Релиум
Релиум (Relium)
международное и химическое название: diazepam, 7-хлор-1-метил-5фенил-2, 3дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепин 2-он;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, круглые, обоевыпуклые, с цельными краями;
Состав. 1 таблетка содержит диазепама 5 мг ;
другие составляющие: крахмал картофельный, желатин, хинолиновый жёлтый Е 104, полисорбат 80- тальк, магния стеарат, лактоза, натрия крахмалгликолят;
состав оболочки: ацетилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Психолептические средства. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Диазепам является производным 1, 4-бензодиазепина. Препарат действует на много структур центральной нервной системы, в первую очередь на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, диазепам усиливает тормозящее действие ГАМК-эргических нейронов в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка и остальных структур центральной нервной системы. Результатом этого является снижение активности разных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Воздействие диазепама заключается в смене "чувствительности" ГАМК-ергического рецептора, что вызывает увеличение родства этого рецептора с гамма-аминомасляною кислотыою (ГАМК), который является эндогенным гальмивным нейромедиатором. Клинически диазепам устраняет ощущение страха и судороги, имеет успокоительное, умеренно снотворное действие, уменьшает напряжение скелетных мышц.
Фармакокинетика. Диазепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность составляет около 98%. После перорального приема 20 мг диазепама максимальная концентрация в крови достигается через 0, 9 1, 3 часа и составляет около 0,5 мкг/мл. Диазепам на 94-99% связывается с белками крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Обладает большим родством с жировою тканью.
Препарат метаболизируется в печени. В результате образуются два активные метаболиты N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые превращаются в оксазепам, который в свою очередь связывается с глюкуроновой кислотой.
Биологический период полураспада (t1/2) составляет около 24 48 часов и может увеличиваться у младенцев, пациентов пожилого возраста, больных с нарушенными функциями печени и почек. Диаземап удаляется из организма в основном почками в виде метаболитов или в неизмененной форме (около 25%).
Показания для использования.
- Кратковременное и долговременное лечение тревожных нарушений, в том числе связанных с соматическими заболеваниями (онкологические заболевания, артериальная гипертензия);
- симптоматическое лечение столбняка или заболеваний, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц (миозит, артрит, спастические состояния после церебральных инсультов);
- лечения спастических синдромов при расстройствах функции верхнего двигательного нейрона (например параплегия, "синдром замкнутого человека", атетоз);
- лечения синдрома отмены при алкогольной зависимости (в том числе delirium tremens);
- при расстройствах сна с сопровождаемым страхом;
- как вспомогательный препарат при лечении эпилепсии (в объединении с другими противосудорожными препаратами);
- как вспомогательный препарат при длительной комплексной терапии обморочных синдромов.
Способ использования и дозы.
Дозировка и длительность лечения является индивидуальными для каждого пациента и определяются исключительно доктором.
Взрослые
Кратковременное и долговременное лечение тревожных нарушений – 5 - 10 мг 2 - 4 раза в сутки.
При синдроме алкогольной абстиненции начальная доза 10 мг 3 - 4 раза в первую сутки, далее в зависимости от потребности 5 мг 3 - 4 раза на сутки.
При комплексной терапии синдрома повышенного мышечного тонуса 5 - 10 мг 3 - 4 раза в сутки.
При расстройствах сна – 5-10 мг однократно перед сном.
При комплексной терапии эпилепсии 5 - 10 мг 2 - 4 раза в сутки.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует назначать наименьшую начальную и поддерживающую дозу, которая устраняет симптомы болезни. Обычно 5 мг 1 - 2 раза в сутки.
Дети
Учитывая невозможность четкого дозировки (разламывания таблетки), в детской практике применять не рекомендуется.
Препарат рекомендуется применять не более 4 недель. В отдельных случаях по рекомендации врача возможно удлинения курса лечения.
Побочное действие.
- Со стороны центральной нервной системы сонливость, головная боль, головокружение, утомление, снижение настроения вплоть до депрессии, дрожание, нарушение ориентации, нарушения речи (нечеткая речь), нарушения зрения (удвоение зрения);
- со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, запор, недержание калу, нарушение слюновыделение, желтуха (в отдельных случаях);
- со стороны сердечно-сосудистой системы понижение артериального давления;
- со стороны кожи кожное высыпание;
- со стороны органов мочеполовой системы недержание мочи, снижение либидо;
- со стороны кроветворной системы нейтропения (в отдельных случаях).
