Гидазепам
Гидазепам (Gidazepam)
международное и химическое название: gidazepam- 1-(гидразынокарбонил-метил-7-бром-5-фенил-1, 2-дигидро-3Н-1, 4-бенздиазепин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит гидазепама 0, 02 г или 0, 05 г;
другие составляющие: сахар молочный (гранулак 200), крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпиролидон.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Производные бензодиазепина Код АТС N05B A24.
Действие лекарства. Гидазепам принадлежит к группе производных бенздиазепинов. Проявляет действие "дневного" транквилизатора и селективного анксиолитика. Отличается от остальных бенздиазепинов наличием выраженного активирующего эффекта, слабо выраженной миорелаксантным действием.
Фармакодинамика. Гидазепам имеет оригинальный спектр фармакологической активности, совмещаяя анксиолитическое действие с активирующими и антидепрессивными компонентами при малом выраженности побочных проявлений и низкой токсичности. Не имеет снотворного эффекта. Не ускоряет уставаемость в процессе оперантной деятельности. В диапазоне от 50 до 200 мг в сутки гидазепам имеет выраженное терапевтическое действие. Курсовая доза 100 мг в сутки - наиболее оптимальная. Применение более высоких суточных доз (150 - 200 мг) сопровождается повышенной денною сонливостью, ощущением мышечной слабости.
Гидазепам проявляет действие "дневного" транквилизатора. Его можно рекомендовать для лечения состояний с астеночными, депрессивными, фобочными и ипохондрическими нарушениями в дозах 60 - 120 мг в сутки.
У больных алкоголизмом в период терапевтического ремиссии в первые дни применения препарата отмечалось мягкий транквилизирующий и анксиолитический эффект, большей частью, смягчалось психомоторное возбуждение, тревога и раздражительность. Наибольшее влияние препарат проявляет на проявление абстинентного синдрома и в рамках ремиссии у больных алкоголизмом.
Фармакокинетика. При приёме внутрь гидазепам быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, эффект обнаруживается через 30 - 60 минут и продолжается 1 - 4 час. Наиболее удержание гидазепама отмечается в печени, почках и жировой ткани. Биологическая доступность достаточно высокая.
Показано, что в плазме крови человека регистрируется только дезалкированный метаболит- неизмененный препарат не обнаруживается даже в следовых количествах.
Особенностью фармакокинетики гидазепама является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приёме таблеток препарата, которые содержат 50 мг гидазепама, период полувыведения гидазепама из организма составляет 86, 7 час, клиренс препарата - 3, 03 л/час, MRT – 127, 32 час.
Особенность фармакокинетики гидазепама позволяет использовать его как транквилизатор со сниженным риском развития побочных явлений.
Показания к применению. Гидазепам применяют как "дневной" транквилизатор, для лечения взрослых и больных пожилого возраста при невротических, психопатических астениях, при состоянии, который сопровождается тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, нарушением сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии при хроническом алкоголизме, при логоневрозах, мигрени. Гидазепам можно применять в амбулаторной практике.
Способ использования и дозы. Таблетки Гидазепам принимают внутрь, не разжевывая, по 0, 02 - 0, 05 г, 3 раза в день, за необходимостью постепенно повышая дозу до возникновения терапевтического эффекта.
Средняя суточная доза препарата при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0, 06 - 0, 15 - 0, 12 г- при мигрени – 0, 04 - 0, 06 г. Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза Гидазепама составляет 0, 05 г, средняя суточная доза – 0, 15 г. Максимальная суточная доза при этих состояниях составляет 0, 5 г.
Продолжительность курса терапии – от несколько дней до 1 - 4 месяцев – определяется состоянием больного и переносимостью препарата.
Побочное действие. При применении Гидазепама в крупных дозах и при передозировке его у отдельных больных могут наблюдаться явления, которые характерны для остальных транквилизаторов – производных бензодиазепина: сонливость, вялость, мышечная слабость, снижение скорости реакций. В этом случае дозу препарата нужно уменьшить или последний отменить.
Противопоказания. Выраженная тяжёлая миастения, нарушение функций печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек, беременность.
Препарат не рекомендуется для лечения пациентов возрастом до 16 лет, поскольку клинические опыты эффективности и безопасности этого лекарственного средства у пациентов возрастом до 16 лет не проводились.
Передозировка. При передозировке Гидазепама наблюдается усиление побочных эффектов, характерных другим транквилизаторам бензодиазепинового ряда: сонливость, вялость, головокружение, тошнота, легкая атаксия.
Лечение. Симптоматическое.
Особенности использования. Приём Гидазепама следует ограничить лицам с открытоугольной глаукомой, хронической почечной и печеночной недостаточностью, алкогольным поражением печени. Препарат не следует принимать лицам, профессиональна деятельность которых требует быстрых психических и двигательных реакций. При использовании Гидазепама в период лактации необходимо прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гидазепам совместим с другими психотропными, снотворными и противосудорожными препаратами. Гидазепам потенцирует действие фенамина, 5-окситриптофана. Усиливает эффект алкоголя, снотворных препаратов, нейролептиков, наркотических анальгетиков.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.
