом) или на ночь принимают одноразовую дозу 40 мг Фамосана, с переходом на половину дозу перед приостановкам приема препарата.
Таблетки ФАМОСАН, покрытые оболочкой, проглатывают целыми и запивают водой.
Побочные эффекты. Обычно Фамотидин хорошо переносится больными. Побочные эффекты при приёме доз, что представляют 20 - 80 мг ежесуточно, наблюдаются приблизительно в 3 - 7 % пациентов. Чаще всего это головная боль, утомляемость, запор, понос, головокружение, отсутствие аппетита, сухость во рту, тошнота и даже рвота. У некоторых пациентов повышается уровень трансаминаз и гипербилирубинемия. Более значительные побочные явления случаются намного реже в сравнении с побочными явлениями, которые вызваны ингибиторами Н2-рецепторов старших генераций, однако, их нельзя полностью исключить. Так, в единичных случаях были зарегистрированы конвульсии, психический расстройство, выпадение волос, нарушение менструального цикла, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
Противопоказания. Беременность, кормление грудью, нарушение функции печени, повышенная чувствительность к Фамотидину (случается редко). Противопоказаний детям возрастом до 14 –ти лет.
Передозировка. Симптомы передозировки не отмечались и на настоящее время неизвестны.
Особенности использования. Перед началом лечения язвы желудка должна быть исключена возможность её злокачественного характера.
При почечной недостаточности необходимо снижение дозировки пропорционально снижению клубочковой фильтрации.
Влияние на способность выполнять работу, что требует повышенной концентрации внимания, координации движений и скорой реакции. ФАМОСАН не влияет на способность выполнять работу, что требует повышенной концентрации внимания, координации движений и скорой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Выраженная негативное взаимодействие Фамосана с другими лекарствами неизвестно. Фамотидин не влияет на всасывание остальных лекарств в кишечнике, не влияет на энзиматическую биотрансформацию теофиллина, кумарина, пропранолола, диазепама, аминопирину и т.п. в печени. Терапевтически позитивным является комбинированное использование Фамотидина с антацидом (гидроксид магния и алюминия), при этом перерыв между приёмом этих препаратов должна составлять 1 - 2 часа. Допускается одновременное назначение с парасимпатолитиками, при этом проистекает усиление их действия. Нет единой мысли относительно одновременного использования с сукральфатом и комплексными солями висмута, потому что для оптимального влияния этих лекарств необходимо кислая внутреннекишечная среда.
