Ливиал
Ливиал (Livial)
международное и химическое название: tibolone;
основные физико-химические характеристики: круглые плоские таблетки с фаской, белого или почти белого цвета, с одной стороны таблетки – код "МК" над "2", а с другого – "Organon";
состав:
1 таблетка содержит тиболона 2,5 мг;
другие составляющие: крахмал, магния стеарат, аскорбилпальмитат, лактоза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желёз и средства, которые используются при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТС G03DС05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ливиал стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников приостанавливается. Этот центральный эффект проявляется благодаря соединению гормональных свойств препарата (эстрогенных, прогестагенных и небольших андрогенных). Фармакологическое действие Ливиала обнаруживается таким образом: Ливиал в суточной дозе 2,5 мг подавляет секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузе и ингибирует овуляцию в фертильных женщин. В этой дозе Ливиал не стимулирует эндометрии у женщин в постменопаузе. Только у немногих пациенток отмечалось незначительная пролиферация эндометрия, степень которого не выростал с увеличением срока приема препарата. Также отмечалось стимулирующий эффект Ливиала на слизистую оболочку влагалища. Доказано, что данная доза Ливиала препятствует потере костной массы в постменопаузальный период.
Подавляются также менопаузальные нарушения и особенно вазомоторные нарушения, такие как горячие приливы и потливость. Ливиал позитивно влияет на либидо и настроение. Некоторые метаболита Ливиала могут усиливать биологические эффекты этого препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема тиболон быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень препарата достигается через 4 часа. 96% тиболона, которое находится в кровообращения, связанные с протеином. Акумуляции ни тиболона, ни его метаболитов не наблюдается. В тканях тиболон метаболизируется к производным соединений, которые обуславливают тканевую специфичность действия препарата. Отдельно, в эндометрии тиболон метаболизируется ферментом 3b-гидроксистероиддегидрогеназою/изомеразой до D4-изомеру, который имеет гестагенное действие. Наоборот, в костной ткани препарат метаболизируется до 3a/3b-ОН-тиболона с исключительно эстрогенной действием.
Период полуразложения тиболона составляет 45 часов, а его гидроксиметаболитов – 6 часов.
Метаболизм тиболона заключается в основном в конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции с образованием соединений, которые выводятся с мочой (30-35%) и калом (65-70%).
Показания для использования. Менопаузальный синдром.
Способ использования и дозы. Упаковка Ливиала включает 28 белых таблеток. Эти таблетки следует проглатывать не разжевывая, желательно в один и той же час суток. Доза препарата составляет 1 таблетку в сутки.
Улучшение состояния, как правило, достигается в течение несколько недель, но лучшие результаты наблюдаются при лечении в течение, по крайней мере, 3 месяцев. В рекомендованной дозе прием Ливиала может продолжаться и дольше.
Первой принимается таблетка с верхнего, обведенного рамкою ряда, которая отмечено днем, что соответствует дню начала приема Ливиала. Последующие таблетки принимаются по одной в день, по направлению стрелки, до тех пор, пока не будут принять все таблетки с упаковки.
Побочное действие. Ливиал, как правило, хорошо переносится и частота побочных эффектов, которые развиваются в период его приема, мала. Иногда наблюдались такие побочные эффекты: смена массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, вагинальное кровотечение, головная боль, расстройство желудка, смена показателей функции печени, усиление роста волос на лице, отек голеней.
Противопоказания. Беременность и лактация.
Диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на её наличие (рак груди, рак эндометрию).
Сердечно-сосудистые или цереброваскулярные нарушения, например тромбофлебиты, тромбоэмболические нарушения в данный момент или в анамнезе.
Вагинальна кровотечение неясной этиологии.
Возникновения или осложнения течении отосклерозу под время беременности или приема стероидов.
Нарушения функции печени.
Повышенная чувствительность к лактозы и остальных ингредиентов препарата.
Передозировка. Явления острого отравления тиболоном выраженные слабо, поэтому при одновременном приёме несколько таблеток не наблюдается интоксикации. В этом случае могут развиваться нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Специфическое лечение не необходимо.
Особенности использования.
Ливиал не назначен для использования как контрацептив.
Приём дозы, высшей за рекомендованную, может повлечь вагинальную кровотечение. При необходимости использовать более высокие дозы рекомендуется дополнительное назначение прогестагена, например курсами по 10 дней каждые 3 месяца.
Приём Ливиала не рекомендуется начинать до завершения 1-го года после последнего природного менструации.
Если начать прием раньше, могут возникнуть нерегулярные кровянистые выделение.
При переходе на прием Ливиала после использования другого гормонозаместительного средства рекомендуется сначала вызывать кровотечение отмены путём назначение прогестагена, чтобы устранить возможно имеющуюся гиперплазию эндометрия.
Во время длительного приема стероидов с гормональными свойствами рекомендуется периодически проходить медицинское обследование.
Приём Ливиала следует прекратить при возникновении признаков тромбоэмболии, смене лабораторных показателей функции печени или развития холестатической желтухи.
Следует постоянно наблюдать пациенток с любым с указанных патологических состояний:
нарушение функции почек, эпилепсия или мигрень (или эти заболевания в анамнезе), поскольку прием стероидов с гормональными свойствами может способствовать задержке жидкости;
гиперхолестеринемия, поскольку в период приема Ливиала отмечались случаи смены липидного профиля сыворотки;
нарушение углеводного обмена, поскольку Ливиал может снижать толерантность к глюкозе и увеличивать потребность в инсулине или остальных антидиабетических препаратах.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метаболизм тиболона может ускоряться, и соответственно его активность может снижаться при одновременном применении соединений, что индуцируют ферментативные системы.
Во время приема Ливиала может повышаться чувствительность пациенток до антикоагулянтов через повышение фибринолитической активности крови (снижение уровня фибриногена- повышение концентрации антитромбина ІІІ, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы).
Примечание. Изменения перечисленных параметров вызываются какими-либо стероидами с гормональною активностью- эти параметры возвращаются к начальному уровню после отмены препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре 2° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
