Азилект

Азилект – противопаркинсонический препарат- избирательный необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В.

Форма выпуска и состав

Азилект выпускают в форме таблеток: почти белого или белого цвета, круглых, плоскоцилиндрических, с фаской, на одной стороне гравировка «GIL 1» (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: разагилин – 1 мг (мезилат разагилина – 1,56 мг);
• Вспомогательные компоненты: тальк – 4 мг- маннитол – 159,24 мг- коллоидный диоксид кремния – 1,2 мг- кукурузный крахмал – 20 мг- стеариновая кислота – 4 мг- прежелатинизированный кукурузный крахмал – 20 мг.

Показания к применению

Азилект назначают при лечении болезни Паркинсона (как монотерапию либо одновременно с препаратами леводопы).

Противопоказания

Абсолютные:

• Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);
• Сочетанное применение с другими ингибиторами моноаминоксидазы (включая лекарственные средства и пищевые добавки с содержанием зверобоя продырявленного), петидином. Интервал между окончанием терапии разагилином и назначением этих препаратов должен составлять не меньше 14 дней;
• Возраст до 18 лет (профиль безопасности отсутствует);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Азилект назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
• Сочетанное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, флувоксамин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Перед назначением Азилекта беременным и кормящим женщинам необходимо соотнести пользу для матери с возможным вредом для здоровья плода/ребенка (из-за отсутствия необходимых данных).

Способ применения и дозировка

Азилект принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Суточная доза – 1 таблетка (1 мг). Препарат используют для монотерапии или в составе комплексного лечения с леводопой.

Показано проведение длительной терапии.

Побочные действия

Нарушения, возникающие во время приема Азилекта, могут развиваться с различной частотой: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <1/10), нечасто ( 1/1000 до <1/100), редко ( 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Монотерапия:

• Иммунная система: часто – аллергические реакции;
• Нервная система: очень часто – головная боль- нечасто – нарушение мозгового кровообращения;
• Сердечно-сосудистая система: часто – стенокардия- нечасто – инфаркт миокарда;
• Пищеварительная система: часто – вздутие живота;
• Дыхательная система: часто – ринит;
• Скелетно-мышечная система: часто – скелетно-мышечная боль, боли в шее, артрит;
• Мочевыделительная система: часто – позывы к мочеиспусканию;
• Система кроветворения: часто – лейкопения;
• Паразитарные и инфекционные заболевания: часто – грипп;
• Подкожные ткани и кожа: часто - дерматит- нечасто – везикулезно-буллезная сыпь;
• Новообразования (неуточненные, злокачественные и доброкачественные, включая полипы и кисты): часто – рак кожи;
• Обмен веществ и питание: нечасто – снижение аппетита;
• Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации;
• Орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит;
• Прочие: часто – лихорадка, недомогание.

Применение в качестве вспомогательной терапии:

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – стенокардия- часто – ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: очень часто – дискинезия- часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия- нечасто – нарушение мозгового кровообращения;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту;
• Скелетно-мышечная система: часто – артралгия, боль в шее;
• Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения- нечасто – спутанность сознания;
• Новообразования (неуточненные, злокачественные и доброкачественные, включая полипы и кисты): нечасто – меланома кожи;
• Подкожные ткани и кожа: часто – сыпь;
• Питание и обмен веществ: часто – понижение аппетита;
• Прочие: часто – снижение веса, падения.

При болезни Паркинсона могут наблюдаться: спутанность сознания и галлюцинации (согласно пострегистрационному опыту на фоне терапии разагилином).

О развитии серьезных нежелательных реакций, возникающих при сочетанном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, тетрациклическими/трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы хорошо известно. В период пострегистрационных исследований были сообщения о случаях развития серотонинового синдрома, который проявлялся как ажитация, спутанность сознания, ригидность, лихорадка и миоклония, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и разагилин.

В пострегистрационный период были зафиксированы случаи повышения артериального давления (включая отдельные случаи гипертонических кризов) у больных, использующих в рационе питания неопределенное количество богатых тирамином продуктов (сыры, шоколад и др.), а также при применении офтальмологического вазоконстриктора тетрагидрозолин.

Особые указания

Есть данные о случаях импульсивного расстройства личности у больных, получавших агонисты допаминовых рецепторов и/или другие допаминомиметики. Такие же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде при приеме Азилекта, в связи с чем во время терапии необходимо наблюдать за состоянием пациентов. Нужно учитывать возможность развития таких нарушений, как повышение либидо, компульсивное поведение, игромания, навязчивые идеи, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности приобретать или покупать.

Сочетанное применение с симпатомиметиками, декстрометорфаном или комплексными противопростудными лекарственными средствами для приема внутрь или назального применения с содержанием эфедрина или псевдоэфедрина не рекомендовано.

При появлении каких-либо патологических изменений кожи нужно обращаться к врачу, поскольку болезнь Паркинсона либо (по другим данным) Азилект может приводить к развитию рака кожи, в частности меланомы.

Такие нарушения, как галлюцинации и растерянность могут быть проявлением болезни или являться побочными эффектами Азилекта.

Учитывая вероятность развития значимых побочных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов деятельности, нужно соблюдать осторожность до тех пор, пока пациенты не удостоверятся, что Азилект не оказывает негативного влияния на повышение концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Азилекта с некоторыми препаратами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Петидин: развитие серьезных нежелательных реакций (комбинация противопоказана);
• Другие ингибиторы моноаминоксидазы (включая лекарственные средства и пищевые добавки с содержанием зверобоя продырявленного): существует высокий риск возникновения тяжелого гипертонического криза (комбинация противопоказана);
• Флуоксетин или флувоксамин: вероятность развития взаимодействия (комбинация не рекомендована- следует соблюдать интервал после отмены флуоксетина или флувоксамина – 5 недель, после отмены Азилекта – 14 дней);
• Декстрометорфан, симпатомиметические лекарственные средства: вероятность развития взаимодействия (комбинация не рекомендована);
• Мощные ингибиторы изофермента CYP1A2: изменение плазменной концентрации разагилина, у курящих – уменьшение (комбинация требует осторожности);
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические и тетрациклические антидепрессанты: развитие серьезных нежелательных реакций (комбинация требует осторожности);
• Энтакапон: увеличение клиренса разагилина.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.