Ноотропил раствор для инъекций

Ноотропил раствор для инъекций (Solutio Nootropil pro injectionibus)

Максимальная концентрация, которая достигается в крови через 30 мин. и через 5 час. в спинномозговой жидкости после внутривенного введения составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама почти 0, 6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови 4-5 час. и 8, 5 час. с спинномозговой жидкости, который продолжается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80 -100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через гематоенцефличный и плацентарный барьер и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных частках, в мозжечку и базальных ганглиях

Показания к применению. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома у пациентов пожилого возраста, которые страдают снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, сменами настроения, расстройством поведения, нарушением проходы, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Коматозные состояния (и в период реконвалисценции) в том числе после травм головного мозга и интоксикации.

Лечение головокружение и связанных с ним нарушений равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения.

Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или в составе комплексной терапии.

В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Способ использования и дозы.

Для взрослых суточная доза составляет – 30-160 мг /кг веса тела (кратность использования 2-3 раза в сутки).

Ноотропил применяют в/м или в/в, начиная с 2-4 г и быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависит от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшение состояния переходят до приема внутрь.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг /кг массы тела, разделена на 4 уровни доли. Во время кризы – 300 мг /кг внутривенно.

Суточные дозы детям (при невозможности использования пероральных форм):

От 1 до 3 лет – 400 мг в сутки;

От 3 до 7 лет – 400 – 1000 мг на сутки;

От 7 до 12 лет – 400 – 2000 мг на сутки;

От 12 до 16 лет – 800 – 2400 мг в сутки.

Дозировка больным с нарушением функции почек. Поскольку Ноотропил выводится из организма почками, следует выявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью соответственно до такой схемы лечения.

Коррекции дозы не нужно для больных с нарушением функции печени.

Побочное действие.

Побочные действия чаще возникают у пациентов пожилого возраста, которые получают дозы выше 2, 4 г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регрессу подобных симптомов, снизивши дозу препарата. Является единичные сообщения про побочные явления со стороны нервной системы – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течении эпилепсии, бессонница- со стороны психики – возбуждения, тревога, нервозность, галлюцинации, повышение сексуальности, редко – сонливость и депрессия- со стороны кожных покровов – дерматит, зуд, высыпание, отек.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также остальных компонентов препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/минут).

Детский возраст до 1 года.

Особенности использования.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, в период крупных хирургических операций или больным с симптомами тяжёлой кровотечения. При лечении больных на кортикальную миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения, потому что это может повлечь обновления припадков.

При длительно продолжающейся терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Учитывая на возможны побочные эффекты, следует придерживаться осторожности при работе с механизмами и вождении автомобилем.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили негативного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также пирацетам не изменял течение беременности и родов.

Опыта применения препарата у беременных женщин нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови в матери. За исключениям особенных обстоятельств Ноотропил нельзя назначать в период беременности. Следует воздержаться от грудного кормления при назначении женщине пирацетама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышена раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействий с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9, 6 г/сутки) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных на венозный тромбоз: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногену, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.

Возможность смены фармакодинамики пирацетама под действием остальных лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное торможение СYР2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух СYР изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Приём пирацетама в дозе 20 мг /сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.

Совместим прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приёме 1, 6 г пирацетама.

Условия и сроки хранения.

Хранят при температуре 15 - 25°С в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.