Норваск

Норваск – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, антиангинального и антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Норваска – таблетки: в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), белого или почти белого цвета, на одной из сторон гравировка «Pfizer», на другой, в соответствии с содержанием активного вещества, гравировка «AML-10» или «AML-5» (по 10 шт. в блистере из ПВХ/ Аl-фольги- в картонной пачке с контролем первого вскрытия 3 блистера- по 14 шт. в блистере из ПВХ/ Аl-фольги- в картонной пачке с контролем первого вскрытия 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 и 13,889 мг (эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно);
• Дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, целлюлоза мелкокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению

Норваск рекомендуется к применению как средство монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами при следующих заболеваниях/состояниях:

• Артериальная гипертензия;
• Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая форма артериальной гипотензии (артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.);
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т. ч. тяжелый аортальный стеноз);
• Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия исследований по использованию препарата у детей и подростков);
• Гиперчувствительность к компонентам.

Относительные (следует применять с крайней осторожностью, из-за высокой вероятности развития побочных эффектов):

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) неишемической природы III-IV класса;
• Печеночная недостаточность;
• Нестабильная стенокардия;
• Аортальный стеноз;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Митральный стеноз;
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Острый инфаркт миокарда (включая период на протяжении 1 месяца после него);
• Артериальная гипотензия;
• Сочетание с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (следует тщательно контролировать АД).

Так как данных, подтверждающих безопасность использования Норваска при беременности, не имеется, его прием в этот период возможен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает угрозу здоровью плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью (вследствие отсутствия сведений о выведении амлодипина с грудным молоком).

Способ применения и дозировка

Норваск принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды (100 мл), 1 раз в сутки.

При стенокардии и артериальной гипертензии в начале терапии доза, как правило, составляет 5 мг. В дальнейшем, по рекомендации лечащего врача, в зависимости от переносимости препарата и терапевтического эффекта дозу можно повысить до максимально допустимой, составляющей 10 мг.

Пациентам с функциональными нарушениями печени, а также лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат рекомендуется принимать в обычных дозах, однако следует учитывать вероятность незначительного увеличения периода полувыведения (T ).

При комбинации Норваска с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тиазидными диуретиками режим дозирования остается неизменным.

Побочные действия

• Нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, сонливость- нечасто – общее недомогание, астения, парестезии, гипестезии, тремор, периферическая невропатия, лабильность настроения, необычные сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, извращение вкуса, звон в ушах- очень редко – повышенное потоотделение, мигрень, ажитация, апатия, амнезия, атаксия;
• Костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, артралгия, боль в спине, миалгия, артроз- редко – миастения;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения- нечасто – чрезмерное снижение АД- очень редко – обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит, появление или ухудшение течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая мерцание предсердий, желудочковую тахикардию и брадикардию), боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
• Дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка- крайне редко – кашель;
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе- нечасто – метеоризм, запор или диарея, диспепсия, рвота, анорексия, жажда, сухость во рту- редко – повышение аппетита, гиперплазия десен- крайне редко – панкреатит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обычно холестатическая), гепатит;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное/учащенное мочеиспускание- очень редко – полиурия, дизурия;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, диплопия, конъюнктивит;
• Половая система: нечасто – гинекомастия, нарушение эректильной функции;
• Кожные покровы: редко – дерматит- крайне редко – нарушение пигментации кожи, ксеродермия, алопеция;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную сыпь, крапивницу), кожный зуд- очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек;
• Обмен веществ: нечасто – снижение/увеличение веса тела- крайне редко – гипергликемия;
• Прочие: нечасто – озноб- очень редко – паросмия.

К симптомам передозировки Норваска относится резкое понижение АД с возможным появлением рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (с вероятностью развития стойкой и выраженной артериальной гипотензии в т. ч. с шоком и дальнейшим летальным исходом).

При данном состоянии назначают активированный уголь (на протяжении 2 часов после приема превышенной дозы), в отдельных случаях – промывание желудка. Рекомендуется проведение активных мер для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, а также мониторинг показателей деятельности легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для нормализации АД и тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний), для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов назначают внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Норваск можно применять при наличии предрасположенности к вазоспазму или вазоконстрикции.

В период терапии необходимо соблюдать правила гигиены ротовой полости и наблюдаться у стоматолога (в целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен).

Требуется учитывать, что при гипертоническом кризе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Во время лечения артериальной гипертензии Норваск можно использовать в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами, антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами, сублингвальным нитроглицерином, нитратами пролонгированного действия, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.

Средство могут применять пациенты с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой, ввиду того что амлодипин не оказывает негативного действия на обмен веществ и липиды плазмы.

Пациентам с небольшим весом или невысокого роста может потребоваться корректировка дозы.

В период приема Норваска необходимо соблюдать осторожность (особенно в начале терапии и при изменении режима дозирования), управляя транспортными средствами или работая с другими сложными механизмами, вследствие возможного развития нежелательных реакций (сонливость, головокружение, резкое снижение АД).

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние амлодипина и лекарственных средств/веществ при их одновременном использовании:

• Ингибиторы микросомального окисления, противовирусные средства (ритонавир) – повышается концентрация амлодипина в плазме;
• Нейролептики, альфа₁-адреноблокаторы – усиливается гипотензивный эффект амлодипина;
• Индукторы микросомальных ферментов печени – снижается уровень содержания амлодипина в плазме;
• Верапамил, тиазидные и «петлевые» диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиливается антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина;
• Циметидин, алюминий/магний содержащие антациды (при однократном приеме), силденафил (Виагра) (при однократном приеме 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией) – не изменяется фармакокинетика амлодипина;
• Индометацин, дигоксин, варфарин – не наблюдается влияние амлодипина (in vitro) на связывание данных препаратов с белками плазмы;
• Препараты лития – могут усиливаться проявления их нейротоксичности (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, рвота, тошнота);
• Дигоксин – не изменяется его концентрация в сыворотке и почечный клиренс;
• Циклоспорин – его фармакокинетика не подвергается значительным изменениям.

Применение Норваска в дозе 10 мг с одновременным употреблением 240 мл грейпфрутового сока не приводит к значительным изменениям фармакокинетики амлодипина (тем не менее, данная комбинация не рекомендуется из-за возможного повышения биодоступности амлодипина вследствие генетического полиморфизма изофермента CYP3A4).

При однократном и повторном приеме Норваска в дозе 10 мг в сочетании с этанолом не оказывается существенного влияния на фармакокинетику последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 4 года.