Анальгин-хинин
Анальгин-Хинин (Analgin-chinin)
физико-химические свойства: круглые, обоевыпуклые таблетки зеленого цвета без запаха;
Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает: метамизола натрия 200 мг, хинида гидрохлорида 50 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая- натрия крахмалгликолят (тип А)- повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200);
оболочка: тальк, титана диоксид, эудражит L 12, 5, макроголь, глицерил, масло рициновое, дибутилфталат, краситель зеленый Green KGC4/14/3.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02ВВ52.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Анальгин-Хинин является комбинированным лекарственным средством, в состав которого входят действующие вещества – метамизол и хинид.
Метамизол принадлежит к группе ненаркотических анальгетиков, до подгруппы производных пиразолона. Имеет обезболивающее и жаропонижающее действие, а также противовоспалительный эффект. Основной механизм его действия состоит из торможения простагландинового синтеза через торможение циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, снижает уровень эндогенных пирогенов, влияет на гипоталамус. Также проявляет действие на реакции сосудов, противоположное действия наркотических анальгетиков.
Алкалоид хинид имеет жаропонижающее действие, подавляет терморегуляторный центр. Имеет противовоспалительное и антибактериальное действие, снижает возбудимость миокарда и проявляет антиаритмический эффект. Хинин проявляет стимулирующий эффект с следующим парализирующим эффектом на чувствительные нервы.
Фармакокинетика. После перорального приема Анальгин-Хинин резорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метамизол быстро и полностью резорбируется. Максимальная плазменная концентрация метамизола после перорального приема дозы в 6 мг /кг массы тела достигается через 1 - 1,5 час после приема, а хинида – через 1 - 3 час после приема.
Метамизол хорошо распределяется в тканях. На 50% - 60% связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Хинин распределяется в мозге и паренхиматозных органах. Связывается с протеинами плазмы около в 70% здоровых пациентов. Проникает через фетоплацентарный барьер.
Метаболизируется в печени. Его основные метаболиты является фармакологически активными и обнаруживаются в сыворотке и мочи.
Хинин большей частью метаболизируется в печени до гидроксипроизводных (менее чем 5% примененной дозы экскретируется в неизменном виде с мочой). Не кумулируется в организме.
Показания для использования. Для симптоматической терапии при слабо или умеренно выраженном болевом синдроме- лихорадке разного происхождения.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения препаратом продолжается не более 3 дней.
Взрослые. По 1-2 таблетки 1-3 раза в день, в зависимости от выраженности клинических симптомов. Максимальная одноразовая доза метамизола для взрослых составляет 1 г внутри, а максимальная суточная доза – 3 г.
Дети старше 12 лет. По 1 таблетке 2 раза в день.
Побочное действие. Проявление повышенной чувствительности – зуд, экзантема, крапивница, множественная эритема, синдром Лаелла, синдром Стивенса-Джонсона, астматический приступ, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Желудочно-кишечный тракт – чаще всего: дискомфорт, тошнота, эпигастральная боль и боль в животе, рвота, диарея- в отдельных случаях, изредка – ульцерации, кровотечение.
Центральная нервная система – головная боль, головокружение, повышение температуры тела, бессонница.
Органы чувств – шум в ушах и ухудшение слуха, нарушение зрения (затуманенное зрение, фотофобия, диплопия, сужение зрительного поля, нарушения в восприятии цвета).
Гематологические смены – агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, острая гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, гипотромбинемия.
Другие – повышена утомляемость, задержка воды и электролитов, поражения почек (включая олиго-анурию), окраски мочи в красный цвет, стенокардия, ощущение сердцебиения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Выраженная почечная и печеночная недостаточность.
Недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Острая печеночная порфирия.
Миастения гравис.
Данные в анамнезе про агранулоцитоз, лейкопению, гемолитическое анемию.
Воспаление среднего и внутреннего уха, неврит зрительного нерва.
Предсердное трепетания и мерцание.
Период беременности и кормления грудью, дети до 12 лет.
Передозировка. При передозировке наблюдаются такие симптомы:
желудочно-кишечный – тошнота, рвота, при высоких дозах – гематемезис и мелена;
церебральный – шум в ушах, меньероподобные проявления, клонико-тонические судороги, кома;
токсико-аллергический – буллезно-уртикарное и петехиальное, иногда кореподобное или тифоподобный высыпание- в некоторых случаях развивается тяжелый токсико-аллергический шок.
Редко возникают кардиотоксические и гематологические симптомы- исключительно редко наблюдается слепота.
Лечение: при передозировке проводятся общие меры для выведения лекарственного средства – промывание желудка и прием слабительных средств, форсированный диурез, энтеросорбенты. Назначается соответствующее симптоматическое лечение в зависимости от преимущественно одного из синдромов интоксикации. Нет специфического антидота.
Особенности использования. С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с данными в анамнезе про повышенную чувствительность к еды и лекарственных средств (особенно к ацетилсалициловой кислоте и остальных нестероидных противовоспалительных средств) и другие аллергические реакции (сенной насморк, бронхиальная астма, поллиноз и др.).
Анальгин-Хинин назначают пациентам с поражением почечной и печеночной функции после тщательной оценки индикации из-за риска возникновения осложнений (олиго-анурия, протеинария, токсический гепатит).
У пациентов с нарушением слуха и зрения повышается риск возникновения осложнений.
Лекарственный препарат следует с осторожностью применять пациентам с стенокардией и сердечной недостаточностью, заболеваниями почек.
Возможно (изредка и независимо от дозы) возникновения признаков агранулоцитоза. При появлении таких симптомов необходимо контролировать гематологические показатели.
При применении препарата возможна появление головной боли, головокружение, нарушений зрения и слуха, поэтому следует с осторожностью назначать его водителям и операторам автоматизированных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует иметь ввиду лекарственное взаимодействие действующих веществ препарата.
Одновременное использование Анальгина-Хинину с другими анальгетиками и антипиретиками может привести к усилению их токсических эффектов.
Анальгин-Хинин можно назначать одновременно с антибиотиками (за исключением аминогликозидов, хлорамфеникола), химиотерапевтическими средствами, витаминами, противокашлевыми средствами.
Взаимодействие с метамизолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и усиливают его эффект.
Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты через аддитивный эффект усиливают миелотоксическое действие метамизола.
Алкоголь изменяет плазменные уровни метамизола и потенцирует его обезболивающий эффект.
Барбитураты и фенилбутазон уменьшают фармакологические эффекты метамизола через индечения ферментов печени.
Одновременное использование метамизола с кумариновыми антикоагулянтами снижает их активность в результате печеночной ферментной индукции.
Метамизол снижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.
Взаимодействие с хинидом
При одновременном применении аминогликозидных антибиотиков и хинида возможно взаимное увеличение их ототоксичности.
Хинин снижает общий клиренс дигоксина и повышает его плазменные уровни при одновременном применении. Хинин может непрямо усилить действие антикоагулянтов, поскольку может вызывать гипотромбинемию.
Хинин потенцирует эффект нейромышечных блокаторов и периферических миорелаксантов.
При одновременном применении с антацидными препаратами снижается его всасывание из кишечного тракта.
Симетидин снижает клиренс хинида и пролонгирует время его полувыведение.
Сроки и условия хранения. В оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности – 5 лет.
