Серлифт

Серлифт (Serlift)

Общая характеристика:

международное и химическое название: sertraline- (IS-цис)-4-(3, 4-дихлорфенил)-1, 2, 3, 4-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамина гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики:

таблетки 50 мг: белые таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы с маркировкой "50" на одной стороне и распределительной насечкой – на другой;

таблетки 100 мг: белые таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы с маркировкой "100" на одной стороне и распределительной насечкой – на другой;

Состав. 1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида, эквивалентно сертралина 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат;

оболочка: опадрай белый.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармаколотерапевтическая группа. Антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. Код АТС N06A B06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Сертралин – мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Он почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет родства с холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми, бензодиазепиновыми и адренергическими рецепторами. Сертралин не имеет седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергическую активность. Использование сертралина не приводит к увеличению массы тела. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Фармакокинетика. Сертралин медленно адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием еды существенно не влияет на биодоступность препарата. Сертралин поддается активному метаболизма первого прохождения в печени. Основной метаболит – N-десметилсертралин – значительно уступает касающиеся активности сертралина и практически не имеет антидепрессивного эффекта. Средние пиковые концентрации в плазме достигаются через 4, 5 - 8, 4 час после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через неделя терапии (1 раз на сутки). Связывание с белками плазмы составляет 98%. Средний период полувыведения сертралина составляет 22 - 36 час, N-десметилсертралина – 62 -104 час. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а метаболита, что образуются, выводятся с калом и мочой в ровных количествах. Фармакокинетика препарата у пожилых и молодых пациентов не имеет существенных отличий. При одновременном употреблении еды и приёме сертралина время достижения максимальной концентрации (T_max) снижался, а максимальная концентрация (C_max) была на 25% выше.

Показания для использования. Лечение депрессивного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, предменструального дисфоричного расстройства, а также социальной тревожности (социальной фобий) у взрослых. Серлифт показан также для лечения обсессивно-компульсивных нарушений у детей и взрослых.

Способ использования и дозы. Для взрослых пациентов для лечения депрессии и обсессивно-компульсивных нарушений обычная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день, что принимается в любое время, независимо от режима питания. Больным с ночными нарушениями, посттравматическим стрессом, социальною тревожностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг. Если терапевтический эффект недостаточный, дозу сертралина можно увеличивать на 50 мг каждую неделю до достижения максимальной суточной дозы 200 мг. При этом сохраняется хорошая переносимость препарата. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обыкновенно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта необходим регулярный прием препарата. Больным с обсессивно-компульсивными нарушениями для достижения доброго результата может понадобиться 8 - 12 недель. При предменструальному дисфоричному расстройство лечения Серлифтом следует начинать с дозы 50 мг в день, что принимается ежедневно в течение всего менструального цикла, или ограничиваясь лютеиновой фазой менструального цикла. Пациенткам, которые не реагируют на дозу 50 мг, можно увеличивать дозу до 150 мг в день (по 50 мг каждую неделю), если препарат принимается ежедневно в течение всего менструального цикла, или 100 мг в день, если прием препарата ограничивается лютеиновой фазой менструального цикла. Минимальная доза, что обеспечивает лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. У детей (6 - 12 лет) при обсессивно-компульсивном расстройстве лечения сертралином следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в день и дозы 50 мг 1 раз в день – в подростков (13 - 17 лет). Максимальная суточная доза составляет 200 мг, увеличивать её нужно с интервалами, которые превышают неделя.

Побочное действие. Симптомы в целом возникают редко и быстро исчезают после отмены препарата.

Сердечно-сосудистая система: смены артериального давления, тахикардия.

Центральная нервная система: амнезия, головная боль, сонливость, двигательные нарушения, парестезия, гипоэстезия, депрессивные симптомы, галлюцинации, агрессивна реакция, ажитация, тревожность, психоз, деперсонализация, нервозность, паническая реакция, а также признаки и симптомы, что ассоциируются с серотониновым синдромом, которые включают лихорадку, ригидность, затуманивание сознания, ажитацию, диафорез.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, понос, анорексия, диспепсия, боль в животе.

