Стимулотон

Стимулотон – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина.

Форма выпуска и состав

Выпускается Стимулотон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых, овальных, белого или почти белого цвета, без запаха:

• доза 50 мг: на одной стороне гравировка «Е 271», на другой – разделительная риска (по 10 шт. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги- 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке);
• доза 100 мг: на одной стороне гравировка «Е 272», на другой – разделительная риска (по 14 шт. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сертралина гидрохлорид 55,95 или 111,9 мг (что соответствует содержанию сертралина 50 или 100 мг);
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А)- оболочка: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

Показания к применению

• депрессии различной этиологии, включая сопровождающиеся чувством тревоги (профилактика/лечение);
• посттравматические стрессовые расстройства;
• панические расстройства (с наличием или отсутствием агорафобии);
• обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), в т. ч. у детей и подростков 6-18 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная эпилепсия;
• комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и период на протяжении 14 дней после завершения их использования;
• возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных изучения профиля безопасности сертралина у этой категории пациентов), за исключением детей и подростков с ОКР;
• период грудного вскармливания и беременность;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (с особой осторожностью требуется использовать Стимулотон ввиду повышенной вероятности осложнений):

• почечная и/или печеночная недостаточность;
• маниакальные состояния;
• органические заболевания головного мозга (включая задержку умственного развития);
• снижение массы тела;
• эпилепсия;
• детский и подростковый возраст от 6 лет и старше при терапии ОКР.

Способ применения и дозировка

Таблетки Стимулотон принимают внутрь, 1 раз в сутки (в утреннее или вечернее время).

Для терапии ОКР и депрессий взрослые используют препарат по 50 мг в сутки.

При лечении панических и посттравматических стрессовых расстройств, в целях уменьшения выраженности и снижения частоты нежелательных реакций, средство назначают в начальной дозе 25 мг в сутки, через 7 дней ее можно увеличить до 50 мг. При хорошей переносимости сертралина и отсутствии ожидаемого результата возможно наращивание дозы по 50 мг в сутки с интервалом в одну неделю до максимально допустимой суточной дозы – 200 мг.

Терапевтический эффект обычно отмечается на протяжении первых 7 дней курса, тем не менее, для полного проявления антидепрессивного действия, Стимулотон рекомендуется принимать регулярно в течение 2-4 недель, а при ОКР – еще более длительный период. При проведении поддерживающей терапии следует использовать минимальную эффективную дозу.

Для лечения ОКР подросткам от 13 до 18 лет назначают к приему 50 мг средства, детям от 6 до 12 лет – 25 мг, при необходимости через 7 дней суточную дозу повышают до 50 мг. Если эта доза является недостаточной, допустимо ее дальнейшее еженедельное увеличение на 50 мг до достижения максимальной суточной дозы в 200 мг. При этом, для предупреждения передозировки, требуется учитывать, что вес тела у детей меньше чем у взрослых. Для проведения длительной поддерживающей терапии Стимулотон следует принимать в минимальной эффективной дозе.

Лицам преклонного возраста, а также при наличии нарушений деятельности почек, коррекция доз не требуется.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями печени дозу рекомендуется снижать, либо увеличивать перерывы между приемами.

Побочные действия

• пищеварительная система: снижение/повышение аппетита (возможно в результате устранения депрессии), сухость во рту- редко – неустойчивый стул, боли или метеоризм, спазмы в животе, желудке, анорексия, диспепсия, рвота, тошнота, диарея;
• нервная система: редко – мания, гипомания, акатизия, раздражительность, бессонница, тремор, головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость- реакции, которые трудно отличить от симптомов основного заболевания – галлюцинации, депрессия, гипестезия, парестезия, ажитация, агрессивность, возбуждение, психоз, тревожность;
• дерматологические реакции: редко – «приливы» крови к лицу или гиперемия кожи, повышенное потоотделение;
• органы чувств: редко – нарушения зрения (включая нечеткость зрения);
• система кроветворения: кровотечения (в т. ч. носовое);
• сердечно-сосудистая система: редко – сердцебиение;
• обмен веществ: снижение массы тела;
• половая система: редко – дисменорея, аноргазмия, задержка эякуляции, снижение либидо/потенции;
• лабораторные показатели: отдельные случаи – бессимптомное повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы (эти нарушения отмечались на протяжении первых 9 недель курса и прекращались сразу после отмены препарата), обратимая гипонатриемия (наблюдалась преимущественно у пациентов пожилого возраста, принимающих в комбинации с сертралином диуретики или другие средства);
• прочие: редко – зевота, аллергические реакции- крайне редко – возникновение синдрома отмены.

