Бромкриптин-к
Бромкриптин-К Bromcrіptіn-K
международное и химическое название: Бромокриптин (Bromocriptin), 2-бром- -эргокриптина мезилат;
Основные физико-химические свойства: полусинтетический продукт алколлоида рожка эргокриптина. Таблетки белого с кремовым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит бромокриптина мезилата в перерасчете на бромокриптин 0,0025 г;
другие составляющие: сахар молочный, аэросил, динатриевая соль этилендиамина кислоты тетрауксусной, магния стеарат, кислота малеиновая, крахмал кукурузный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы пролактина. Код АТС G02C B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат Бромкриптин принадлежит к специфическим агонистов дофаминовых рецепторов преимущественно типа Д2, активирует кругообращение дофамина и норадреналина в центральную нервную систему. Подавляет повышенную секрецию гормонов передней частицы гипофиза пролактина и соматотропина, и не влияет на нормальные уровни остальных гипофизарных гормонов. В связи с этим эффективный при лечении нарушений менструального цикла и бесплодие, обусловленных или соединенных с гиперпролактемией. Способный угнетать физиологическую лактацию. Обладает позитивный эффект при паркинсонизме, стимулируя дофаминовые рецепторы в corpus strіatum. Действует гипотензивно, седативно, снижает температуру тела, вызывает спазм периферических сосудов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–3 часов. Пониженные уровни пролактина отмечается уже через 1–2 часа после приема препарата, достигает максимума в течение 5 часов и продолжается 8–12 часов. Активно метаболизируется, препарат и продукты его превращения выводятся из организма преимущественно с калом и только 3–6% с мочой. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 28–30%. Связывание с белками плазмы крови составляет 90–96%.
Показания для использования. Гиперпролактиновая аменорея и бесплодие, угроза лактационного маститу, для торможения послеродовой лактации, болезнь Иценко-Кушинга, акромегалия, болезнь Паркинсона, идиопатический сосудистый постэнцефалический паркинсонизм.
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь во время еды.
При нарушениях менструального цикла разовая доза составляет ½- таблетки (0,00125 г) 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 2–4 таблеток (0,005–0,01 г). Курс лечения составляет 3–6 месяцев.
Для снижения уровня чрезмерной лактации принимают по 1 таблетке (0,0025 г) 2 раза в сутки в течение 10–17 дней.
При болезни Иценко-Кушинга назначают сначала по 3 таблетки (0,0075 г) в сутки, потом дозу постепенно уменьшают до 1–2 таблеток (0,0025–0,005 г). Через 2–3 недели переводят пациента на поддерживающую дозу: 1 таблетка (0,0025 г) 1 раз в сутки. Курс лечения 6–8 месяцев.
При акромегалии по 2–4 таблетки (0,005–0,01 г) в сутки в зависимости от эффективности препарата. Суточная доза распределяется на 3 приема. Курс лечения от 3 до 10 месяцев.
У всех случаях тактику лечения (дозы, длительность курса) определяет врач, исходя из индивидуальной чувствительности к препарату, динамики уровня пролактина в крови пациента.
При болезни Паркинсона и постэнцэфалическом паркинсонизме лечения начинают с суточной дозы ½- таблетки (0,00125 г) в течение 1-й недели. При необходимости дозу препарата повышают каждую неделю на 0,00125 г. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема. Обычная лечебна доза препарата составляет 0,01–0,04 г. Если в процессе лечения возникают побочные реакции, Бромкриптин-К необходимо принимать в сниженный дозе. После исчезновения побочных реакций дозу можно снова увеличить. Терапевтический эффект обыкновенно достигается через 6–8 недель. В период поддерживающей терапии необходимо подобрать эффективную минимальную дозу.
Побочное действие. При правильно подобранных дозах препарат как правило, хорошо переносится. Однако на начальных этапах лечения могут возникнуть тошнота, рвота и головокружение.
В единичных случаях препарат может вызывать запор, сухость во рту, ортостатическое гипотензию, аритмию, сонливость, психомоторное возбуждение, галлюцинации, аллергические реакции.
Эти явления обычно проходят при снижении дозы препарата.
Иногда, в период длительного лечения, особенно у больных, которые раньше страдали на болезнь Рейно, возможна оборотная бледнисть пальцев рук и ног в условиях невысоких температур.
Противопоказания. Повышенная чувствительность (аллергия) до бромокриптина или остальных алкалоидов рожков (эргометрин, метилэргометрин и др.), низкий артериальное давление, недавно перенесенный инфаркт миокарда, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания и гипертоническая болезнь, токсикоз беременных, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, психические нарушения или предпосылки на них в прошлом.
Передозировка. Проявляется тошнотой, рвоте, головокружением, ортостатической гипотензией, потливостью, сонливостью и галлюцинациями.
В таких случаях необходимо прекратить прием препарата. Лечение симптоматическое. Для остановки неуправляемой рвота может быть использован метоклопрамид.
Особенности использования. Во время первых дней лечения препаратом необходимый контроль артериального давления и общего состояния пациента.
При длительном применении препарата женщинам следует периодически (1 раз на час) проводить гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованиям тканей шейки матки и эндометрию.
Лечение Бромкриптином-К может регенерировать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности необходима консультация врача относительно использования надежного метода контрацепции.
Алкоголь ухудшает переносимость препарата.
При акромегалии прием препарата возможный только после исключения эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки пищеварительного тракта. Дополнительное обследование необходимо для предупреждения возможных желудочно-кишечных кровотечений.
При использовании Бромкриптина-К для лечения паркинсонизма необходимо периодически контролировать состояние почек, печени, системы крови, сердечно-сосудистой системы, органов дыхания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не допускается применение препарата вместе с пероральными контрацептивами, ингибиторами моноаминоксидазы и препаратами, которые подавляют функции ЦНС.
Одновременное использование эритромицина или джозамицина может увеличивать концентрацию бромкриптина в плазме крови.
Комбинированное использование Бромкриптина-К и леводопы усиливает противопаркинсонический эффект, что дает возможность уменьшить дозу леводопы, до полного приостановки приема препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
