Сибазон ис
Сибазон ИС (Sibazon IC)
международное и химическое название: диазепам, 7-хлор-1-метил-5-фенил-2, 3-дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и насечкой. На поверхности одной из сторон нанесенный товарный знак предприятия;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг диазепама;
другие составляющие: гранулак 200, крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитические средства. Код АТС N05B А01.
Фармакологические свойства.
Диазепам является одним с основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Обладает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Видео: Нарик
Препарат уменьшает ночное выведение желудочного сока, что обуславливает его использования как снотворного и успокаивающего средства больными язвенной болезнью желудка- имеет также антиаритмическое действие.
Фармакодинамика. Механизм действия Сибазона ІС связанный с ГАМК, который является тормозящим медиатором в центральную нервную систему. Известно, что ГАМК-ергетические нейроны тормозят деятельность нейронов остальных типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, за счет этого повышая содержимое ГАМК в мозге. С другого бока, растет чувствительность мембран до ГАМК. Все это усиливает затормаживающее влияние ГАМК-ергетичных нейронов на нейроны остальных типов. Торможением норадренергических и дофаминергических нейронов обусловлены седативный и снотворный эффекты Сибазона ІС и остальных бензодиазепинов. Противососудистая и миорелаксантное действия обусловлены торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Фармакокинетика. При пероральном приёме всасывается приблизительно 75% препарата, максимальный уровень в плазме возникает через 1–2 часа. 98% препарата, что всосанный, связываются с белками плазмы. В печени 98–99% диазепама метаболизируетсят. Основные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. В виде глюкуронидов метаболита выделяются в основном с мочой, 0, 5–2% – в неизмененном состоянии, до 10% – с калом.
Период полувыведения из плазмы крови взрослых людей – 1–3 дня, в пожилом возрасте – 100 часов, у новорожденных – 31 час, у младенцев – 8–14 часов.
При остром гепатите период полувыведения у взрослых продлевается до 2–4 суток, а при циррозе печени – удваивается.
Показания для использования.
Взрослые. Нервово-психические заболевания: неврозы, психопатии, а также неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении- органические повреждения головного мозга, в том числе цереброваскулярные заболевания, соматические болезни, что сопровождаются признаками эмоциональной напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобочными нарушениями- нарушение сна.
Лечение обморочных пароксизмов, психических эквивалентов при эпилепсии. В связи с миорелаксирующим действием – при разных спастических состояниях.
В составе комплексной терапии – лечения синдрома абстиненции при алкоголизме- в объединении с анальгетиками и другими нейротропными препаратами – для премедикации и атаралгезии.
В дерматологической практике – при зудящих дерматозах.
Дети. В детской психоневрологической практике – при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающиеся перечисленными выше явлениями, а также головная болью, энурезом, нарушениями настроения и поведения.
Способ использования и дозы.
Применяют Сибазон ІС перорально. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.
Взрослые. Рекомендовано назначать препарат, начиная с дозы 2, 5–5 мг 1–2 раза в день с постепенным увеличением. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг. В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. При лечении в стационарных условиях и при тщательном наблюдении доктором суточная доза может достигать 45 мг. При амбулаторному лечении не рекомендовано назначать более чем 25 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг – назначается в 2–3 приема.
Послабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в сниженных дозах – 2, 5 мг 1–2 раза в день. При нарушениях сна взрослым назначают по 5–10 мг перед сном.
Дети. Детям возрастом от 1 до 3 лет Сибазон ІС назначают в разовой дозе 1–1, 25 мг- от 3 до 7 лет – 2, 5 мг- от 7 лет – 2, 5–5 мг. Суточная доза для детей от 7 лет составляет 7,5–10 мг.
Для детей до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкоподобного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 15 мг.
Отмену Сибазона ІС следует проводить путём постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяц. Перед повторным курсом лечения перерыв – не менее чем 3 недели.
Побочное действие.
Сонливость (особенно выраженная в первые дни приема препарата), легкое головокружение, иногда неуверенная походка, снижение концентрации внимания, замедление нервно-мышечной реакции. В редких случаях наблюдаются атаксия, кожный зуд, тошнота, запоры. При длительном применении возможны развитие медикаментозной зависимости, нарушение памяти, менструального цикла. В отдельных случаях на начало лечения может наблюдаться состояние психоэмоционального возбуждения.
Гипопротромбинемия, пожилой и детский возраст может вызывать склонность к повышению частоты проявлений седативного побочного действия.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина;
Видео: Терезочке нашей очень нужны медикаменты! Помогите!
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и период лактации;
- тяжёлая миастения;
- детский возраст до 1 года.
Видео: Нам и не снилось. Фальшивый рай. Полная версия 3 в 1. 15.01.2014
Передозировка.
При передозировке – долговременная затуманивание сознания, снижения рефлексов, выраженная сонливость, дрожание, замедленное сердцебиение, одышка или усложненное дыхание, долговременное нарушение речи, нарушения движения, выраженная слабость.
Лечение осуществляется путём промывания желудка (с дальнейшим назначением активированного угля) и проведение симптоматической терапии:
- при подавленности дыхания следует назначить кислород;
- для увеличения диуреза – вводить инфузионные растворы;
- при необходимости рекомендовано бороться с гипотензией путём внутривенного введения сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин);
- при наличии возбужденного состояния не следует применять барбитураты, поскольку они могут усиливать возбуждения и/или увеличивать длительность торможение ЦНС;
- при лечении передозировка диализ имеет ограниченное действие.
У стационарных условиях используется введения флумазенила – антагониста бензодиазепиновых рецепторов.
Особенности использования.
Сибазон ІС не следует назначать амбулаторно пациентам, которые работают на высоте, водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует скорой психической и двигательной реакций.
В процессе лечения препаратом категорично запрещается употреблять алкоголь. При резких отмене Сибазона ІС после системного использования возможны ощущение беспокойства, возбуждения, тремор, судороги, нарушение сна, поэтому отмену терапии препаратом следует осуществлять с постепенным снижением дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Ингибиторы моноаминооксидазы, стрихнин и коразол является антагонистами диазепама- вещества, которые подавляют ЦНС (алкоголь, снотворные, противосудорожные, обезболивающие и др.), резко усиливают действие препарата.
Противопоказано одновременное употребление Сибазона ІС с производными фенотиазина через усиление действия на ЦНС. Антацидные средства могут задерживать, но не снижать всасывание диазепама. Премедикация с помощью Сибазона ІС может уменьшить дозу фентанила, который является необходимым для того, чтобы вызывать вступительный наркоз и сократить час потери сознания. Изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови- рифампицин может ускорять выведение диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре 15–25°С.
Срок годности – 3 года.
