Нормодипин

Нормодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нормодипина:

• Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «5» (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера);
• Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «10», на другой – риска (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: амлодипин – 5 и 10 мг (что эквивалентно амлодипина безилату в количестве 6,944 и 13,889 мг соответственно);
• Дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Нормодипин рекомендован к применению при следующих заболеваниях (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными/антигипертензивными средствами):

• Артериальная гипертензия;
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• Стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

• Кардиогенный шок;
• Коллапс;
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• Клинически значимый стеноз аорты;
• Беременность и период лактации (вследствие отсутствия клинического опыта использования средства в эти периоды);
• Возраст до 18 лет (из-за отсутствия исследований по применению препарата у детей и подростков);
• Гиперчувствительность к компонентам средства и другим производным дигидропиридина.

Относительные (необходимо использовать с крайней осторожностью из-за высокого уровня риска развития побочных эффектов):

• Хроническая сердечная недостаточность неишемического генеза III-IV класса;
• Синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
• Нарушения деятельности печени;
• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Аортальный стеноз;
• Острый инфаркт миокарда (в т. ч. 1 месяц после инфаркта);
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Нормодипин принимают внутрь.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг, принимаемые за 1 раз. Максимально допустимая доза в сутки не должна превышать 10 мг. Поддерживающая доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста не требуются изменения дозы, при этом следует тщательно контролировать их состояние из-за возможного увеличения периода полувыведения (T ) амлодипина и снижения клиренса креатинина.

При наличии почечной недостаточности в корректировке дозы нет необходимости (т. к. уровень содержания амлодипина в плазме не зависит от степени нарушения деятельности почек).

Побочные действия

• Нервная система: часто – сонливость, быстрая утомляемость, головокружение, головная боль- нечасто – тревога, депрессия, чрезмерная возбудимость, необычные сновидения, лабильность настроения, бессонница, обморок, вертиго, тремор, астения, периферическая невропатия, парестезии, гипестезия, общее недомогание- очень редко – амнезия, ажитация, атаксия, апатия;
• Пищеварительная система: часто – абдоминальные боли, тошнота- иногда – жажда, сухость во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота- редко – увеличение аппетита, гиперплазия десен- очень редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (вызванная холестазом), гастрит, панкреатит;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки (стоп и лодыжек), нечасто – выраженное снижение артериального давления- очень редко – усугубление течения или возникновение сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), васкулит, ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
• Мочеполовая система: редко – никтурия, болезненное или учащенное мочеиспускание, импотенция- крайне редко – дизурия (нарушение мочеиспускания), полиурия;
• Органы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную сыпь), зуд- крайне редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема;
• Опорно-двигательный аппарат: иногда – артроз, судороги мышц, боль в спине, артралгия, миалгия (при длительном курсе)- редко – миастения;
• Органы чувств: редко – звон в ушах, ксерофтальмия, боль в глазах, конъюнктивит, диплопия, нарушения зрения;
• Кожные покровы: редко – дерматит- крайне редко – изменение цвета кожи, ксеродермия, пурпура;
• Прочие: редко – увеличение/снижение веса тела, гиперурикемия, гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, диспноэ- очень редко – гипергликемия, нарушение аккомодации, изменение вкусовых ощущений, паросмия, ринит, кашель, холодный липкий пот.

Признаки передозировки Нормодипина: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, чрезмерная периферическая вазодилатация, с риском появления стойкой и выраженной артериальной гипотензии (включая возникновение шока и летальный исход). При передозировке назначают активированный уголь, промывание желудка, меры, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, а также контроль объема циркулирующей крови, показателей функции легких и сердца. Пациенту рекомендуется принять положение, при котором нижние конечности будут находиться выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний к их приему)- для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенные инъекции кальция глюконата. Использование гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период терапии Нормодипином требуется придерживаться соответствующей диеты, контролировать потребление натрия и массу тела.

Из-за возможного развития при приеме средства кровоточивости, гиперплазии и болезненности десен, следует тщательно соблюдать правила гигиены полости рта и регулярно посещать стоматолога.

При нарушениях функции печени может отмечаться удлинение T амлодипина.

Пациентам с небольшим весом тела или невысокого роста, а также при выраженных нарушениях деятельности печени может потребоваться снижение дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность приема препарата при гипертоническом кризе, не имеется.

Хотя отказ от приема Нормодипина не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение терапии рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

В связи с тем, что в начале лечения в некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, сонливость и другие нежелательные реакции со стороны нервной системы, в этот период требуется с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами. При наличии стабильной стенокардии препарат допустимо использовать в комбинации с другими антиангинальными средствами (нитратами короткого действия, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия).

Также возможен одновременный прием амлодипина с антибактериальными, пероральными противодиабетическими и нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно с индометацином).

Следует учитывать, что при сочетании с Нормодипином:

• Бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты, «петлевые» и тиазидные диуретики – могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
• Нейролептики, альфа₁-адреноблокаторы, изофлуран – повышают антигипертензивный эффект;
• Противовирусные препараты (ритонавир) – увеличивают уровень плазменной концентрации амлодипина;
• Силденафил (при однократном приеме в 100 мг), циметидин – не влияют на фармакокинетику амлодипина;
• Препараты кальция – приводят к снижению эффективности.

Влияние амлодипина на одновременно используемые вещества/препараты:

• Индометацин, варфарин, фенитоин, дигоксин – не влияет на их связывание с белками (в исследованиях in vitro);
• Антиаритмические средства, приводящие к удлинению интервала QT (хинидин, амиодарон) – может усиливать выраженность их отрицательного инотропного действия;
• Варфарин – значительно не влияет на его эффективность (протромбиновое время);
• Препараты лития – усугубляет проявления нейротоксичности (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, рвота, тошнота);
• Дигоксин – не влияет на его уровень содержания в сыворотке и его почечный клиренс;
• Аторвастатин (в дозе 80 мг) – значительно не изменяет его показатели фармакокинетики (при повторном применении амлодипина в дозе 10 мг);
• Этанол – не оказывает влияние на его фармакокинетику (при однократном или повторном применении амлодипина в дозе 10 мг).

Однократный прием амлодипина в дозе 10 мг с одновременным употреблением 240 мл грейпфрутового сока существенно не влияет на фармакокинетику препарата.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.