Леривон
Леривон (Lerivon)
международное и химическое название: mianserin- (RS)-2-метил-1, 2, 3, 4, 10, 14b-гексагидродибензо[с, f]пиразино-[1, 2-а]азепин гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, имеют овальную, обоевыпуклую форму, с бороздкой, с одной стороны вытеснен "ORGANON", с другого – надпись "СТ" над "7";
Состав. 1 таблетка включает 30 мг миансерина гидрохлорида;
другие составляющие: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, метилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е171).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06AX03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Леривон – это антидепрессивное препарат, который принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений и отличается от трициклических антидепрессантов (ТЦА). В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепочка, характерен для ТЦА, который, как считается, отвечает за их антихолинергическая активность. Леривон повышает центральную норадренергическое нейротрансмисию путём 2-ауторецепторной блокады и торможение обратного захвата норадреналина. На добавление было выявлено взаимодействие препарата с серотониновыми рецепторами центральной нервной системы (ЦНС). Антидепрессивный эффект Леривона подобный эффекта остальных современных антидепрессантов. Больше того, препарат имеет анксиолитическое (протитревожну) действие, что важно при лечении больных на депрессию в объединении с тревожностью. Седативный эффект Леривона, связанный с влиянием миансерина на альфа-1-адренорецепторы и Н-1-гистаминовые рецепторы, дает возможность применять Леривон для лечения нарушений сна в рамках депрессии.
Леривон хорошо переносится пациентами, в том числе людьми пожилого возраста и теми, кто имеет сердечно-сосудистые заболевания. При применении в терапевтических дозах Леривон практически не имеет антихолинергического эффекта и, соответственно, влияния на сердечно-сосудистую систему. При передозировке Леривон вызывает значительно менее кардиотоксических эффектов сравнительно с ТЦА. Леривон не проявляет взаимодействий с симпатомиметическими и гипотензивными препаратами, действие которых связана с влиянием на бета-адренорецепторы (например, бетанидин) или альфа-адренорецепторы (например, клонидин или метилдопа).
Фармакокинетика. После перорального приема Леривона его активный компонент – миансерин быстро всасывается. Максимальные концентрации миансерина в плазме достигаются через 3 часа после приема препарата. Его биодоступность составляет 20%. С белками плазмы миансерин связывается приблизительно на 95%. Период полувыведения составляет 21-61 час, поэтому применять препарат достаточно один раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме достигается в течение 6 суток его приема. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и фекалиями в течение 7-9 суток. Основными путями биотрансформации является деметилирования и окисление, с дальнейшей конъюгацией метаболитов.
Показания для использования. Депрессивные состояния разного происхождения.
Способ использования и дозы. Таблетки следует принимать перорально, проглатывать не разжевывая, при необходимости запивать жидкостью.
Для взрослых: доза должна определять индивидуально. Рекомендованной является начальная доза 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые несколько дней для возникновения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза составляет 60-90 мг, а максимальная суточная – 90 мг.
Для людей пожилого возраста: доза должна определять индивидуально, начиная с 30 мг в сутки. Далее дозу можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза может быть несколько ниже за обычную дозу для взрослых.
Суточную дозу можно разделить на несколько приёмов, но лучше принимать Леривон за один прием на ночь, учитывая благоприятное влияние препарата на сон.
Лечение адекватными дозами должно привести к позитивных результатов в течение 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточная, суточную дозу можно повысить. Если в течение следующих 2-4 недель не наблюдается позитивного эффекта, лечения Леривоном следует прекратить.
После достигнутого клинического улучшения, для поддержки позитивного эффекта, лечения Леривоном следует продолжать в течение еще 4-6 месяцев.
Приостановка лечения Леривоном редко производит симптомы отмены.
Побочное действие. В начале лечения может наблюдаться сонливость (седативный эффект), которая в дальнейшем проходит. ВНИМАНИЕ: снижение дозы обыкновенно не приводить к снижению сонливости, однако может снизить антидепрессивное эффективность препарата. Поэтому для обеспечения оптимальной антидепрессивного действия дозировки Леривона не должно снижаться.
В единичных случаях сообщается про нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, судороги, гипоманиакальное состояние, артериальную гипотензию, артралгий, периферические отеки, гинекомастию, нарушение функции печени, гиперкинезию ("неугомонные ноги"), экзантему. Также сообщается про возможно увеличение массы тела. В нескольких единичных случаях сообщается про брадикардию после приема начальной дозы.
Частота и тяжесть симптомов, связанных с депрессией, таких как сухость во рту и запор, в процессе лечения Леривоном обыкновенно не растет.
Противопоказания.
Маниакальное состояние.
Тяжелое нарушение функции печени.
Передозировка. Симптомы значительной передозировки в целом ограничиваются долговременным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотония и торможение дыхания возникают редко. Специфического антидота нет. Лечение осуществляется путём промывания желудка с адекватным симптоматической терапией и поддержанием жизненных функций.
Особенности использования.
Предостережение
Сообщалось, что в процессе лечения Леривоном возможно торможение функции костного мозга, которое обнаруживалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обыкновенно набували обратного развития после приостановки терапии. Такие побочные реакции могут наблюдаться среди людей пожилого возраста несколько чаще, чем у пациентов остальных возрастных групп. Если у пациента возникает понос, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.
Подобно к остальным антидепрессантов Леривон может усиливать гипоманиакальное состояние в склонных лиц с биполярным депрессивным расстройством. У таком случае лечения Леривоном необходимо прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистою патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо придерживаться обыкновенных предупреждающих мероприятий. А дозы препаратов, назначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны быть под постоянным надзором врача.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой или симптомами, которые могут даты основание подозревать гипертрофию предстательной железы, должны также находится под надзором врача, невзирая на той факт, что, как правило, антихолинергические побочные эффекты не связанные с приёмом Леривона.
При возникновении желтухи лечения Леривоном следует прекратить.
При развитии судорог лечения Леривоном также следует прекратить.
Использование препарата для лечения детей
Поскольку опыт клинического применения препарата отсутствует, поэтому дозировки для детей не отработано.
Применение препарата в периоды беременности и лактации
Ограничение клинические сведения не сообщают про любой нежелательное влияние миансерина на развитие плода и новорожденного, а также показывают, что миансерин выводится с молоком матери только в незначительном количестве. Однако при применении Леривона в период беременности или кормление грудью необходимо взвешивать польза от его использования против возможных рисков для плода или на новорожденного.
Влияние способность управлять автомобилем и другими механизмами
Леривон может влиять на психомоторные реакции в первые несколько дней лечения. Поэтому больным на депрессию, которые получают курс лечения Леривоном, следует избегать потенциально небезопасных видов деятельности – таких как вождения автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Леривон способен усилить подавляющее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам следует рекомендовать удерживаться от употребления алкоголя в период курса лечения.
Леривон не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или в течение следующих двух недель после окончания курса лечения этими препаратами.
Леривон не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальный давление пациентов, которые получают одновременно с Леривоном гипотензивные препараты.
Подобно к остальным антидепрессантов Леривон может влиять на метаболизм производных кумарина – таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарства, нуждаются постоянного наблюдение.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 2-30 °С в тёмном, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности Леривона - 5 лет с момента производства при приеме условий хранения.
Леривон не должен применяться после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