Также были зарегистрированы случаи (причинная связь этих явлений с приемом Стимулотона достоверно не установлена) двигательных нарушений (нарушения походки, экстрапирамидные симптомы), нарушения менструального цикла, судороги, галакторея, зуд, кожная сыпь (включая многоформную экссудативную эритему), гиперпролактинемия. Как правило, данные побочные эффекты отмечались у больных, получающих одновременно с сертралином антипсихотические препараты (нейролептики), а также при имеющемся длительном анамнезе двигательных нарушений.

При передозировке сертралина тяжелых симптомов выявлено не было даже при использовании средства в больших дозах, вместе с тем, при сочетании с этанолом или другими препаратами может развиться тяжелое отравление. Симптомом передозировки является развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося следующими реакциями: диарея, головокружение, ажитация, тахикардия, сонливость, рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, миоклонус, гиперрефлексия, повышенное потоотделение.

При данном состоянии назначают интенсивную поддерживающую терапию и постоянный контроль за деятельностью жизненно важных органов. Специфических антидотов не имеется, рвоту вызывать не рекомендуется, прием активированного угля может быть более эффективен, чем промывание желудка. Гемоперфузия, форсированный диурез, диализ в этом случае безрезультатны.

Особые указания

Сведения о сочетанном использовании препарата и электросудорожной терапии отсутствуют.

Во время лечения депрессии пациентам требуется находиться под тщательным медицинским наблюдением во избежание развития суицидальных мыслей и попыток до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный клинический эффект (преимущественно в начале курса).

Стимулотон запрещен к использованию у подростков и детей до 18 лет, кроме пациентов с ОКР. Поскольку у этой категории больных, принимающих антидепрессанты по другим показаниям, в сравнении с группами, получающими плацебо, была отмечена более высокая вероятность появления суицидальных мыслей, суицида и враждебности (преимущественно агрессии, непокорности и гнева).

Если использование препарата назначено по клиническим показаниям, пациент должен пребывать под постоянным контролем для своевременного выявления возможных суицидальных симптомов. Также требуется учитывать отсутствие сведений о долгосрочной безопасности у подростков и детей в отношении созревания, роста, поведения и развития когнитивной сферы.

Согласно результатам клинических исследований Стимулотон при проведении монотерапии не влияет на психомоторную функцию. Однако другие средства, используемые по аналогичным показаниям, могут оказать отрицательное влияние на психомоторные реакции, вследствие этого требуется устанавливать индивидуально способность пациента к вождению транспортных средств и управлению другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Стимулотон запрещено использовать в сочетании с ингибиторами МАО (моклобемид, селегилин), на протяжении 14 дней после их отмены, а также менее чем через 1 день после завершения терапии обратимым ингибитором МАО, из-за существующей угрозы появления тяжелых осложнений, в т. ч. серотонинового синдрома. Были зарегистрированы отдельные случаи летального исхода при комбинации других антидепрессантов с ингибиторами МАО или при терапии последними, начатой сразу после отмены антидепрессанта. Поэтому между началом введения ингибиторов МАО и отменой Стимулотона также должно пройти не менее 14 дней.

При одновременном приеме ингибиторов МАО и препаратов, относящихся к избирательным блокаторам обратного захвата серотонина, возможно развитие таких осложнений, как гипертермия, миоклония, ригидность, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций кровообращения и дыхания), спутанность сознания, раздражительность, в некоторых случаях с крайней ажитацией, ведущей к делирию/коме.

Возможные реакции взаимодействия сертралина при сочетании с другими лекарственными веществами/средствами:

• фенитоин, этанол, галоперидол, карбамазепин – не отмечалось усиления их влияния на фоне приема сертралина в суточной дозе 200 мг (при этом комбинировать препарат со средствами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, требуется с особой осторожностью, а от приема этанола следует воздержаться);
• циметидин – значительно уменьшается клиренс сертралина;
• феназон – отмечается уменьшение его периода полувыведения при дозе Стимулотона 200 мг в сутки;
• производные кумарина – возможно значительное возрастание протромбинового времени (требуется контролировать данный показатель в начале курса терапии и после его завершения);
• препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6 – увеличивается их концентрация в плазме при продолжительной терапии сертралином в дозе 50 мг в сутки;
• препараты лития – повышается угроза развития тремора (данные средства влияют на серотонинергическую передачу, что требует повышенной осторожности);
• атенолол – не изменяется его бета-блокирующий эффект.

Требуется избегать сочетания сертралина с фенфлурамином и триптофаном (серотонинергические вещества).

При использовании Стимулотона с варфарином, толбутамидом, диазепамом (препараты, связывающиеся с белками плазмы) необходимо учитывать вероятность его взаимодействия с данными препаратами (в связи с высоким связыванием сертралина с белками).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25°C.

Срок годности – 5 лет.