Ноотропил капсулы

Ноотропил капсулы (Nootropil capsule)

Общая характеристика:

международное и химическое название: пирацетам, 2-оксо-1-пиролидинил-ацетамид;

Основные физико-химические свойства: порошок в капсулах цилиндрической формы с заокругленными концами, дно капсулы белое, матовое с надписью "N", крышка капсулы оранжевого цвета, матовая с надписью "N";

Состав. действующая субстанция - пирацетам, 400 мг - другие составляющие - лактоза, магния стеарат, двуокись кремния коллоидная, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Ноотропные средства.

Код АТС: N06B X03

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы и улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал мозга за счет учащение обороту АТФ, активации аденилатциклазы и торможение нуклеотидфосфатазы. Стимулирует процессы мышления и памяти, улучшает способность к обучению, обладает антигипоксическим действием. Пирацетам влияет на передачу нервных импульсов в мозге, нейрометаболизм и увеличение восприятия нейронами деформации, регуляции кровоснабжения и улучшения микроциркуляции. Пирацетам не имеет сосудорасширяющей действия. пирацетам предупреждает потерю и возобновляет когнитивные способности у лиц с поврежденным мозгом в связи с гипоксией, отравлением, лечениям электрошоком. При нарушениях памяти сосудистого генеза, пирацетам повышает потребления кислорода и потребления глюкозы в ишемизированной ткани мозга. Благоприятствующее влияние пирацетама на функцию мозга также связанный с: подавлением агрегации тромбоцитов крови, снижением вязкости крови в следствие деформаций наружных мембран клеток крови, снижением вязкости плазмы, предупреждениям спазмов небольших сосудов.

Фармакокинетика.

Ноотропил хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Биологическая доступность препарата составляет почти 100 %. После приема однократной дозы 2 г, максимальная концентрация в крови достигается на протяжении 30 минут, в ликворе от 2 до 8 часов.

Объем распределения составляет около 0, 6 л/кг. Пирацетам не связывается с белками крови, кумулируется в коре мозга. Пирацетам проникает во все ткани, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Пирацетам также проникает через диализирующие мембраны, которые всасываеться для экстракорпорального диализа. Пирацетам не биотрансформируется, практически полностью выводится с мочой, более 95 % через 30 минут. Почечный клиренс пирацетама у здоровых людей составляет 86 мл/мин.

Показания для использования.

атеросклероз сосудов головного мозга, сосудистый паркинсонизм, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность, последствия хронического алкоголизма (тремор мышц, галлюцинации), в комплексной терапии старческой деменции (в том числе болезни Альцгеймера), подострый и восстановительный периоды после черепно-мозговых травм, нейроинфекционных заболеваний и интоксикации, миоклония (особенно постгипнотическая у детей и взрослых), дислексия у детей, состояния, что нуждаются улучшение интеллектуально-мнемонических функций (памяти, внимания), нарушение эмоционально-волевой сферы.

Способ использования и дозы.

Симптоматическое лечение при психоорганических синдромах. Лечение необходимо начинать с дозы 4, 8 г в сутки, двли следует снижать до 2, 4 г в сутки.

Лечение ишемических инсультов мозга. При острых состояниях лечения следует начинать как можно раньше, в дозах от 9 до 12 г в сутки. При подострых и хронических состояниях, если состояние пациента не улучшается на протяжении 15 дней, лекарственный препарат следует принимать в дозах от 4, 8 до 6 г в сутки.

Лечение кортикальных миоклонии. Лечение следует начинать с дозы 7, 2 г в сутки, а далее увеличивать дозу каждые 3 или 4 дня до максимальной дозы 24 г на сутки. Препарат следует принимать 2 или 3 раза в день. Для комбинированного лечения с другими противосудорожными лекарственными средствами, дозы последних должны находиться на границы рекомендуемых терапевтических доз. В зависимости от клинического состояния следует, если это возможно, уменьшить дозы остальных лекарственных средств. Лечение пирацетамом следует продолжать на продолжении всего заболевания. Каждые 6 месяцев следует стараться уменьшить дозы или прекратить лечение. Чтобы предупредить возможность резкого рецидива заболевания, дозу следует снижать постепенно, на 1, 2 г каждые 2 дня.

Лечение дислексичних нарушений у детей возрастом от 3 до 13 лет (в комбинации с логопедической терапией).

3, 2 г препарата в сутки в двух отдельных дозах.

Лечение головокружение.

От 2, 4 до 4, 8 г препарата в сутки. Дозу следует разделить на 2-3 приема.

Побочное действие. Часто встречаются следующие побочные эффекты: гиперкинезы, увеличение веса тела, нервозность, сонливость, депрессия, слабость.

Побочные действия, жалобы на которые приходили спонтанно:

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, моторные нарушения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: высыпание, вазомоторный отек, зуд.

Побочные действия, по критериям соответствуя тяжелым, которые правдоподобно могли быть связанные с приёмом пирацетама, включали: тромбофлебит, псевдоанафилактические реакции, тошнота, резкое падения кровяного давления, а также бледность кожи, лихорадка, болевой синдром, лейкоцитоз, гипокалиемия, дезориентация, приступы у лиц с патологическими состояниями, вызываями эпилепсию, после отмены лекарственного средства – приступы у лиц с клоническими судорогами.

Противопоказания.

Ноотропил противопоказан пациентам с тяжелою почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минут.) и пациентам с повышенной чувствительностью к пирацетама или к остальным компонентам препарата.

Передозировка.

При приёме 75 г пирацетама в лекарственной форме раствор для внутреннего приема отмечены диспепсические явления, такие я к диарея с кровью и боли в животе. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Сразу после значительного переорального передозировка можно промыть желудок или вызывать рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50 – 60 % пирацетама.

Особенности использования.

Следует придерживаться осторожности при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Следует избегать резкого приостановка лечения у пациентов с клоническими судорогами.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, в период крупных хирургических операций или больным с симптомами тяжёлой кровотечения.

Влияние на способность вождения автотранспортом не подтвержденный.

В исследованиях на животных не отмеченный возможный риск для плода. Описанные две беременности, в период которых принимался препарата в дозе 16, 8 мг на сутки. Беременность проходила буз осложнений, дети народились здоровыми.

Доктор должен оценить на сколько польза применение препарата превышает риск использования в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении Ноотропила с экстрактом щитовидной железы (Т3+Т4) возможна повышена раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействий с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9, 6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность смены фармакодинамики пирацетама под действием остальных лекарственных средств низкая, так как 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное торможение СYР2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух СYР изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Приём пирацетама в дозе 20 мг /сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, одерживающие постоянное дозировки.

Совместим прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приёме 1, 6 г пирацетама.

Условия и сроки хранения.

Хранить при комнатной температуре (15 - 25°) в сухом, недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет.