Реалгин раствор
Реалгин - инструкция для медицинского использования препарата
Реалгин раствор (Realgin)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость светло-жёлтого или светло-жёлтого с слегка зеленоватым оттенком цвета;
Состав. 1 мл раствора включает: метамизола натрия – 0,5 г, питофенона гидрохлорида – 0,002 г, фенпивериния бромиу – 0,00002 г;
другие составляющие: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антихолинергические средства (спазмолитики) в комбинации с анальгетиками. Код АТС А03D А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. В составе препарата содержатся три действующие компоненты. Благодаря комбинации антиспазматического (питофенон гидрохлорид и фенпивериный бромид) и анальгетического (метамизол натрий) компонентов, препарат применяют в случаях, когда необходимо получить быстрый и продолжительный спазмолитический эффект, а именно: при почечной колике, спазмах гладких мышц мочевыводящих путей, спазмах желудка, кишечника, желчной колике, спастической дисменорее, мигренеподобных состояниях и в остальных случаях, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры и болевым синдромом. Анальгетическое действие метамизола натрия связана с центральным и периферическим механизмами. Метамизол натрия подавляет циклооксигеназный путь метаболизма арахидовой кислоты, а также препятствует высвобождению простагландинов, которые повышают чувствительность организма до болевых раздражителей. Питофенон, подобно папаверину, предоставляет прямое миотропное действие на гладкие мышцы и вызывает их расслабление. Фенпивериный за счет холиноблокирующего действия предоставляет дополнительный расслабляющее влияние на гладкие мышцы.
Фармакокинетика. Реалгин при внутримышечном применении с места введения всасывается быстро и в значительном количестве. Метамизол, который входит в состав препарата, при внутривенном и внутримышечном введении имеет системная биодоступность – почти 85%. После введения его можно выявить за короткий промежуток времени в плазме. В организме метамизол подлежит интенсивной биотрансформации. Метамизол метаболизируется в печени с образованием 4-N-метиламинофеназолу, 4-аминофеназолу, 4-N-ацетиламинофеназолу и 4-N-формиламинофеназолу. Основные метаболиты метамизола обнаруживаются в цереброспинальной жидкости и определенной мерой эксктретуются с молоком. Около 60% связывается с белками плазмы. Метамизол проникает через плаценту, из организма выводится почками. Период полувыведения основного метаболита – 4-N-метиламинофелазолу составляет около 5 часов. Значительные смены концентрации и клиренса его метаболитов установлен у больных на цирроз. Фармакокинетика метамизола в организме беременной женщины изучена недостаточно. Фенотип ацетилирования не влияет на фармакокинетику метаболитов метамизола в условиях повышение дозы.
Показания для использования. Препарат применяют во всех случаях спазмов гладкой мускулатуры, а также при болевом синдроме разной этиологии (для обезболивания в период почечной колики, спастических явления в мочевыводящих путях, спазмах желудка и кишечника, спастической дисменорее, желчной колике, дискинезии желчных путей). Как вспомогательный препарат в период и после диагностических исследований для снятия спазма исследованных органов. Мигренеподобная головная боль, которая вызванный спазмом сосудов. Гипертермия.
Способ использования и дозы. Реалгин вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенном применении препарат вводят медленно. Разовая доза варьирует от 2 мл до 5 мл, в зависимости от вида и тяжести клинической симптоматики. При наличии показан инъекцию можно повторить через 6-8 часов. Но длительность подобного использования не должна превышать 2-3 дня. При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить использование препарата, а при положительном и произвольном эффекте можно перейти до перорального или ректального введения. Разовую и суточную дозы, как и длительность лечебного курса, определяют в зависимости от выраженности клинической симптоматики и эпиопатогенеза заболевания.
Побочное действие. Реалгин, как и другие препараты, которые содержат пиразолоновые дериваты, может вызывать аллергию (кожное высыпание, эритема, крапивница, зуд, в единичных случаях – анафилактический шок).
Иногда может возникнуть задержка мочи, нарушение зрения, сухость во рту.
При долговременном лечении может наблюдаться нефротоксичность и реакции в виде синдрома Лайелла и синдрома Стивенса-Джонсона. Вследствие выраженной спазмолитического действия препарата может развиться стеноз желудочно-кишечного тракта механического генеза, что приведет к задержки прохождения содержимого и интоксикации. В подобных случаях нежелательно килькоразовое введения Реалгина. Одним с серьёзных побочных осложнений при введении препарата является его гематотоксическое действие, что проявляется развитием агранулоцитоза, и возможна вследствие иммуноаллергической реакции. В таких случаях возможный явно выраженный генетически обусловлен риск.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам, с которых состоит препарат, особенно к производным пиразолу. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы. Печеночная порфирия. Нарушения со стороны системы кроветворения (гемопоэза). Беременность: первые 3 месяца и последние 6 недель. Период лактации. Детский возраст (до 15 лет). Закрытоугольная глаукома. Гипертрофия предстательной железы (ІІ-ІІІ степень) с накоплениям остатков мочи. Механический стеноз пищеварительного тракта. Мегаколон. Колаптоидные состояния. Атонии желчного и мочевого пузырей.
Передозировка. Рвота, ощущение сухости во рту, смена потовыделение, нарушение аккомодации, артериальная гипотензия, сонливость, спутанность сознания, нарушение функций печени и почек, судороги. Терапия – симптоматическая.
Особенности использования. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при применении Реалгина нужно прекратить кормление грудью на период 48 часов с момента введения препарата. Особенно тщательно должны быть взвешены доктором показания для использования Реалгина у пациентов с нарушением гемопоэза, при бронхиальной астме и хронических инфекциях дыхательной системы с аллергическим компонентом. Назначать Реалгин беременным нужно с осторожностью и только после консультации с доктором-гинекологом. Иногда метаболита метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.
Имея ввиду большой риск возникновения симптомов сверхчувствительности, внутривенное введение Реалгина проводят очень осторожно. Этот риск еще выше у лиц с пищевою и медикаментозной аллергией, сенной насморком, бронхиальной астмой. Эти больные требуют особенного внимания при применении Реалгина. У больных с гематологическими заболеваниями на время приема препарата или в анамнезе необходимо очень внимательно решать вопрос про показания для использования Реалгина. Если препарат назначено, в ходе лечения необходим динамический контроль гематологических показателей. При долговременном (более недели) применении препарата необходимый контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Заболевания почек и печени нуждаются индивидуальной дозировки, так как возможны проявления побочного действия метамизола на почки и увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушении функции гепатоцитов. Подросткам старше 15 лет рекомендуется вводить Реалгин внутримышечно. Необходимо удерживаться от парентерального введения детям до 15 лет (в случае необходимости – назначают в зависимости от массы тела, от 0,1 до 1, 8 мл), потому что нередко в этих случаях возникает побочное действие. При проявлении симптомов сверхчувствительности, нарушении функции печени или изменений картины крови следует прекратить лечение Реалгином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Реалгина следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцированию действия. Совместное использование Реалгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для внутреннего использования, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реалгина. При одновременном назначении Реалгина с препаратами хинида возможно усиление антихолинергического эффекта. Реалгин уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Сроки и условия хранения. Препарат сохранять в защищенном от света месте при температуре 8-15 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности – 2 года. Не применять препарат после указанного срока годности.
