Гидазепам ис
Гидазепам ИС (Gidazepam ІС)
международное и химическое название: гидазепам- 1-(гидразынокарбонил)-метил-7-бром-5-фенил-1, 2-дигидро-3Н-1, 4-бенздиазепин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета;
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит 0, 02 г или 0, 05 г гидазепама;
другие составляющие: сахар молочный (Гранулак 200), крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпиролидон.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Код АТС: N05В А24.
Действие лекарства. Гидазепам принадлежит к группе производных бенздиазепинов. Проявляет действие "дневного" транквилизатора и селективного анксиолитика. Отличается от остальных бенздиазепинов наличием выраженного активирующего эффекта, слабо выраженной миорелаксантным действием.
Фармакодинамика. Гидазепам имеет оригинальный спектр фармакологической активности, сполучаючи анксиолитическое действие с активуючою и антидепрессивными компонентами при малом выраженности побочных проявлений и низкой токсичности. Не проявляет снотворное действие. Не ускоряет уставаемость в процессе оперантной деятельности. В диапазоне от 50 до 200 мг в сутки гидазепам предоставляет терапевтическое действие. Курсовая доза 100 мг в сутки наиболее оптимальная. Применение более высоких суточных доз (150-200 мг) сопровождается повышенной денною сонливостью, ощущением мышечной слабости.
Гидазепам проявляет действие "дневного" транквилизатора. Его можно рекомендовать для лечения состояний с астентическими, депрессивными, фобочными и ипохондрическими нарушениями в дозах 60-120 мг в сутки.
У больных алкоголизм в период терапевтического ремиссии уже в первые дни назначение препарата отмечалось мягкий транквилизирующий и анксиолитический эффекты, в значительной мере, смягчалось психомоторное возбуждение, тревога и раздраженность. Наибольшее влияние препарат проявляет на проявлений абстинентного синдрома и в рамках ремиссии у больных алкоголизмом.
Фармакокинетика. При пероральном введении Гидазепам быстро абсорбируется. После приема одноразовых доз действие гидазепама определялось через 30-60 минут, достигая максимума в течение 1-4 час., потом постепенно ослабляются. Наиболее удержание гидазепама отмечается в печени, почках и жировой ткани. Биологическая доступность достаточно высокая.
Показано, что в плазме крови человека регистрируется только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяется даже в следовых количествах.
Особенностью фармакокинетики Гидазепама является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приёме таблеток препарата, удерживая 50 мг гидазепама, период полувыведения из плазмы крови составляет 86, 7 час., клиренс препарата составляет 3, 03 л/час., МRT - 127, 32 час.
Особенность фармакокинетики Гидазепама дают возможность использовать его как транквилизатор со сниженным риском развития побочных явлений.
Показания к применению. Гидазепам применяют, как "дневной" транквилизатор, для лечения взрослых и больных пожилого возраста при невротических, психопатических астениях, при состоянии, который сопровождается тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, нарушением сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии при хроническом алкоголизме, при логоневрозах, мигрени. Гидазепам можно применять в амбулаторной практике.
Способ использования и дозы. Таблетки Гидазепама назначают внутрь, принимают не разжевывая, по 0, 02-0, 05 г, 3 раза в сутки, при необходимости постепенно повышая дозу до возникновения терапевтического эффекта.
Средняя суточная доза препарата при лечении больных на невротический, неврозоподобный, психопатический, психоподобный состояния составляет 0, 06-0, 15-0, 2 г- при мигрени – 0, 04-0, 06 г. Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза Гидазепама составляет 0, 05 г, средняя суточная доза – 0, 15 г. Максимальная суточная доза при этих состояниях составляет 0, 5 г.
Продолжительность курса терапии – от несколько дней до 1-4 месяцев - определяется доктором.
Побочное действие. При применении Гидазепама в крупных дозах и при передозировке его у отдельных больных могут наблюдаться явления, которые характерны для остальных транквилизаторов – производных бенздиазепина - сонливость, вялость, мышечная слабость, снижение скорости реакций. В этом случае дозу нужно уменьшить или отменить препарат.
Противопоказания. Выраженная тяжёлая миастения, нарушение функций печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек, беременность, лактация, детский возраст до 16 лет.
Передозировка. При передозировке Гидазепама или при повышенной индивидуальной чувствительности возможно возникновение побочных эффектов, характерных другим транквилизаторам бенздиазепинового ряда, – сонливость, вялость, головокружение, тошнота, легкая атаксия. В этих случаях следует снизить дозу или отменить Гидазепам. Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности использования. Гидазепам следует ограничить до приема лицам с открыто-угольною глаукомой, хронической почечной и печеночной недостаточностью, алкогольным поражением печени. Препарат не следует принимать лицам, профессиональна деятельность которых требует быстрых психической и двигательной реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гидазепам совместим с другими психотропными, снотворными и противосудорожными препаратами. Гидазепам потенцирует действие фенамина, 5-окситриптофана. Усиливает эффект алкоголя, снотворных препаратов, нейролептиков, наркотических анальгетиков.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 150 - 25 °С. Срок годности – 3 года. После окончания срока годности таблетки Гидазепама не применять.
