Леводопа/бенсеразид-тева

Леводопа/Бенсеразид-Тева – комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток (по 100 шт. во флаконе, по 1 флакону в картонной пачке).

Концентрация активных веществ в 1 таблетке может составлять:

• Леводопа – 200 мг/бенсеразид – 50 мг;
• Леводопа – 100 мг/бенсеразид – 25 мг.

Показания к применению

Препарат Леводопа/Бенсеразид-Тева рекомендован к применению для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

• Тяжелое нарушение функции сердечно-сосудистой системы;
• Глаукома;
• Тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;
• Выраженное нарушение деятельности почек;
• Тяжелое нарушение функции печени;
• Экзогенные и эндогенные психозы;
• Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), сочетание ингибиторов МАО типа A и МАО типа B(что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);
• Отсутствие надежных методов контрацепции у женщин детородного возраста;
• Период кормления грудью;
• Беременность;
• Возраст до 25 лет (опыт применения ограничен);
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется использование препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, желательно за 30 минут до или через час после приема пищи.

Прием обычно начинают с малой дозы, постепенно повышая ее с учетом переносимости средства до достижения терапевтического эффекта. Требуется избегать назначения высоких доз для одновременного приема. Ниже приведенные предписания по режиму дозирования можно рассматривать как общие рекомендации.

Начальная разовая доза леводопы для пациентов, не принимавших ее ранее, составляет 50 мг и соответственно бенсеразида – 12,5 мг, 2-4 раза в сутки, что составляет 100-200 мг леводопы/25-50 мг бенсеразида в сутки. В дальнейшем, при хорошей переносимости, через каждые 3 дня допустимо повышение дозы на 50-100 мг леводопы/12,5-25 мг бенсеразида, до подбора оптимальной дозировки, позволяющей достичь желаемого результата.

После определения первичной дозы, дальнейший подбор проводят не чаще одного раза в месяц, обычно оптимальная средняя терапевтическая доза составляет 300-800 мг леводопы/100-200 мг бенсеразида в сутки, разделенные на 4 и более приемов, максимальная суточная – 800 мг леводопы/200 мг бенсеразида. При развитии нежелательных реакций прекращают повышение дозы или проводят ее снижение.

В случае, когда пациенты ранее осуществляли прием леводопы, только через 12 часов после ее отмены допустимо применение Леводопа/Бенсеразид-Тева в дозе, составляющей приблизительно 20 % от предыдущей дозы леводопы (для сохранения достигнутого терапевтического эффекта).

При использовании ранее пациентами комбинации леводопы с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, прием Леводопа/Бенсеразид-Тева также начинают спустя 12 часов после отмены данных препаратов. В этом случае рекомендуется прекратить предыдущее лечение ночью и начать прием средства на следующее утро. Во время дальнейшей терапии при необходимости дозу повышают по схеме, предназначенной для пациентов, не принимавших ранее леводопу.

Прием Леводопа/Бенсеразид-Тева также возможен у пациентов, употреблявших ранее другие противопаркинсонические средства (антихолинергические препараты, агонисты дофаминовых рецепторов(АДР), амантадин). При достижении желаемого терапевтического эффекта от применения Леводопа/Бенсеразид-Тева пересматривают схему лечения и снижают дозу альтернативного препарата или отменяют его прием.

При развитии у пациентов сильных моторных флуктуаций, следует рекомендованную суточную дозу делить на 5 и более приемов в сутки, а при появлении побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо понижение дозы.

Пожилым людям требуется проводить увеличение дозы более медленно. При наличии печеночной и/или почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости.

Побочные действия

• Нарушения психики: редко – подавленное настроение, тревога, анорексия, бессонница, ажитация, агрессия, бред, умеренный восторг, депрессия, патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность- очень редко – временная дезориентация, галлюцинации;
• Нервная система: часто – головокружение, головная боль, судороги, самопроизвольные движения типа атетоза или хореи, феномен «включения-выключения», усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», эпизоды «застывания», ослабление эффективности дозы к концу периода действия препарата (можно избежать или уменьшить проявления реакций путем снижения суточной или уменьшения разовой дозы при увеличении кратности приема)- очень редко – эпизоды внезапной сонливости;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – ортостатическая гипотензия (уменьшается после снижения дозы), аритмии, повышение артериального давления- частота неизвестна – «приливы»;
• Система кроветворения: очень редко – транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: очень редко – диарея, рвота, тошнота, сухость слизистой полости рта, нарушение или потеря вкусовых ощущений- частота неизвестна – желудочно-кишечное кровотечение;
• Лабораторные показатели: нечасто – транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение уровня содержания билирубина, креатинина и мочевины в крови, изменение цвета мочи до красного цвета, темнеющего со временем;
• Кожа и подкожные ткани: редко – сыпь, зуд кожи;
• Прочие: частота неизвестна – повышенное потоотделение, фебрильная лихорадка.

