Левоком
Левоком (Levocom)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с насечкой;
Состав 1 таблетка содержит леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель "Индиго", магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОПА и производные. Код АТС N04В А02.
Фармакологические характеристики.
Фармакодинамика. Левоком - комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа - метаболический предшественник дофамина, что в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Вследствие декарбоксилирование леводопа в тканях головного мозга превращается на дофамин, пополняет его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Однако значительная часть принятой внутри леводопы превращается в дофамин поза мозгом и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральном декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, что попадает в мозг и превращается там на дофамд.
Преимуществами комбинированного препарата является лучше в сравнении с леводопой терапевтическое действие и переносимость больными- менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.
Препарат эффективно обеспечивает длительный уровень леводопы в плазме крови. Карбидопа препятствует действия пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), что ускоряет периферический метаболизм леводопы.
Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, испытывают характерных им преобразований. Леводопа хорошо абсорбируется из пищевого канала, преимущественно с тонкого кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема натощак. Распределяется между органами и тканями. Леводопа поддается сложным метаболическим превращениям, главным с которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Период полувыведения из плазмы - приблизительно 3 часа.
Карбидопа (альфа-метилдофагидразин) после приема внутрь быстро всасывается (40-70 %). Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. С белками связывается приблизительно 36 %, сравнительно слабо биотрансформируется. В неизменном состоянии и в виде метаболитов выводится почками. Период полувыведения из плазмы крови – 1-3 часа.
Показания к применению. Препарат "Левоком" назначен для лечения болезни и синдрома Паркинсона. Он уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезий. Снижает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическое нестойкость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.
Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, которые содержат пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).
Способ использования и дозы. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, что начинают лечения препаратом, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают на 1/2 таблетки ежедневно или через день до возникновения оптимального терапевтического эффекта.
В период подбор дозы необходим тщательное наблюдение врача за пациентом, поскольку Левоком чаще, чем леводопа, вызывает возникновение преждевременных движений, что может потребовать снижение дозы. Для некоторых пациентов блефароспазм может быть первой признаком излишнего дозы препарата.
Больные, которые лечатся леводопой, при назначении Левокома должны прекратить прием леводопы не менее чем за 12 часов до начала лечения Левокомом и за 24 часа в случае лечения препаратом леводопы пролонгированного действия. Суточная доза Левокома должна составлять приблизительно 20 % предыдущей дозы леводопы. Пробна начальная доза для многих пациентов, которые принимают более 1500 мг леводопы - 1 таблетка Левокома 3- 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия: лечения должно быть индивидуальным и обеспечивать надлежащий терапевтический эффект.
Для оптимального предотвращения экстрацеребральном декарбоксилированию леводопы необходимо принимать не менее 70-100 мг карбидопы в сутки. При необходимости дозу Левокома повышают на 1/2 -1 таблетку в сутки или через день до максимальной суточной дозы 6 таблеток.
Максимальная суточная доза Левокома - 6 таблеток (150 мг карбидопы и 1500 мг леводопы).
Максимальная суточная доза Левокома для больных старших возрастных групп - не более 2-2, 5 таблеток в сутки.
Побочное действие. При приёме Левокома чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина - дискинезии (включая хорееподобны), дистонические и другие непроизвольные движения, дрожание мышц и блефароспазм. Эти побочные эффекты исчезают при снижении дозы препарата.
Другие серьезные побочные эффекты - смена психического статуса (включая параноидальные эффекты и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидных намерений или без них, деменция.
Не часто встречаются нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, брадикинезия (явления заторможенности и расторможенности), анорексия, тошнота, рвота, головокружение и сонливость.
Изредка бывают желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, флебит, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, загрудинная боль, одышка и парестезии, судороги.
При лечении препаратами леводопы с карбидопой могут наблюдаться отклонения от нормы разных лабораторных тестов - печеночных проб, щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, позитивная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче.
Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать псевдопозитивную реакцию на кетоновые тела в моче.
Другие побочные эффекты:
со стороны нервной системы - атаксия, онемения, тремор рук, дрожание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера- падения, нарушение проходы;
со стороны психики - затуманивание сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждения, беспокойства, эйфория;
со стороны пищеварительного тракта - ощущение сухости и горечи во рту, изжога языка, сиалорея,
дисфагия- бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея,
метеоризм;
- со стороны обмена веществ - снижение или увеличение массы тела, отеки;
со стороны кожных покровов - приливы крови к лицу, повышена потливость,
высыпание, окраски пота в темный цвет, выпадение волос;
со стороны мочеполовой системы - задержка мочеиспускания, недержание мочи, окраски мочи в темный цвет, приапизм;
- со стороны органов чувств -диплопия, мидриаз, окуломоторный криз;
другие осложнения - слабость, недомогание, головная боль, охриплость голоса,
приливы, диспноэ, артериальная гипертензия, злокачественный нейролептический синдром,
злокачественная меланома.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с закрытоугольной глаукомой. Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.
Использование препарата противопоказано пациентам с установленной гиперчувствительностью к любому из компонентов.
Леводопа может стимулировать развитие злокачественной меланомы, поэтому препарат не следует назначать пациентам с подозрением на недиагностировании кожные заболевания или с меланомою в анамнезе.
Препарат противопоказан в период беременности и кормление грудью, детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: ранние признаки - дрожание мышц, блефароспазм- артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Запутанность сознания, тревожные возбуждения, бессонница, беспокойства.
Лечение: искусственно вызывать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращать внимание на проходимость дыхательных путей- при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучена. Использование пиридоксина неэффективно.
Особенности использования. Левоком не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами. Все больные, что принимают препарат, должны быть под тщательным надзором для определения психических изменений, депрессивного синдрома. Пациентам с психозом (в том числе в анамнезе) необходим наблюдение врача в период лечения.
Препарат следует осторожно назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенною болезнью желудка и /или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (через возможности возникновения кровотечения с верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы.
Под надзором должны быть больные, у которых в период приема препарата появилась гиперкинезы хореоатетойдного типа. Левоком в некоторых случаях может вызывать рецидив гиперкинезов, что может быть следствием увеличение дофамина в головном мозге и требует снижение дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабленные в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Больных с хронической открытоугольной глаукомой лечить препаратом можно при условии систематичного офтальмологического контролю.
Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Приём препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет принимать препарат перорально.
Больные в течение 4 часов после приема Левокома не должны управлять автотранспортом или работать с механизмами, которые нуждаются полной сосредоточенности.
В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функции печени, почек, картину периферической крови.
В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно.
У пациентов, придерживающиеся диеты с высоким количеством белков, отмечается снижение всасывания препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У пациентов, которые получают некоторые гипотензивные средства, Левоком может вызывать симптомы ортостатический гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.
При одновременном приёме Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны негативные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.
Фенотиазины и бутирофенони могут снизить терапевтический эффект Левокома.
Папаверин и фенитоин могут устранять противопаркинсонический эффект Левокома.
Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.
Препараты железа могут угнетать всасывание леводопы.
Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, что не содержат леводопу.
Условия и срок хранения. Необходимо хранить при температуре от 15º- до 25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок хранения – 2 года.
