Селегилин гексал
Селегилин Гексал (Selegilin Hexal)
международное и химическое название: selegilin- -N, альфа-диметил-N-2-пропинилбензолетанамин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки по 5 мг: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки с надписью "SN5" на одной стороне;
таблетки по 10 мг: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки с надписью "SN10" и насечкой на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит селегилина (в виде гидрохлорида) 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кислоты лимонной моногидрат, поливидон К30, тальк очищенный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические средства. Ингибиторы моноаминоксидазы типа В. Код АТС N04B D01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Селегилин является селективным и необоротным ингибитором моноаминоксидазы В в мозге (МАО-В), ответственной, в основном, за разрушения дофамина. Селегилин подавляет метаболизм дофамина, исключая повышение его концентрации в нейронах.
Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы: при комбинации с селегилином дозу леводопы можно уменьшить. В условиях комбинированной терапии, при установлении оптимального уровня дозы, побочные эффекты леводопы выраженные менее, чем при монотерапии леводопой. Дополнительный прием селегилина в ходе лечения леводопой не показан пациентам, у которых наблюдаются независимо от дозы колебания эффективности действия леводопы.
Фармакокинетика. Селегилин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации селегилина и его метаболитов достигаются через 0,5 - 2 часа после использования. Связывание с белками крови – 94%. Селегилин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, в основном, в печени. Для селегилина характерен значительный эффект первого прохождения. В плазме, спинномозговой жидкости и мочи человека было выявлено 3 основных метаболита (дезметилселегилин, L-метамфетамин и L-амфетамин). Накопления селегилина и его ментаболитов в организме не наблюдается. Биодоступность препарата увеличивается при одновременном применении с едой.
Метаболиты выводятся преимущественно с мочой (70 - 85%), немного меньший процент – с фекалиями.
Показания к применению. Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Как монотерапия при первично поставленном диагнозе или в комбинации с леводопой (в комплексе с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).
Способ использования и дозы. Начальная суточная доза для взрослых как правило составляет 5 - 10 мг селегилина гидрохлорида в виде монотерапии или комбинированного лечения с леводопой и периферическим ингибитором декарбоксилазы. Максимальная поддерживающая доза Селегилина Гексал составляет 10 мг на сутки.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 5 - 10 мг после завтрака или по 5 мг после завтрака и обиду.
При комбинированном применении с леводопой доза последнего может быть снижена настолько, насколько это возможно для достижения соответственного контроля при симптомах болезни (можно уменьшить на 10 - 30% в первые 2 - 3 дня).
Продолжительность использования зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально.
Побочное действие. При лечении селегилином возможны ксеростомия (сухость во рту), головокружение и нарушение сна- временное транзиторное увеличение активности печеночных ферментов – аланин- и аспартат-трансаминазы, что проходят после приостановки лечения. Редко – аритмия (суправентрикулярная аритмия), брадикардия, атриовентрикулярная блокада.
При комбинированном лечении селегилином и леводопой могут иметь место такие эффекты: двигательные нарушения (такие как дискинезия), гипотензия, тошнота, рвота, ксеростомия, головокружение, психозы (в том числе галлюцинации и состояния растерянности), бессонница, головная боль. Редко – аритмии, нарушения мочеиспускания, кожные реакции, беспокойство, запор, анорексия, задержка тканевой жидкости, истощения, гипертензия, возбуждения, стенокардия, одышка, спазмы, лейкопения и снижение количества тромбоцитов.
Прием селегилина вместе с максимальными дозами леводопы может провоцировать аутокинезы (непроизвольные движения) и/или ажитацию. Такие побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы леводопы, что возможно в условиях комбинированного лечения с применением селегилина.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к селегилину или каких-либо остальных вспомогательных веществ. Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, снижена функция почек/печени, экстрапирамидные нарушения, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Геттингтона). Беременность и лактация. Детский возраст.
Комбинированное использование селегилина с леводопой противопоказано при артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, тахиаритмии, тяжёлой стенокардии, при психических расстройствах, прогрессирующей деменции.
Передозировка. Селегилин имеет низкую токсичность. Он быстро разрушается в организме, а продукты метаболизма быстро выводятся. В высоких дозах селегилин теряет свою избирательность касающиеся МАО-В и ингибирует также МАО-А, что может приводить к перепадов артериального давления (так званий "сырный эффект"), особенно в объединении с едой, богатой тирамидом. Сильное ингибирования МАО-В сопровождается преимущественно рвоте.
Специфический антидот неизвестен. Лечение должно быть симптоматическим- за пациентом необходимо вести наблюдение в течение 24 - 48 час.
Особенности использования. Использование Селегилина Гексал практически не сопровождается появлением так званого эффекта сыра, что может быть вызванный употреблением еды (особенно некоторых сортов сыра), который включает тирамин или другие биогенные амины, и проявляется приступами головной боли и повышением артериального давления- поэтому применение препарата, в отличие от остальных ингибиторов МАО, не требует диеты.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Селегилин может ухудшать способность концентрировать внимание в период вождения автомобилем или другими сложными механизмами, особенно в начале лечения, при смене препарата или в объединении с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказано одновременное использование вместе с такими лекарственными средствами, как: ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрамом, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином, сертралином), ингибиторы моноаминоксидазы, петидин, трамадол и другие опиаты или агонисты серотонина (например суматриптан, наратриптан, золмитриптан, ризатриптан).
Ингибиторы обратного захвата серотонина можно применять не раньше, как через 2 недели после завершения лечения селегилином.
Селегилин можно назначать не раньше, как через неделя (в случае флуоксетина не раньше как через 5 недель) после отмены ингибиторов обратного захвата серотонина. Суматриптан или вещества с подобным действием не можно применять раньше, как через 24 час после приостановки лечения селегилином.
Следует избегать одновременного использования селегилина и симпатомиметиков.
Селегилин усиливает действие леводопы.
При одновременном применении Селегилина Гексал и амантадина или антихолинергических лекарственных средств побочные реакции наблюдаются чаще.
При лечении Селегилином Гексал следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
