Достинекс

Достинекс (Dostinex)

Международное название: cabergoline- N-[3-(диметиламино)пропил]-N-[(этиламино)карбонил]-6-(2-пропенил)-8 -эрголин-8-карбоксамид;

физико-химические свойства: таблетки плоские, в форме удлиненной капсулы, белого цвета, маркированные с одной стороны насечкой и буквами "P" и "U" по оба боки от насечки, с другой стороны таблетки – число 700 с короткими насечками сверху и снизу.

Состав. 1 таблетка содержит каберголина 0,5 мг;

другие составляющие: лейцин, лактоза безводная.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. гинекологические средства. Ингибиторы секреции пролактина. Код АТС G02C B03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Каберголин - допаминергический эрголиновый производный, который имеет выраженный и длительный пролактинснижающий эффект. Препарат ингибирует секрецию пролактина путём прямого стимуляции D₂-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приёме более высоких доз в сравнении с дозами, что применяются для снижения секреции пролактина, каберголин имеет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Фармакокинетика. Пониженные уровня пролактина в плазме отмечается через 3 часа после приема препарата и сохраняется в течение 7 – 28 дней у здоровых добровольцев и больных на гиперпролактинемию и до 14 – 21 дня – при приёме для торможения послеродовой лактации. Каберголин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 – 4 часа. Период полувыведения каберголина, который оценивается за скоростью выделение с мочой, составляет 63 – 68 часов у здоровых добровольцев и 79 – 115 часов у больных на гиперпролактинемию. Вследствие длительного периода полувыведение состояние стабильности достигается через 4 недели. Каберголин на 41 - 42% связывается с белками плазмы крови. Приём еды не влияет на всасывание и распределение препарата.

Показания для использования. Предупреждение / торможение физиологической лактации

Достинекс назначают с целью предотвращения физиологической послеродовой лактации или для торможения лактации, которая возникла, в таких случаях: если мать не желает кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку- при мертвонарождении или аборте.

Достинекс предупреждает / подавляет физиологическую лактацию путём торможения секреции пролактина. В контролированных клинических исследованиях Достинекс, который применяли по 1 мг на один прием в первый день после родив, эффективно подавлял секрецию молока и набухание и болезненность грудей в 70 – 90% женщин. Менее 5% женщин отметили обновления назначенной умеренной выраженности симптоматики в течение третьего недели послеродового периода.

Подавление секреции молока и снижение набухание и болезненности грудей отмечено в 85% матерей, что кормлять грудью, которые получали общую дозу 1 мг Достинекса, разделенную на 4 приема за два дня. Возобновление симптоматики после 10 дней не наблюдалось.

Лечение гиперпролактинемии

Достинекс назначают для лечения гиперпролактинемии, которые проявляются как нарушение менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодие, галакторея (у женщин), импотенция, снижение либидо (у мужчин). Достинекс показан для лечения больных на пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиноме), идиопатическую гиперпролактинемию или с синдромом "пустого" турецкого седла, что является основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

При длительной терапии, когда Достинекс применяли по 1 – 2 мг на неделя, препарат нормализовал уровень пролактина в сыворотке крови приблизительно в 84% больных на гиперпролактинемию. Регулярные месячные возобновились в 83% женщин с аменореею. Возобновление овуляции зафиксировано в 89% женщин, у которых отмечали уровень прогестерона в лютеиновой фазе. Галакторея остановилась в 90% пациентов. Уменьшение размера опухоли отмечено в 50 – 90% мужчин и женщин с микро- или макропролактиномами.

Способ использования и дозы. Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время еды.

Предупреждение послеродовой лактации: рекомендованный режим дозировки – 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) однократно в первый день после родов.

Прерывание лактации, что уже установилась: рекомендованный режим дозировки – 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза - 1 мг). Такой режим приема лучше переноситься и сопровождается меньшей частотою возникновения побочных эффектов, особенно гипотензии.

Лечение гиперпролактинемии: препарат принимают 1 – 2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более невысоких доз – 1/2 таблетки (0,25 мг) или 1 таблетка (0,5 мг) в неделю и при необходимости увеличивать дозу под надзором врача, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом. Как правило, терапевтическое доза составляет 1 мг в неделю и может меняться от 0,25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения больных гиперпролактинемией применялись дозы до 4,5 мг в неделю.

При назначении дозы 1 мг в неделю и более прием препарата следует делить на 2 или и более приёмов в неделю, в зависимости от переносимости.

При подборе дозы необходимо обследовать пациента с целью выяснения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобранный эффективный режим дозировки, желательно проводить регулярное (1 раз на месяц) выяснения уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина, как правило, наблюдается в течение 2 – 4 недель лечения.

