Леркамен 10

Леркамен 10 – производное дигидропиридина- cелективный блокатор кальциевых каналов, оказывающий влияние преимущественно на сосуды.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно- до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер- по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера- по 15 шт. в блистерах, в картонной паче 4 или 6 блистеров).

Состав препарата (в 1 таблетке):

• Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат;
• Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 (макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид желтый).

Показания к применению

Леркамен 10 предназначен для лечения эссенциальной гипертензии I-II степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Нестабильная стенокардия;
• Обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• Нелеченная сердечная недостаточность;
• Период 1 месяц после перенесенного инфаркта миокарда;
• Непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• Одновременное применение циклоспорина или ингибиторов CYP3A4 (итраконазола, кетоконазола, ритонавира, эритромицина, тролеандомицина);
• Одновременный прием с соком грейпфрута;
• Беременность;
• Отсутствие надежных методов контрацепции;
• Период лактации;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридинового ряда.

Относительные:

• Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/минуту);
• Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• Синдром слабости синусового узла;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Дисфункция левого желудочка;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Леркамен 10 следует принимать внутрь, предпочтительно в утреннее время, не менее чем за 15 минут до приема пищи, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам назначают по 10 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг.

Максимальное гипотензивное действие развивается примерно через 2 недели, поэтому оптимальную терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффект будет возрастать при повышении суточной дозы более 20 мг, однако увеличится вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

• Нервная система: – головокружение и/или головная боль- редко – сонливость;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения- редко – боль за грудиной, стенокардия- очень редко – обморок, у пациентов со стенокардией – увеличение частоты, тяжести и продолжительности приступов;
• Пищеварительная система: редко – эпигастральная боль, тошнота, диарея, рвота, диспепсия;
• Мочевыделительная система: редко –полиурия;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия;
• Иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
• Кожа и подкожные ткани: редко – сыпь на коже;
• Прочие: нечасто – периферические отеки- редко – повышенная утомляемость, астения.

Имеются сообщения об очень редких случаях (менее чем у 1 пациента из 10 000) развития таких побочных эффектов: поллакиурия, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, боль в грудной клетке, выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда.

Особые указания

Леркамен 10 может вызывать усталость, головокружение, астению и в редких случаях сонливость, поэтому во время лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психофизических реакций.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости Леркамен 10 можно назначать в комбинации с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении метопролола биодоступность лерканидипина гидрохлорида снижается на 50%. Это явление возможно и при приеме других бета-адреноблокаторов, поэтому для достижения терапевтического эффекта при такой комбинации может потребоваться коррекция дозы Леркамена.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на его метаболизм и выведение. Не рекомендуется одновременно применять ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин). При назначении индукторов CYP3A4 (например, противосудорожных средств, рифампицина) следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление, т.к. есть вероятность снижения гипотензивного действия препарата.

С осторожностью в период лечения Леркаменом назначают другие субстраты CYP3A4, такие как антиаритмические препараты III класса, астемизол, терфенадин.

При приеме Леркамена в дозе 20 мг в комбинации с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых людей может увеличиваться примерно на 40%.

В случае необходимости сопутствующего применения дигоксина необходимо контролировать состояние пациента, чтобы вовремя выявить возможные признаки интоксикации.

Лерканидипин не рекомендуется назначать в сочетании с циклоспорином, поскольку при такой комбинации отмечается увеличение концентрации в плазме крови обоих веществ.

Циметидин, применяемый в высоких дозах, может увеличивать биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг значение AUC (суммарная концентрация в плазме крови в течение всего времени наблюдения) симвастатина увеличивалось на 56%, а его активного метаболита – -гидроксикислоты – на 28%. Избежать этого нежелательного взаимодействия можно, если принимать препараты в разное время суток: утром – лерканидипин, вечером – симвастатин.

Этанол и грейпфрутовый сок потенцируют антигипертензивное действие Леркамена.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.