Стимулотон

Стимулотон (Stimuloton)

Общая характеристика:

международное и химическое название: sertraline- (IS-цис) -4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4,-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамина гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: овальные, обоевыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с гравированием литеры "Е" и знака "272" на одной стороне и с распределенной линией на другой стороне, без запаха;

Состав. 1 таблетка содержит сертралина 100 мг, что соответствует 111,9 мг сертралина гидрохлорида;

другие составляющие: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A B06.

Действие лекарства. Активный ингредиент препарата – сертралин выборочно подавляет в головном мозге обратный захвата серотонина. В терапевтических дозах сертралин подавляет также захвата серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечается в конце 2 недели регулярного приема сертралина, а максимальный эффект – через 6 недель.

Фармакокинетика. При внутреннем применении быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5 – 8,4 часа после приема. Связывание с белками крови достигает 98 %.

Интенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты в основном выводятся с мочой и калом. 0,2 % сертралина выводятся почками в неизменном состоянии.

Период полувыведения составляет 62 – 104 часа.

Показания к применению.

Депрессии (униполярная, биполярная, сопровождающиеся беспокойством);

острая депрессия;

острые и хронические формы обсессивно-компульсивных нарушений;

- приступы паники (с агорафобиею или без таковой);

предупреждения рецидивов депрессии.

Способ использования и дозы. Обычной дозой для взрослых при лечении депрессии является 1/2 таблетки (50 мг) 1 раз в сутки. Лечение больных с ночными нарушениями начинают с дозы

25 мг (1/4 таблетки) в сутки. Через неделя дозу можно повысить до 50 мг (1/2 табл.). Если терапевтический эффект недостаточный, суточную дозу препарата можно повышать на 50 мг каждый неделя до достижения суточной дозы 200 мг. Терапевтический результат обнаруживается уже через 7 суток. Полный терапевтический эффект наблюдается через 8 – 12 недель. Наименьшая терапевтическое эффективная доза должна применяться для поддерживающей терапии.

Для больных пожилого возраста дозы не отличаются от рекомендованных выше.

Побочное действие. Вегетативная нервная система: расстройство эякуляции (14 %), сухость во рту (15 %), усиление потливости (7 %).

Центральная нервная система: сонливость (14 %), головокружение (13 %), тремор (9 %), нарушения сна, снижение либидо (5 %), отсутствие аппетита (6 %), беспокойство (6 %).

Желудочно-кишечный тракт: диарея (20 %), диспепсические нарушения (8 %), метеоризм (3 %), рвота (4 %), тошнота (28 %).

Другие: слабость (12 %), покраснение кожи (2 %) и нарушение зрения (4%).

Во время лечения Стимулотоном возможны экстрапирамидные нарушения, дискинезии, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, высыпание, редко – мультиформная эритема.

Данные лабораторных анализов: редко (0,8 % наблюдений) возникает асимптомное повышение активности трансаминаз (GOT, GPT). Подобны нарушение обнаруживаются через 9 недель лечения Стимулотоном. Отмена препарата приводить к нормализации активности ферментов. Во время лечения может возникнуть оборотная гипонатриемия (у людей пожилого возраста).

Противопоказания. Стимулотон не следует использовать в случае:

повышенной чувствительности к составляющим препарата;

лечения ингибиторами МАО;

лечения триптофаном или фенфлурамином;

нестабильной эпилепсии;

- лечения детей до 18 лет;

- беременности и лактации.

Передозировка. Симптомы: сонливость, беспокойство, расширение зрачков, рвота, тахикардия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходима интенсивна поддерживающая терапия и мониторинг функций жизненно важных органов. Введение активированного угля может быть эффективным. Необходимо поддерживать нормальную проходимость дыхательных путей.

Особенности использования. В случае появления реакций гиперчувствительности или выраженного нарушение сна применение препарата следует прекратить.

Пациенты, которые болеют на депрессию, принадлежат к группе риска касающиеся суицидальных намерений. Поэтому от начала лечения до достижения клинического эффекта пациенты должны находиться под надзором врача.

Не следует назначать Стимулотон больным с нестабильною эпилепсией, поскольку возможно возникновение судорог. Больным с нарушениями функции печени сертралин необходимо назначать с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала применение препарата. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени Стимулотон назначать не рекомендуется.

Перед началом лечения, возможно, будет нужно уточнить функцию печени и почек.

Больным с нарушением функции почек необходимости в специальному подборе доз нет.

Назначение Стимулотона не влияет на психомоторные функции, но использования его одновременно с некоторыми другими препаратами может привести к нарушению координации движения. Поэтому необходимо внимательно оценить состояние больного, перед тем как позволить ему управлять транспортом, работать с специальными механизмами или заниматься деятельностью, которая связана с повышенным риском несчастного случая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Стимулотона необходимо иметь ввиду:

ингибиторы моноаминоксидазы (включая селегилин и моклобемид) вызывают гипертермию, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, смены психического состояния, включая раздражительность, возбужденная, которые могут перейти в делириозное состояние или кому. Их нельзя назначать при лечении Стимулотоном, а также в течение 14 дней после окончания курса лечения;

комбинированное использование сертралина и веществ, что подавляют центральную нервную систему (галоперидол, карбамазепин, алкоголь), может повлиять на умственную деятельность и психомоторную активность;

производные кумарина значительно увеличивают протромбиновое время, что обусловливает необходимость контролю протромбинованого времени на начало лечения Стимулотоном и после его отмены;

циметидин снижает клиренс сертралина в крови;

долговременное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации деспрамина (соединение, применяемое для оценки активности изоэнзиму 2D6 цитохрома Р450) в стационарному состоянии;

сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови;

литий может повлечь треморы и его необходимо применять с осторожностью;

не следует назначать триптофан или фенфлурамин;

антипирин в дозе 200 мг может привести (5 % наблюдений) к снижению периода полувыведения сертралина.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре от 15 до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.