Симптомы передозировки Леводопа/Бенсеразид-Тева: рвота, тошнота, бессонница, спутанность сознания, аритмия, патологические непроизвольные движения. Формирование данных проявлений может быть отсрочено из-за медленной абсорбции средства из ЖКТ. При подобном состоянии назначают промывание желудка и симптоматическое лечение: антиаритмические средства, дыхательные аналептики, нейролептики- контроль жизненно важных функций.

Особые указания

Нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обычно наблюдаются на начальной стадии терапии, их проявление значительно снижается при приеме препарата с небольшим количеством жидкости или пиши, а также при более медленном повышении дозы.

При наличии в анамнезе сведений об остеомаляции, судорогах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ требуется проведение регулярного контроля соответствующих показателей. Во время курса терапии следует вести наблюдение за состоянием функции почек, печени, а также формулы крови. Лицам, имеющим в анамнезе данные об инфаркте миокарда, ишемической болезни или нарушениях сердечного ритма необходимо назначать регулярное проведение электрокардиограммы.

Во время лечения (особенно в начале) пациенты с ортостатической гипотензией в анамнезе должны находиться под наблюдением специалиста.

При сахарном диабете требуется частый контроль содержания глюкозы в крови и корректировка в случае необходимости дозы пероральных гипогликемических средств. В период приема фиксировались эпизоды внезапного наступления сна, об этом необходимо информировать пациентов.

При использовании Леводопа/Бенсеразид-Тева повышается угроза возникновения злокачественной меланомы, вследствие этого не рекомендуется прием средства пациентам с данным заболеванием (включая сведения в анамнезе). Применение высоких доз может стать причиной развития компульсивных расстройств, также отмечались поведенческие и когнитивные расстройства, возникающие при несоблюдении рекомендованного режима дозирования и неконтролируемом приеме возрастающих доз препарата.

Перед проведением общей анестезии принимать леводопу/бенсеразид нужно по возможности как можно дольше. Это не относится к галотановому наркозу, т. к. при его назначении у пациентов, получавших лечение, могут появиться аритмии и колебания артериального давления. Вследствие этого прием препарата отменяют за 12-24 часа до хирургического вмешательства. После операции терапию возобновляют с постепенной корректировкой дозы.

Не рекомендуется резко прекращать прием, т. к. это может спровоцировать развитие «синдрома отмены» (ригидность мышц, возможные психические изменения, повышение температуры тела и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) или акинетические кризы, которые иногда могут проявляться в форме, угрожающей жизни. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под медицинским наблюдением, при необходимости – в условиях стационара, и получать соответствующую терапию с возможным применением Леводопа/Бенсеразид-Тева.

В случаях депрессии, являющейся проявлением основного заболевания или развивающейся на фоне лечения, требуется контроль специалиста для своевременного выявления нежелательных психических эффектов.

Следует отказаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами пациентам, у которых наблюдаются чрезмерная дневная сонливость или случаи внезапного наступления сна. Также при таких реакциях рекомендуется уменьшить дозу или отменить прием.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при одновременном применении с Леводопа/Бенсеразид-Тева:

• Тригексифенидил (м-холиноблокатор) – уменьшает скорость, но не меняет степень всасывания леводопы;
• Сульфат железа – значительно снижает показатель максимальной концентрации (Cmax) и биодоступности (AUC) леводопы (на 30-50%);
• Пиридоксин – способствует снижению противопаркинсонического действия леводопы/бенсеразида;
• Антациды – уменьшают степень всасывания леводопы/бенсеразида, а метоклопрамид – повышает скорость всасывания леводопы;
• Гипотензивные препараты, опиоиды и нейролептики (включающие в свой состав резерпин) – уменьшают эффективность леводопы/бенсеразида, требуется назначение самых низких доз этих препаратов. Также следует помнить, что при сочетании леводопы/бенсеразида с гипотензивными препаратами может развиться ортостатическая гипотензия;
• Симпатомиметики (норэпинефрин, эпинефрин, амфетамин, изопротеренол) – усиливают свое терапевтическое воздействие, вследствие этого не рекомендуется использовать подобное сочетание.

Леводопа/Бенсеразид-Тева нельзя принимать одновременно с неселективными ингибиторами МАО. При необходимости использования препарата после лечения неселективными ингибиторами МАО его прием возможен только через 2 недели после завершения предыдущей терапии, ранее применение средства (на протяжении 2 недель после отмены ингибиторов МАО), может привести к гипертоническому кризу.

Селективные ингибиторы МАО типа A (моклобемид) и селективные ингибиторы МАО типа B (включая селегилин и разагилин) разрешено использовать на фоне терапии леводопы/бенсеразида. В некоторых случаях возможно повышение действия бенсеразида при приеме селегилина, при этом следует скорректировать дозу леводопы/бенсеразида для достижения терапевтического эффекта с учетом переносимости препарата. При использовании с ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы может потребоваться снижение дозы леводопы/бенсеразида.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от влаги, недоступном для детей.

Срок годности - 2 года.