Фенобарбитал ис
Фенобарбитал ИС (Phenobarbital ІС)
международное и химическое название: phenobarbital- 5-этил-5-фенилбарбитурова кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и насечкой. На одной стороне таблетки нанесенный товарный знак предприятия;
Состав. 1 таблетка содержит фенобарбитала (бафетала) 0,005 г, 0,05 г или 0,1 г;
другие составляющие: сахар молочный (Гранулак 200), крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат, натрия кроскармелоза.
Видео: Репортаж CNN: лечение эпилепсии маслом из Марихуаны. Часть 1
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N 03A A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Проявляет противосудорожное действие – в период его приема возможно снижение возбуждения нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект и применяется при расстройствах сна. Эффект наступает за 30-60 мин. В небольших дозах применяется как успокоительный и спазмолитический препарат. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки. Повышает содержимое в центральную нервную систему эндогенного тормозящего медиатору ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).
Фармакокинетика. Препарат медленно, но практически полностью всасывается с ЖКТ (80%). Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток (у новорожденных - до 7 суток).
Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится через почки как в неизменном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочном среде.
Показания для использования. Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерии, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных, состояние нервного возбуждения, нарушение сна.
Способ использования и дозы. Препарат принимают перорально после еды. Дозы устанавливает врач в зависимости от состояния больного: разовые дозы для взрослых – от 0,05 до 0,2 г, кратность приема - 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы. Максимальная суточная доза для взрослых – 0,5 г.
Видео: КВН Вятка песня про Фенобарбитал
Для детей до 6 месяцев разовая доза составляет 5 мг, суточная доза - 10 мг- от 6 месяцев до 1 года - соответственно 10 мг и 20 мг- в возрасте 1-2 лет - 20 мг и 40 мг- 3-4 лет - 30 мг и 60 мг- 5-6 лет - 40 мг и 80 мг- 7-9 лет - 50 мг и 100 мг- 10-14 лет - 75 мг и 150 мг. Для детей до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкоподобного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
Как снотворное Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,1-0,2 г на прием за ½--1 час до сна. Продолжительность снотворного действия составляет 6-8 часов. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
Видео: фенобарбитал.mp4
Как успокоительный и спазмолитический препарат Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день (обыкновенно в объединении с спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами).
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движения, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, людей пожилого возраста), снижение концентрации внимания, процессов мышления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворение: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, отеки лица, синдром Лайелла.
При длительном применении – медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены.
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелые заболевания печени, поражения почек с нарушением их функций, депрессивные состояния, сахарный диабет, депрессия, I триместр беременности, лактация, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе). Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.
Передозировка. При передозировке – атаксия, нистагм, торможение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, понижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности. Крупные дозы препарата могут повлечь снижение температуры тела, замедление пульса, снижение диуреза, сосудистый коллапс, привести к коматозного состояния. Лечение осуществляется путём промывания желудка, проведение симптоматической терапии и заключается, в первую очередь, в мониторинга основных жизненных функций организма (дыхания, пульс, артериальное давление).
Особенности использования. Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Фенобарбитал может вызывать наркотическое привыкания, поэтому его с осторожностью назначают больным на депрессию, склонным к суициду.
В период лактации фенобарбитал в значительном количестве обнаруживается в молоке. При необходимости назначение препарата в период лактации следует решит вопрос про приостановку кормления грудью. Для барбитуратов, как и для бенздиазепинов, характерен синдром отмены.
С осторожностью назначают при бронхиальной астме, нарушении функций печени и почек, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечных желёз, остром и постоянном боли.
При применении фенобарбитала в ІІІ триместре беременности у новорожденных возможно возникновение зависимости от препарата и синдрома отмены, который обнаруживается судорогами, возбудимостью, нарушением сворачивания крови. Использование в период родов может приводить к торможению дыхания у новорожденного.
При появлении изменений со стороны кожи препарат следует отменить. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение длительного времени.
Не следует применять водителям транспортных средств и в период работы с механизмами, которые требуют внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал ІС усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя- снижает – парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов. Одновременное использование Фенобарбитала ІС с другими препаратами, что обнаруживают седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и сопровождается подавлением дыхания. Усиливают действие барбитуратов лекарства, которые имеют свойства кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Не исключено влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С.
Срок годности – 3 года.
