Мексидол
Мексидол (Mexidolum)
Основные физико-химические свойства: таблетки обоевыпуклые, покрытые оболочкой белого или белого с кремовым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит мексидола в перерасчете на 100 % веществу 0,125 г;
другие составляющие: глина белая, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кислота стеариновая, тальк, кальция стеарат, твин-80, титана диокисд.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа Средства, которые воздействуют на нервную систему. Код АТС N07XX.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Мексидол принадлежит к гетероароматическим антиоксидантам. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает стойкость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, которое не сопровождается сонливостью и миорелаксирующим эффектом- имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушение памяти, которые возникают при старении и под действием разных патогенных факторов, имеет противосудорожное действие- проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства- повышает концентрацию внимания и трудоспособность- ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга а также кровообеспечения, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов)- уменьшает содержимое общего холестерина и липопротеидов низкой плотностью.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает сравнения липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержимое в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение ступени торможение окисных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержимого АТФ икреатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика. Мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация мексидола в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Периоды полувыведения Мексидола представляют соответственно 4,7-5 часов, и 4,9-5,2 часа. Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с воссозданием его глюкуроноконюгированного продукту. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3 % неизмененного препарата и 50 % в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексидола и его глюкуроноконюгированного метаболита имеют немаловажную индивидуальную вариабельность.
Показания для использования.
- Невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные нарушения разного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепномозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- нарушение памяти и интеллектуальна недостаточность у людей пожилого возраста;
абстинентный синдром при алкоголизме с преимуществом неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений.
Способ использования и дозы. Мексидол назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяются чувствительностью больных до препарата. Начинают лечения с дозы 0,25-0,5 г- средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г- максимальная - 0,8 г. Суточную дозу делят на 2-3 приема в течение дня.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторными дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Мексидол в течение 2-6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Мексидол применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексидолом заканчивают постепенно, уменьшая дозу препарата в течение 2-3 суток.
Побочное действие. Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции.
Противопоказания. Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Передозировка. Эффекты передозировка препарата не выявлены.
Особенности использования. В рекомендованных дозах не нарушает реакцию при работе с сложными механизмами и вождении автотранспорта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Мексидол усиливает действие бенздиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Снижает токсическое действие этилового спирта.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года. Не применять после срока годности, указанного на его упаковке.
