Анальгин-кмп
Анальгин-КМП (Analgin-КМР)
международное и химическое название: metamizole sodium;
[ (1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2, 3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)4-N-метил-амино] метансульфонат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской;
Состав. метамизола натрия (анальгина) в пересчете на 100% вещества 0,5 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B B02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Анальгин (метамизол натрия) проявляет анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект обусловлен ингибицией ЦОГ и блокированием синтеза простагландинов с арахидоновой кислоты, которые участвуют в формировании болевых реакций (брадикинины, простагландины и др.)- замедлением проведения экстра- и проприоцептивных болевых импульсов в центральной нервной системе, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности и снижением реакции структур головного мозга, которые отвечают за восприятия боли на внешние раздражители.
Антипиретический эффект обусловлен снижением образования и высвобождения с нейтрофильных гранулоцитов субстанции, которые воздействуют на теплопродукцию.
Противовоспалительный эффект связанный с подавлением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через полчаса после приема препарата. Максимальная плазменная концентрация метамизола натрия после перорального приема дозы в 6 мг /кг массы тела достигается через 1–1,5 часа. В незначительном количестве связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизируется с образованием 4-метиламиноантипирина, что деметилируется с образованием фармакологически активного 4-аминоантипирина, 50–60% которого связывается с белками плазмы крови, и ацетилированное производное которого выводится с мочой. Препарат также проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания для использования. Болевой синдром разного происхождения: основной, зубная боль, невралгия, радикулит, миозит, боль в период менструации. Как вспомогательный препарат может применяться для снижения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром.
Способ использования и дозы. Взрослым и подросткам возрастом от 12 лет назначают обыкновенно по 250–500 мг 1–2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность приема препарата – не более 3 дней.
Побочное действие. В терапевтических дозах препарат как правило хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожное высыпание, отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактический шок.
Возможно торможение кроветворение (тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия в единичных случаях – агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин). Выраженные нарушения функции печени или/и почек. Заболевания системы крови. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность, период кормления грудью, бронхиальная астма. Не назначают детям до 12 лет.
Передозировка. Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром- возможно развитие острого агранулоцитоза, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвота, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций.
Особенности использования. Исключается применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
При применении препарата необходимо контролировать состав периферической крови (лейкоцитарную формулу). С осторожностью применяют для лечения пациентов с анамнемоническими показаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), аллергические заболевания и при длительном алкогольному анамнезе.
При применении Анальгина-КМП возможно окраски мочи в красный цвет в связи с выделением метаболита.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-рецепторов) усиливают обезболивающее действие метамизола. Трициклические антидепрессанты (амизол, доксепин), пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты (фенобарбитал, беласпон), фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Необходима осторожность при одновременном применении препарата с сульфониламидными сахаропонижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Метамизол натрия усиливает седативное действие алкоголя и снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