Побочное действие. Достинекс как правило хорошо переносится при приёме для предотвращения и торможение послеродовой лактации. Чаще всего встречаются такие побочные эффекты, как пониженные артериального давления, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе. В большинстве случаев эти явления не длительные и бывают умеренно или слабо выраженные.

При лечении гиперпролактинемии чаще всего наблюдаются тошнота, головная боль, пониженные артериального давления, головокружение, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, слабость, запоры, болезненность молочных желёз, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Как правило, эти симптомы умеренно или слабо выраженные, обнаруживаются в течение первых двух недель приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные явления исчезают в течение несколько дней.

Побочные эффекты - дозозависимы. В случае выраженных побочных явлений или явлений, которые не приостанавливаются, временное снижение дозы с дальнейшим постепенным её увеличением под надзором врача (например на 0,25 мг в неделю в течение 2 недель) может устранить побочные эффекты.

Противопоказания. Достинекс не следует принимать лицам с повышенной чувствительностью или аллергическими реакциями на Достинекс или любой алкалоид рожков. Препарат противопоказан больным с печеночной недостаточностью и токсикозом беременности. Его не следует назначать одновременно с антипсихотическими препаратами, а также женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.

Передозировка. При случайном приёме очень высоких доз препарата возможно развитие тошноты, рвота, желудочных нарушений, гипотензии, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В подобных случаях необходима неотложна медицинская помощь.

В случае передозировки должны употребляться общие меры касающиеся удаления препарата, который еще не всосался, и, при необходимости, касающиеся поддержки кровяного давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина (например домперидона, метоклопрамида).

Особенности использования. Безопасность и эффективность Достинекса не изучалась у пациентов с нарушением функции почек и печени. Учитывая, что основной путь выделение препарата из организма - это секреция с жёлчью, желательно не назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Достинекс следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, заболеваниям печени, почечной недостаточностью, язвенною болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или серьезными психическими заболеваниями в анамнезе.

Перед назначением Достинекса следует исключить наличие беременности и после лечения препаратом необходимо предотвращать беременности в течение месяца. Не следует назначать препарат в периоды беременности и кормления грудью. Если Достинекс был назначен с целью торможение лактации, но желательный эффект не был достигнут, женщине необходимо воздерживаться от кормления грудью.

Если беременность установлена в период лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.

В случае приема Достинекса в течение длительного времени необходимо регулярное гинекологическое обследование, которое включает цервикальное гистологическое исследования и гистологическое исследования эндометрия.

Предупреждение/торможение физиологической лактации. За аналогиею с другими препаратами рожков, Достинекс не может применяться больными на преэклампсию или послеродовую гипертензию. Достинекс не желательно назначать для торможения физиологической лактации в дозе более 0,25 мг, поскольку при изучении эффективности и переносимости дозы в 0,5 мг при физиологической лактации было установлен увеличение в 2 раза риска развития побочных эффектов.

Лечение гиперпролактинемии. Перед началом лечения Достинексом гиперпролактинемии следует провести диагностику состояния гипофиза и возможного развития питуитарной опухоли как наиболее распространенной причины гиперпролактинемии, что совмещается с аменореею, галактореей и бесплодием. Достинекс возобновляет овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется выполнять тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменорей. После возобновление месячных женщинам рекомендуют средства механической контрацепции для предотвращения беременности. Если беременность наступает в период лечения Достинексом, лечения приостанавливают и постоянно наблюдают за состоянием гипофиза, поскольку возможно возобновление клинических проявлений опухоли гипофиза.

Беременность и лактация

Поскольку период полувыведения препарата длительный, после возобновление регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за месяц до намериваемого зачатия для предотвращения возможный действия препарата на зародыш. При наступлении беременности на фоне приема Достинекса необходимо прекратить прием препарата.

Было установлен, что у крыс Достинекс секретируется с молоком. Поэтому, хотя исследования у людей не проводились, кормление грудью во время использования Достинекса следует прекратить.

Безопасность и эффективность Достинекса у больных младше 16 лет не изучалась.

Особенные предостережения

Во время первых несколько дней приема Достинекса необходимо быть осторожным при вождении автомобилем, работе с механизмами, а также при выполнении работы, которая требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сопутствующая терапия метилергоновину малеатом в ранние сроки беременности не вызывают эффектов взаимодействий. Несмотря на то, что отсутствуют сведения про взаимодействие Достинекса с другими алкалоидами рожков, сопутствующая терапия этими препаратами в течение длительного времени не рекомендуется.

Поскольку Достинекс реализует свой эффект путём прямого стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), чтобы не уменьшить клинический эффект использования Достинекса.

При приёме Достинекса может развиться симптоматическая гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать на фоне остальных препаратов, которые снижают кровяное давление.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.