Атаракс
Атаракс (Atarax)
Международное название: hydroxyzine;
Основные физико-химические характеристики: белые, удлиненной формы, покрытые плёночной оболочкой таблетки с насечкой с обоих боков;
состав:
действующее вещество: 1 таблетка Атаракса содержит гидроксизина гидрохлорид – 25 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Анксиолитики. Производные дифенилметана.
Код АТС N05B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Препарат имеет выраженное седативное действие и умеренную анксиолитическая активность, которая обусловлено действием на субкортикальные структуры.
Гидроксизин имеет также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное, бронхолитическое и противорвотное действие. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных на крапивницу, экзему и дерматит.
При длительном применении не отмечено синдрома отмены и ухудшение когнитивных функций.
Фармакокинетика.
Гидроксизин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и пик концентрации препарата в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после перорального приема.
Гидроксизин более концентрируется в тканях, чем в плазме. Коефициент распределения составляет 13-19 л/кг у взрослых и 16-18 л/кг у детей. Гидроксизин проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту, концентрируясь большей мерой в фетальных, чем у материнских тканях.
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин – основной метаболит (45%) является выраженным Н1-блокатором. При передозировке обычные пути метаболизма могут быть перегрузке и, в таком случае, метаболизм гидроксизина проистекает другим путём. У больных с заболеваниями печени антигистаминный эффект может продолжаться до 96 часов после приема, а период полувыведения увеличивается до 37 часов. Только 0, 8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения гидроксизина зависит от возраста и составляет 7 часов у детей 2-10 лет, 20 часов у взрослых и 29 часов у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс составляет 32 мл/минут./кг у взрослых и больных пожилого возраста.
Не было выявлено ни мутагенной, ни канцерогенного действия.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь. Седативный эффект через 30 - 45 минут после приема таблеток.
Показания для использования.
- состояния тревоги, психо-моторного возбуждения, ощущение внутреннего напряжение, повышенной раздражительности при неврологических, психических и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме, который сопровождается симптомами психомоторного возбуждения у взрослых;
- как седативный препарат в период премедикации;
- симптоматическая терапия зуда.
Способ использования и дозы.
Препарат назначается внутрь.
Взрослые
Для симптоматического лечения тревожных состояний: 25-100 мг в день отдельными дозами в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг в день (12, 5 мг утром, 12, 5 мг днем, 25 мг на ночь).
В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.
Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг за 1 час до операции.
Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).
Одноразовая максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
Дети
Для симптоматического лечения зуда:
От 12 месяцев до 6 лет: 1 мг /кг до 2, 5 мг /кг в день в раздельному дозировании (3 раза в день).
От 6 лет и старше: 1 мг /кг до 2, 0 мг /кг в день в раздельному дозировании.
Для премедикации – 1мг/кг за 1 час до операции, а также добавочно на ночь перед анестезией.
Побочное действие.
Побочные эффекты Атаракса слабо выраженные и, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после снижения дозы.
Побочные эффекты в основном связанные с торможение ЦНС или парадоксальным стимулированным эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочевыделение, запор или нарушение аккомодации отмечается редко, в основном у больных пожилого возраста.
Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если этот эффект не проходит через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Имеются сообщения про другие побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение, повышена потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, понос, смены функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значительного торможения дыхания при назначении рекомендованных доз не наблюдалось.
Непроизвольная двигательная активность, в том числе очень единичные случаи тремору и судорог, дезориентация наблюдались при значительном передозировке.
Противопоказания. Препарат противопоказаний больным с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата, цетиризина, аминофилина или этилендиамина. Противопоказаний также больным порфирией. Не рекомендуется применять Атаракс при беременности, в период родов и кормление ребенка грудью.
Передозировка.
Проявлением передозировка препарата может быть выраженная антихолинергическое действие, торможение или парадоксальна стимуляция ЦНС. Симптомами значительного передозировка могут быть тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальная гипотония.
Если спонтанное рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвота необходимо вызывать искусственным путём. Показаны общие поддерживающие меры, которые включают контроль за жизненно важными функциями организма и наблюдение за больным. В случае необходимости возникновения вазопрессорного эффекта назначается норадреналин или метараменол. Адреналин не следует назначать.
Больные с тяжелыми симптомами передозировки должны быть проверени на наличие алкоголя или остальных лекарственных препаратов. Им назначается кислород, налоксон, глюкоза, тиамин. Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии. Специфического антидота нет. Использование гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразное.
Особенности использования.
Гидроксизин назначается с осторожностью больным склонным к обморочных реакций. Вследствие наличии антихолинергического эффекта препарата, следует назначать его с осторожностью больным глаукомой, гипертрофию простаты, затрудненным мочевыделениям, запором, миастенией гравис, деменцией.
Больным, которые одновременно получают лечения другими средствами, подавляющими ЦНС, или холиноблокаторами, доза должна корректироваться.
Следует избегать приема алкоголя в период лечения препаратом.
Следует придерживаться осторожности при назначении Атаракса больным, склонным к сердечной аритмии или тем, которые получают протиаритмические препараты.
Больным пожилого возраста лечение начинать с половины терапевтической дозы. У больных с дисфункцией печени или с умеренно выраженной или тяжелой формой почечной недостаточности доза может быть снижена.
При необходимости проведение аллергодичных тестов, прием препарата должен быть приостановлен за 5 дней до исследований.
Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать про это при необходимости вождения автомобилем или механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходимо брать во внимание потенциальное действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должно подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорные действия адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действия бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2 –рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.
В комбинации с теофиллином или b2-антагонистами уменьшаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Атаракс является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействий с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать повышение концентрации его в крови при одновременном назначении с препаратами-ингибиторами печеночных ферментов.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре ниже 25°С в сухом месте.
Срок годности 5 лет. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Препарат следует сохранять в недоступном для детей месте.
