Спазмалгон раствор для инъекций
Спазмалгон раствор для инъекций (Solutio Spasmalgon pro injectionibus)
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость жёлто-зеленого цвета;
Состав. 1 ампула по 2 мл включает метамизола натрия 1 г, фенпивериния бромида 0,00004 г, питофенона гидрохлорида 0,004 г;
1 ампула по 5 мл включает метамизола натрия 2,5 г, фенпивериния бромида 0,0001 г, питофенона гидрохлорида 0,01 г;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками. Код АТС: А03DА02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Спазмалгон является комбинированным препаратом с выраженной спазмолитическим и анальгетической активностью.
Метамизол имеет выраженное анальгетическое и антипиретическое действие в объединении с определенным противовоспалительным и спазмолитической активностью. Его эффект – результат выраженной антиноцицептивного действия, влияния на гипоталамус и образования эндогенных пирогенов, как и торможение синтеза простагландинов в результате ингибирования циклооксигеназы.
Фенпивериный имеет умеренно выраженное ганглиоблокирующее действие и влияние на парасимпатически нервные окончания, вызывая таким образом, снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид имеет папавериноподобное действие с выраженной миотропным спазмолитической активностью на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика. Спазмалгон резорбируется быстро и большей частью с места использования при внутримышечном введении. При внутривенном и внутримышечному применении метамизол создает системная биодоступность около 85%. Метамизол подлежит интенсивной биотрансформации в организме. Его основными метаболитами является 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипиройн и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицировано около двадцати дополнительных метаболитов, включая сульфат и конъюгаты глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита метамизола обнаруживаются в цереброспинальной жидкости и экскретируются с молоком матери, связываясь на 60% с протеинами плазмы. Элиминируется в основном почками. Значительны смены концентраций и клиренса метаболитов метамизола выявлены у больных на цирроз. Фенотип ацетилирования не изменяет фармакокинетическую поведение метаболитов метамизола при его применении в дозах, которые повышаются.
Показания для использования. Сильно выраженные боли при желудочных и кишечных коликах, почечных коликах при нефролитиазе, при спастической дискинезии желчных путей, дисменорее.
Способ использования и дозы. Применяются внутримышечно от 2 до 5 мл раствора для инъекций, при необходимости эту ж дозу можно повторить через 6-8 часов. Лечение не должно продолжаться более 3 дней.
В случае отсутствия терапевтического эффекта применение препарата приостанавливается, а при положительном или произвольном эффекте можно перейти до перорального или ректального использования.
Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора для инъекций (соответственно 5 г метамизола).
Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от выраженности клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания.
Побочное действие. Чаще всего возникают такие побочные эффекты: повышена чувствительность, обыкновенно со стороны кожи (зуд, эритема, высыпание на коже, уртикария), в более сложных случаях – синдром Лайела, Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции, в очень сложных случаях – шок.
В некоторых случаях может наблюдаться сухость во рту, ретенция мочи, нарушение зрения.
Описанные случаи ретенции воды и электролитов и почечные нарушения после использования метамизола (олигурия, задержка азота, интерстициальный нефрит, гематурия).
Наиболее серьёзной побочным действием является гематотоксическое действие метамизола, которая обнаруживается агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипотензии.
При длительном применении высоких доз препарата больными на гастрит и язвенную болезнь возможно обострение заболевания.
В случае возникновения симптомов повышенной чувствительности, нарушение почечной функции или изменений показателей крови следует отменить лечения Спазмалгоном.
Противопоказания. Спазмалгон не применяется при повышенной чувствительности к составляющим препарата или остальных пиразолоновых производных.
Другими противопоказаниями является сложная печеночная и почечная недостаточность, острая печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы- гематологические заболевания (агранулоцитоз и лейкопения)- беременность (І и ІІІ триместры) и период кормления- дети до 15 лет- аденома простаты ІІ и ІІІ ступени- атония желчного или мочевого пузыря.
Передозировка. Острая интоксикация может развиться при применении крупных доз однократно – специально или случайно.
Клиническая картина острой интоксикации обнаруживается симптомами метамизоловой интоксикации в объединении с холинолитическими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсикоаллергический синдром, в более тяжелых случаях до него могут добавиться проявления гематотоксичности, гастроинтестинальные нарушения, церебральные проявления.
Лечение: использования симптоматических средств, в первую очередь применяются средства для быстрого элиминирование препарата из организма – форсированный диурез, введения водно-солевых растворов, при необходимости – гемодиализ. Специфический антидот не известен.
Особенности использования. Спазмалгон применяется с большой осторожностью из-за риска возникновения проявлений повышенной чувствительности, свойственен лицам с пищевою, лекарственной (особенно на другие средства группы анальгетиков и антипиретиков, нестероидных противовоспалительных препаратов) аллергией или с другими атопическими заболеваниями (сенной насморк, бронхиальная астма). Эти категории больных требуют особенного внимания при применении Спазмалгона.
Для пациентов с гематологическими заболеваниями или с такими, перенесенными в прошлом, необходимо проводить строгую оценку сравнения польза/риск, а также контролировать картину крови в ходе лечения препаратом.
При заболеваниях почек и печени следует индивидуализовать режим дозировки через возможны побочные влияния метамизола на почки и удлинения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях в функции гепатоцитов.
Такие обструктивные заболевания гастроинтестинального тракта, как ахалазия, пилородуоденальный стеноз, могут привести к задержке желудочно-кишечного содержимого и до интоксикации через выраженный спазмолитический эффект препарата. В таких ситуациях многоразовое использования Спазмалгона является нежелательно.
Назначение Спазмалгона больным на гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, с кишечной атониею, паралитическим непроходимостью кишечника, больным глаукомой, с миастенией гравис, с сердечными заболеваниями (аритмии, ИБС, застойная сердечная недостаточность) требует особенной осторожности и серьезной оценки сравнения польза/риск.
В ходе лечения необходимый динамический контроль гематологических показателей.
Парентерального использования Спазмалгона детьми до 15 лет следует избегать, поскольку оно часто приводит к побочных реакций.
Препарат не рекомендовано применять в период беременности.
Поскольку метаболита метамизола экскретируются с молоком матери, Спазмалгон не назначают в период кормления грудью. Если невозможно избежать его использования, следует прекратить кормление грудью на этот период.
Через холинолитический эффект Спазмалгона при более длительном его применении могут наблюдаться некоторые нарушение в аккомодации, поэтому назначать препарат водителям и лицам, которые работают с автоматизированными механизмами, следует после серьезной оценки риска.
С осторожностью применяют при лечении пациентов с артериального давления ниже 100 мм рт. ст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Спазмалгон через метамизол, который входит в его состав, может усилить гематотоксическое действие ряда миелотоксических лекарственных средств и хлорамфеникола.
Темпидон и трициклические антидепрессанты потенцируют эффект метамизола.
Спазмалгон можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.
Метамизол намного повышает значение максимальных плазмовых концентраций хлороквину. Коррекция дозировки необходима при применении кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина, поскольку метамизол снижает их активность и плазменные уровни.
Одновременное использование с другими анальгетиками и НПЗП повышает риск развития повышенной чувствительности и возникновения остальных побочных действий.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах. Не замораживать! Срок годности – 5 лет.
