Касодекс

Касодекс – антиандрогенное нестероидное средство с противоопухолевой активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Касодекса – покрытые пленочной оболочкой таблетки (по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – бикалутамид, в 1 таблетке его может содержаться 50 или 150 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: вода очищенная, титана диоксид, макрогол 300 и гипромеллоза.

Показания к применению

Касодекс 50 мг применяется в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Касодекс 150 мг назначают:

• В качестве адъювантной (вспомогательной) терапии или немедленной монотерапии в сочетании с лучевой терапией или простатэктомией при местно-распространенном раке предстательной железы;
• В качестве монотерапии при местно-распространенном неметастатическом раке предстательной железы, когда другие методы неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

• Необходимость одновременного применения терфенадина, астемизола и/или цизаприда;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Касодекс не предназначен для лечения детей и женщин.

Под особо тщательным наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с нарушением функции печени.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь:

• Касодекс 50 мг – по 1 таблетке 1 раз в сутки одновременно с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;
• Касодекс 150 мг – по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение как минимум 2 лет. В случае появления признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.

Побочные действия

При приеме Касодекса в качестве монопрепарата отмечаются следующие побочные эффекты:

• Очень часто (более чем у 10% пациентов): приливы крови к лицу, болезненность грудных желез и гинекомастия, которая может сохраняться даже после отмены препарата (особенно в случае длительного прима препарата);
• Часто (более чем у 1%, но менее чем у 10% пациентов): диарея, тошнота, холестаз и желтуха, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (изменения функции печении как серьезные оцениваются редко, в основном носят транзиторный характер и полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии либо после прекращения лечения), астения, зуд- при приеме таблеток 150 мг – прибавка в весе, восстановление роста волос или алопеция, сексуальная дисфункция, снижение полового влечения;
• Редко (более чем у 0,1%, но менее чем у 1% пациентов): реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, интерстициальные легочные заболевания, ангионевротический отек- при приеме таблеток 150 мг – диспепсия, боль в животе, гематурия, депрессия;
• Очень редко (более чем у 0,01%, но менее чем у 0,1% пациентов): сухость кожи (однако при приеме таблеток в дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), рвота, а также печеночная недостаточность, причинно-следственная связь которой с применение препарата достоверно не установлена.

При приеме Касодекса в комбинации с аналогами ГнРГ, кроме того, иногда отмечаются перечисленные ниже побочные эффекты, однако их связь с приемом бикалутамида точно не доказана:

• Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность;
• Нервная система: головная боль, повышенная сонливость или бессонница, головокружение;
• Пищеварительная система: сухость во рту, метеоризм, запор, диспепсия, анорексия;
• Мочеполовая система: никтурия, сексуальная дисфункция;
• Дыхательная система: одышка;
• Кроветворная система: анемия;
• Кожа и ее придатки: повышенная потливость, сыпь, алопеция, гирсутизм;
• Прочие: боль в груди, животе и тазовой области, повышение или снижение массы тела, гипергликемия, озноб, сахарный диабет.

Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота бикалутамида не существует. Диализ неэффективен. В случае приема слишком высокой дозы препарата показана общая поддерживающая терапия с мониторингом жизненно важных функций организма.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции печени необходим контроль состояния этого органа. В случае выраженных изменений препарат следует отменить.

Больным, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо периодически контролировать показатели протромбинового времени.

Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что в каждой таблетке Касодекс 50 мг содержится 61 мг моногидрата лактозы, в таблетке 150 мг – 183 мг.

Известны случаи снижения переносимости глюкозы у пациентов, принимавших агонисты ГнРГ, что приводило к развитию сахарного диабета и снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. По этой причине больным, получающим Касодекс и агонисты ГнРГ, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Негативного влияния на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания Касодекс, как правило, не оказывает. Однако нельзя исключить вероятность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость, поэтому на начальном этапе лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено применять Касодекс в комбинации с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Осторожность следует соблюдать при необходимости применения бикалутамида с блокаторами медленных кальциевых каналов или циклоспорином. Иногда требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития или усиления выраженности нежелательных реакций. После начала приема и отмены Касодекса рекомендуется тщательно следить за клиническим состоянием пациента и контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

С осторожностью следует применятьКасодекс в сочетании с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (например, с циметидином и кетоконазолом). Такие комбинации могут приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, предположительно, к возрастанию частоты развития побочных эффектов.

Также осторожность нужна при одновременном назначении Касодекса с препаратами, которые метаболизируются преимущественно с участием изофермента CYP3A4.

Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда (включая варфарин).

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности – 4 года.