Пирацетам-дарница
Пирацетам-Дарница таблетки (Piraсetam-Darnitsa)
международное и химическое название: piracetam, 2-оксо-пиролидинилацетамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-жёлтого до жёлтого или жёлтого с красноватым оттенком цвета, с обоевыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видно два слоя;
Состав. 1 таблетка содержит 0, 2 г пирацетама;
другие составляющие: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат основной, кальция стеарат, макрогол, гипромелоза, титана диоксид, краситель хинолиновый жёлтый или тропеолин 0.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТС N06B X03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пирацетам-Дарница - ноотропный препарат. Оказывает позитивное влияние на процессы обмена веществ в мозге: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную трудоспособность. Зминюе скорость распространение возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не обнаруживая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов.
Оказывает протекторное действие при повреждениях головного мозга, обусловленных гипоксией, интоксикациями, электрошоком- усиливает - и -волновую активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограми, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не имеет седативного, психостимулирующего влияния.
Эффект развивается медленно.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается и проникает в разные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) составляет 0,5-1 час. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в мозговой ткани через 1-4 час после приема. Со спинно-мозговой жидкости выводится значительно медленнее чем, из остальных тканей. Метаболизируется около одной трети принятой дозы препарата. Период полувыведения (T1/2) – 4,5 час (7,7 час – с головного мозга). Выводится почками – 2/3 в неизменном виде в течение 30 час с мочой. Проникает через фиильрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Показания для использования. Заболевания нервной системы, особенно обусловлены сосудистыми нарушениями, инверсиями обменных процессов мозга (включая людей пожилого и старческого возраста).
Атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, другие патологические процессы с явлениями хронической церебрально - сосудистой недостаточности, с нарушениями памяти, внимания, речи, головокружением, смены мозгового кровообращения. Заболевания нервной системы со снижением интелектуально-мнемонических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
Невротические и астеноадинамические депрессивные состояния с преимуществом признаков адинамии, астенические, сенесто-ипохондрические нарушение, идеаторная заторможенность, вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганические синдромы разного происхождения, сенильные и атрофические процессы, комплексное терапия психических заболеваний, старческих деменции, включая болезнь Альцгеймера.
Церебростенические, энцефалопатические нарушение, нарушения памяти, облегчения обучения при олигофрении, задержка умственного развития, детский церебральный паралич.
Уменьшение явлений астении, интеллектуально-психические и другие нарушение психической деятельности при хроническом алкоголизме.
Уменьшение ишемии и гипоксии мозга при острых вирусных и нейроинфекциях.
Способ использования и дозы. Препарат применяют внутрь до еды. Суточная доза – 30-160 мг /кг, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости его можно повторять через 6-8 недель. В начале лечения – по 800 мг в 4 приема перед приёмом еды, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг- длительность лечения – 6-8 недель. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых больных– по 1, 2-2, 4 г/сут- начальная доза в течение первых недель терапии – до 4, 8 г/сут. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сут в течение 2 недель, а потом по 4, 8-6 г/сут. При кортикальной миоклонии лечения начинают с дозы 7, 2 г/сут, каждые 3-4 суток дозу увеличивают на 4, 8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут 2-3 раза в сутки. Каждые 6 месяцев стоит снижать дозу на 1, 2 г каждые 2 дня. При лечении головокружение доза – 2, 4-4, 8 г/сут в 2-3 приема. При серповидноклеткей анемии суточная доза – 160 мг /кг, разделена на 4 уровни порции. В период кризу – до 300 мг /кг. При алкоголизме – 12 г/сут в период манифестации синдрома "отмены" этанола- поддерживающая доза – 2, 4 г.
Детям назначают в дозе 30-50 мг /кг в сутки, разделяя суточную дозу на несколько ровных разовых.
При нейроинфекциях препарат применяют в дозе 50-100 мг /кг в сутки, разделенных на 2 приема.
При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина 50-79 мл/минут назначают 2/3 обыкновенной дозы в 2-3 приема, с клиренсом креатинина 30-49 мл/минут – 1/3 дозы в 2 приема, 20-30 мл/минут – 1/6 обыкновенной дозы однократно.
Побочное действие. Пирацетам-Дарница как правило хорошо переносится. У некоторых больных возможны: нервозность, возбуждения, раздражительность, тревожность, нарушение сна, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии.
Побочные эффекты наиболее часто наблюдаются при дозах выше 5 г/сут. У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательные расторможение, снижение способности до концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышена конфликтность.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минут), детский возраст до 3 лет, геморрагический инсульт. Беременность и период кормления грудью. Не применять детям, которые страдают диабетом, и с наличием в прошлом данных про аллергические реакции, связанных с употреблением фруктовых соков.
Передозировка. Диспепсические явления, гемоколит и боль в животе.
Лечение. Сразу после значительного передозировка стоит промыть желудок или вызывать искусственно рвота. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60 % для пирацетама.
Особенности использования. Желательно проводить лабораторный контроль показателей функции почек (особенно у больных на хроническую почечную недостаточность), а у больных на заболевания печени – функционального состояния печени.
При лечении больных на кортикальную миоклонию следует избегать резкого приостановки приема препарата (риск обновления припадков). В случае возникновения нарушений сна рекомендуется не принимать препарат вечером, присовокупив вечернюю дозу препарата к дневной.
С осторожностью применять препарат при нарушении гемостаза, крупных хирургических вмешательствах, тяжёлой кровотечения.
У людей пожилого возраста возможно обострение ишемической болезни сердца.
Препарат необходимо с осторожностью применять в период работы с потенциально небезопасными механизмами и вождения транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лечение пирацетамом при необходимости может соединяться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы (Т3+Т4) возможны: повышена раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Высокие дозы (9, 6 г/сут) пирацетама могут повышать эффективность аценокумарола у больных на венозный тромбоз: отмечалось более снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Свнимательное прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приёме 1,6 г пирацетама.
У людей пожилого возраста усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