Кожные и аллергические реакции: высыпание (включая единичные сообщения про мультиформную эритему и фоточувствительность), ангионевротический отек, экхимоз, зуд и анафилактоидные реакции.

Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Другие: нарушение зрения, гипонатриемия, задержка мочевыведение.

Общие: общее недомогание, бессонница, сонливость, повышенное потоотделение, сухость во рту, половая дисфункция (в основном задержка эякуляции у мужчин).

Противопоказания. Серлифт противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к сертралину, пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или пимозид, детям до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, рвота, тахикардия, тошнота, головокружение, ажитация, тремор, брадикардия, кома, судороги, делирий, галлюцинации, гипертензия, гипотензия, маниакальная реакция, панкреатит, пролонгация интервала QT, серотониновый синдром, ступор.

Лечение: специфического антидота нет- для снижения абсорбции необходимо сделать промывание желудка. Необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию лёгких. Необходимо контролировать функции жизненно важных органов, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особенности использования. Случаи тяжелых, иногда летальных реакций наблюдались у пациентов, которые принимали сертралин в комбинации с ингибитором моноаминоксидази (МАО). Серлифт не следует назначать в течение 14 дней после прерывания лечения ингибитором МАО. Ингибиторы МАО также применяются только через 14 дней после окончания приема сертралина. Ризкой отмены лечения сертралином следует избегать. Рекомендуется по возможности постепенно снижать дозу, а не прекращать применение препарата резко. Если после снижения дозы или после приостановки приема развиваются тяжелые симптомы, можно возобновить прием на предварительному уровни. Потом врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно. Благодаря поэтому, что препарат интенсивно метаболизируется печенью, необходимо придерживаться осторожности при назначении Серлифта пациентам с нарушениями функции печени (снижение суточной дозы или увеличение интервала между приёмами препарата). Почечная элиминация препарата с мочой незначительная. Таким образом, для больных с почечной недостаточностью нет необходимости специально подбирать дозу. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с судорожным синдромом при назначении Серлифта. Следует избегать его использования для лечения больных на нестабильную эпилепсию. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с склонностью к суицидальных попыток на ранних стадиях лечения до проявлений полного клинического эффекта препарата. У некоторых пациентов, которые принимали сертралин, отмечалось минимальное снижение массы тела. Описанные случаи кровотечения с верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов, которые принимали психотропные препараты, которые воздействуют на обратный захват серотонина. Пациентов следует предупреждать касающиеся возможного риска кровотечения, связанного с одновременным применением Серлифта и нестероидного противовоспалительного препарата. Сертралин ассоциируется с средним снижением уровня мочевой кислоты в сыворотке около 7%. Клиническая значимость этой слабой урикозурического действия не известна.

Беременность и лактация.

Результаты контролированного лечения сертралином беременных отсутствуют, поэтому назначать препарат можно только в этом случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, или экскретируется сертралин и его метаболиты в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с небезопасными механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме сертралина и варфарина возможно некоторое увеличение протромбинового времени. Необходимо контролировать эти показатели в начале лечения сертралином и после его отмены. Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом может привести к смены сывороточных уровней этих препаратов. Риск использования сертралина в комбинации с другими препаратами, активными по видношеню до центральной нервной системы, не оценивался. Соответственно необходимо придерживаться осторожности при одновременном применении Серлифта и таких препаратов. При одновременном применении сертралина с циметидином увеличивается максимальная концентрация и период полувыведения сертралина. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме после начала лечения сертралином с соответствующим регулированием дозы лития. При одновременном применении сертралина и метадона необходимо контролировать уровень метадона в плазме крови. Сертралин и большая часть трициклических антидепрессантов подавляют активность изоэнзиму цитохрома Р450 2D6 и, таким образом, могут повышать концентрацию в плазме препаратов, которые метаболизируются этим изоэнзимом. При совместном применении сертралина и суматриптана могут возникнуть слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. Если одновременное лечение суматриптаном и сертралином является клинически оправданным, рекомендуется наблюдение за пациентом.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Внимание, только СЕГОДНЯ!