Пароксетин

Пароксетин (Paroxetine)

международное и химическое название: paroxetine- (2)(-)-(3S,4R)-4-(п-фторфенил)-3-[4,4-метилендиокси]метилпиперидин;

Основные физико-химические характеристики: плоские круглые таблетки почти белого цвета, с фаской, с насечкой с одной стороны и маркированиям "20" с другой;

Состав.

1 таблетка содержит пароксетина 20 мг в виде гидрохлорида;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Код АТС N06AB05.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Пароксетин имеет сложную циклическую структуру, отличающуюся от структуры остальных известных антидепрессантов. Механизм действия пароксетина обусловлен его свойством выборочно блокировать обратный захвата серотонина (5НТ) пресинаптической мембраною, с чем связано повышение свободной содержимого этого нейромедиатора в синоптической щели и усиление серотонинергического действия в центральную нервную систему, которая отвечает за развитие тимоаналептичного (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин является наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов. В ряде серотонинергических антидепрессантов пароксетин in vitro имеет наиболее выраженный влияние на блокаду обратного захвата серотонина, что может обуславливать мощность его антидепрессивного действия.

Влияние на м-холинорецепторы, - и - адренорецепторы незначительный, что определяется слабым проявлением холинолитических, кардиоваскулярных, седативных побочных эффектов.

Основная психотропная активность пароксетина - это антидепрессивна и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулированному (активизующем) эффекте.

Фармакокинетика. После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет около 16-24 час. Менее 2 % дозы выводится с мочой в неизменном виде, другие - в виде метаболитов или с мочой (64 %), или с жёлчью. Постоянная концентрация в сыворотке крови достигается на 6-7 день после начала лечения, в дальнейшем, при продлении терапии, она практически не изменяется.

Показания для использования. Лечение и противорецидивна терапия депрессивных состояний разной этиологии: депрессивные эпизоды биполярного расстройства, рекурентна депрессия, реактивная депрессия, атипичные депрессии (дистимия, циклотимия), постпсихотические депрессии и другие депрессивные состояния в пределах психозов, органических заболеваний центральной нервной системы, хронического алкоголизма и наркомании, обсессивно – компульсивных нарушений, социальных фобий, агорафобий, панических и генерализованного тревожного нарушений, посттравматических стрессовых нарушений.

Способ использования и дозы. Пароксетин применяют 1 раз в сутки, утром. Таблетку нужно проглатывать целой, не разжевывая, запивая водой.

При депрессиях начальная доза составляет 20 мг в сутки – это оптимальная терапевтическая доза. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Увеличение дозы нужно проводить постепенно, на 10 мг, с интервалом 1 неделя.

Для пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, а также при наличии нарушений функций почек и печени начальная доза – 10 мг на сутки- максимальная суточная доза – 40 мг в сутки.

Курс лечения должен быть достаточно длительным. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель. Общая длительность лечения определяется общими правилами для всех антидепрессантов.

При обсессивно-компульсивном расстройстве лечения начинают с дозы 20 мг в день, с постепенным повышением на 10 мг в неделю соответственно с клинической реакцией пациента. Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. При недостаточном клиническому эффекте доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

При паническом расстройство средняя терапевтическая доза составляет 40 мг на сутки. Лечение нужно начинать с применением препарата в дозе 10 мг на сутки. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострение панической симптоматики, которая может наблюдаться в начальном этапы терапии. Потом дозу увеличивают на 10 мг еженедельно, в зависимости от терапевтического эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Для лечения социальных фобий, генерализованного тревожного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, назначают препарат по 20 мг в сутки, что вызывает позитивную реакцию в большинстве пациентов. Если через две недели от начала лечения такой реакции не наблюдалось, улучшение состояния больного можно достигнуть путём постепенного повышение дозы до 10 мг в неделю, в зависимости от клинической реакции. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Побочное действие. Редко: тошнота, сонливость, усиление потовыделения, тремор, астения, сухость во рту, нарушение сна, нарушение эякуляции.

В отдельных случаях - запор.

Проявления и частота возникновения побочных эффектов минимальные и могут снижаться со временем. Препарат не нужно отменять.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пароксетину и остальных составляющим препарата- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и период в течение 14 дней после их отмены- дети до 16 лет, беременность, лактация.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, раздраженность.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Назначение активированного угля может приостановить абсорбцию пароксетина.

Особенности использования. Отмену Пароксетина нужно проводить, постепенно снижая дозу, чтобы избежать возникновению синдрома отмены, который обнаруживается головокружением, тошнотой, рвоте, диареей или запором, лейкопенией, анемией, нарушением половой функции.

Использование Пароксетина не вызывает тахикардии и ортостатический гипотензии.

В период лечения Пароксетином запрещается употреблять алкоголь.

Пациенты должны придерживаться осторожности в период вождения автомобильным транспортом и работы с механизмами, которые нуждаются в повышенном внимании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Пароксетина с триптофаном может вызывать развитие "серотонинового синдрома", который обнаруживается состоянием тревоги, нарушениями желудочно-кишечного тракта, включая диарею.

Одновременный прием Пароксетина с противосудорожными препаратами вызывает увеличение количества побочных эффектов.

При взаимодействий Пароксетина с варфарином возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени. Необходимо придерживаться осторожности при назначении Пароксетина больным, которые принимают пероральные антикоагулянты.

Запрещается применять Пароксетин одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и тиоридазином.

Одновременный прием Пароксетина с нейролептиками может повлечь развитие симптоматики, характерной для злокачественному нейролептическому синдрома.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С.

Срок годности – 3 года.