В некоторых случаях наблюдаются парадоксальные реакции состояние возбуждения, ощущение страха, галлюцинации, возрастание мышечного тонуса, бессонница. Возникновения парадоксальных реакций является причиной для приостановки лечения.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность до диазепама или какого угодно компонента препарата;
- нарушение дыхания центрального генеза и тяжёлая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
- миастения;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- тяжёлая печеночная и почечная недостаточность;
- беременны и женщины, которые кормят грудью.
Передозировка.
Признаками передозировки диазепама является выраженная сонливость, нарушения сознания, ослабленные рефлексов, сонна болезнь.
При передозировке препарата необходимо провести мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма невсосанной еще лекарственного вещества или снижение её абсорбции из пищеварительного тракта (рвота, промывание желудка, использования активированного угля если больной является не в сознании).
Лечение передозировки симптоматическое и заключается в мониторинга и поддержке основных жизненных функций (дыхания, пульс, артериальное давление).
В некоторых случаях необходимо использования инфузионной терапии через венозный катетер. При снижении артериального давления возможно использование парентерального катехоламину левартеланолу (levartelanol), метараминолу.
Использование диализа при передозировке является малоэффективным.
Специфическим антидотом является флумазенил (эффективный ингибитор бензодиазепинового рецептора), применяемое в критической ситуации. При рецидиве симптомов передозировки необходимо повторное использование флумазенила.
Также следует помнить про риск возникновения приступу судорог после резкого блокирования ГАМК-рецептора флумазенилом.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при назначении диазепама вместе с другими психотропными лекарствами.
Особенная осторожность необходима при лечении больных на депрессию, у которых наблюдаются суицидни тенденции.
Для пациентов с нарушением функции почек или печени следует подбирать дозу препарата соответственно ко ступени функциональных нарушений этих органов.
Следует придерживаться осторожности при назначении диазепама пациентам пожилого возраста (старше 65 лет). Для лечения этих больных следует применять минимальны начальные и поддерживающие дозы препарата, которые устраняют симптомы болезни.
Долговременное применение препарата приводит к постепенного ослабленные его действия через развитие толерантности.
Диазепам может стать причиной психической и физической лекарственного зависимости, особенно при его применении в крупных дозах или в течение длительного времени. Резкая приостановка лечения препаратом может повлечь синдром отмены (бессонница, возбуждения, повышена тревога, головная боль, мышечная боль, тремор, дисфория, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность и чрезмерная реакция на слуховые, световые, тактильные раздражители, парестезии).
Во время длительной терапии необходим периодический контроль картины крови, проведение функциональных проб печени.
Состояния напряженности и беспокойства, которые связанные с будничными проблемами, не является показаниям для использования этого лекарственного средства.
Во время применения препарата Релиум и в течение 3 дней после завершения лечения нельзя употреблять алкоголь.
Использование препарата в период беременности и лактации
Клинические и эпидемиологические исследования, сведения про безопасность указывают на тератогенное влияние диазепама. Назначение препарата беременным допускается только в ситуации, когда его использования для матери имеет абсолютные показания, а использования другого безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Использование диазепама в последнем триместре беременности или незадолго до родов может повлечь нарушение сердечного ритма, дыхания у плода и новорожденного, а также расстройства рефлексу сосания. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей, матери которых длительно принимали бензодиазепины в поздней период беременности, симптомы абстиненции у младенцев непосредственно после рождения.
При лечении препаратом нельзя кормить ребенка грудью. Если матери необходимо применение препарата, следует прекратить кормление грудью.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Во время применения препарата и в течение 3 дней после окончания лечения нельзя управлять автотранспортными средствами и обслуживать механические устройства и выполнять работу, что требует особенной внимания и скорой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Производные фенотиазина, наркотические болеуспокаивающие средства, барбитураты, ингибиторы моноаминоксидаз и другие антидепрессивные лекарственные средства усиливают действие диазепама.
Циметидин задерживает выведение диазепама с организма и может привести к увеличению концентрации препарата в сыворотке крови.
Употребление алкоголя в период лечения Релиумом усиливает депрессивное действие на центральную нервную систему и может привести к возникновения парадоксальных реакций (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение) или состояния патологического опьянение. Патологическое опьянение не зависит от вида алкоголя и может быть спровоцированно незначительной количеством выпитого.
Пероральные контрацептивные средства могут тормозить метаболизм препарата и усилить его действие.
Препарат усиливает действие средств, которые снижают тонус скелетных мышц.
Табакокурение может привести к ослаблению действия Релиума.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре до 25º-С. Защищать от света и жидкости. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года
