Спазмадол
Спазмадол (Spasmadolum)
физико-химические свойства: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые, на одну с поверхностей нанесена риска. На поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав 1 таблетка содержит метамизола натрия (анальгина) – 0,5 г, питофенона гидрохлорида – 0,005 г- фенпивериния бромида – 0,0001 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат – до массы таблетки 0,77 г.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Питофенон и анальгетики. Код АТС A03D A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Спазмадол совмещает анальгетическое, спазмолитическое (папавериноподобную), холинолитическое (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.
Метамизол имеет выраженное анальгетическое и жаропонижающее действие в комбинации с менее четкою противовоспалительным и спазмолитическим активностью. Его эффекты является результатом торможение синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышение порога возбудимости в таламусе и проведение болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в центральную нервную систему, а также он влияет на гипоталамус и формирования эндогенных пирогенов.
Фенпивериний имеет умеренную ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенон проявляет папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.
Фармакокинетика. Метамизол натрия быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Уровень связывания с белками составляет 50–60%. Метамизол метаболизируется в печени с образованием 4-N-метиламинофеназона, 4-аминофеназона, 4-N-ацетиламинофеназона и 4-N-формиламино-феназона. Фармакологическое действие наступает через 20–40 минут и достигает максимума через 2 часа. Метамизол выводится из организма почками. Период полувыведения основного метаболита 4-N-метиламинофеназона составляет 1,8–4,6 часов. Метамизол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Питофенон и фенпивериний характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизирутся. Имеют слабое липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Их антисекреторную активность наступает через 1 час после перорального приема и продолжается около 3 часов. Метаболизируются в печени путём окисных реакций, при этом почти 90% выводится с мочой и почти 10% - с фекалиями. Их плазменные концентрации уменьшаются бифазовым способом, а период их полувыведение из плазмы – почти 10 часов.
Показания для использования. Болевой синдром средней интенсивности, большей частью обусловлен спазмом гладкомышечной мускулатуры: почечные колики, желчные колики, спазмы мочевыводящих путей, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, дискинезия желчных путей.
Способ использования и дозы. Препарат назначают взрослым и подросткам после 15 лет по ½-–1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 2 таблетки Спазмадола, максимальная суточная доза – 6 таблеток в 3 приема. Детям от 12 до 14 лет (с массой тела от 50 кг): разовая доза – ½-–1 таблетка- максимальная суточная доза – 4 таблетки в 3–4 приема. Детям от 8 до 11 лет (с массой тела от 33 кг до 50 кг): разовая доза ½- таблетки- максимальная суточная доза – 3 таблетки в 3–4 приема. Детям от 6 до 7 лет (с массой тела от 24 кг до 33 кг): разовая доза – ¼-–½- таблетки- максимальная суточная доза – 2 таблетки в 3–4 приема. Таблетки рекомендуется принимать не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Курс лечения не должен превышать 3 дней.
Побочное действие. Пониженные артериального давления, олигурия, анурия, протеинария, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (анафилактические и анафилактоподобные реакции, крапивница, поражения конъюнктивы, слизистой оболочки носоглотки, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, изжога, сухость во рту, головная боль, тахикардия.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, нарушение ритма сердца, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, механический стеноз желудочно-кишечного тракта, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к производным пиразолона и остальных компонентов препарата.
Передозировка. Симптомы передозировки: сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, гипотермия, гипотензия, тахикардия, удушье, тошнота, рвота, нарушение сознания, судороги, геморрагический синдром, почечная и печеночная недостаточность. При появлении этих симптомов следует прекратить принимать Спазмадол и обратиться по помощью к врачу. Специфического антидота не существует. Промывания желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Препарат может вызывать приступы удушья и коллаптоидное состояние при бронхиальной астме, хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей, при симптомах, подобных до сенной лихорадки, хронической крапивницы, у лиц, которые страдают на частые конъюнктивите или риносинуситы, что имеют в анамнезе реакции гиперчувствительности на нестероидные противовоспалительные средства. Использование в матерей, которые кормят грудью, требует приостановки грудного кормления. Во время лечения моча может закрашиваются в красный цвет, что не имеет клинического значения и приостанавливается после отмены препарата. На фоне лечения препаратом возможно возникновение наперед заниженных результатов выяснения сахара в крови при применении глюкозооксидазного метода.
С осторожностью применять Спазмадол при гипотензии и сердечно-сосудистых заболеваниях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств, которые содержат хинид. При одновременном применении с алкоголем наблюдается взаимное усиление эффектов.
Повышает гипогликемическая активность пероральных противодиабетических средств. Мерказолил повышает вероятность лейкопении.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
