Дивина
Дивина (Divina)
Основные физико-химические характеристики: Обоевыпуклые таблетки белого цвета круглой формы, с одной стороны нанесено код "D", Кругли, плоские таблетки голубого цвета;
Состав. 1 таблетка белого цвета включает - эстрадиола валерат 2 мг;
1 таблетка голубого цвета включает - эстрадиола валерат 2 мг, медроксипрогестерона ацетат 10 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, желатин, лактоза, повидон К 25, вода очищенная, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. G03FB06. Комбинированный препарат который имеет в составе гестагены и эстрогены.
Действие лекарства. Дивина представляет собой двухфазный эстроген-прогестагенный препарат для симуляции менструального цикла у женщины. Эстрогенна фаза продолжается 11 суток, потом идет эстроген-прогестинная фаза 10 суток, и после 7ми дневной перерыва возникает менструальноподобное кровотечение. Кроме влияния на течение климактерического синдрома, Дивина препятствует развитию постменопаузального остеопороза. Эстроген-прогестинная заместительная терапия также благоприятно действует на липидный профиль плазмы крови.
Прогестинный компонент Дивины уменьшает риск гиперплазии эндометрию.
Фармакокинетика. Эстрадиол хорошо абсорбируется после приема внутрь. В исследованиях максимальная концентрация эстрадиола в плазме достигалась в течение 4-5 часов. Эстрадиол связывается с белками плазмы. Свободный эстрадиол метаболизируется в печени и частично трансформируется в менее активную фракцию - эстрон. Максимальная концентрация эстрона в плазме достигается через 6-7 часов после приема. Эстрон включается в энтерогепатическую рециркуляцию. В основном эстрогены выводятся через почки в виде сульфатов или глюкуронидов.Медроксипрогестерона ацетат также хорошо всасывается из пищевого тракта и быстро распределяется по организма. Максимальная плазмоконцентрация медроксипрогестерона ацетата достигается через 2-3 часа. Период полураспада составляет 50-60 часов. Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени и выводится в виде глюкоронидов с мочой и жёлчью, в основном с фекалиями.
Показания для использования. Лечение климактерического синдрома и заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в связи с природною или хирургической менопаузою. Предупреждение потери костной массы у женщин в постменопаузальном периоде.
Способ использования и дозы. Дивина - двухфазный эстроген-прогестагенный комбинированный препарат. Использование соответственно до календарного упаковывания, что включает 21 таблетку для приема внутрь. После этого делается 7-дневная перерыв. Препарат принимают по такой схеме:
Одна белая таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерата и принимается по 1й таблетке первые 11 дней цикла. Потом в течение 10 суток принимается по 1й голубой таблетке в день (Эстрадиола валерата 2 мг, медроксипрогестерона ацетата 10 мг). Потом 7ми-дневная перерыв, в течение которого возникает кровотечение отмены.
Женщины в постменопаузальном периоде могут начинать лечение немедленно. Пациенты в пременопаузальном периоде должны начинать лечение с 5-ой суток менструального цикла.
Побочное действие. Побочные явления обыкновенно встречаются в первые месяца приема. Чаще всего они легкие и проходят при продолжении лечения. Наиболее часто встречаются тошнота, отеки, отёчность молочных желёз, головная боль, усталость, увеличение веса. Внеочередные вагинальные кровотечения могут встречаться особенно в первый час лечения, но частота их уменьшается на другом году приема. Изредка могут встречаться мигрень, смены настроения и либидо, визуальные нарушения, колебания уровней в плазме печеночных ферментов и факторов сворачивания крови.
Противопоказания. Дивина противопоказана: при беременности- при острых и хронических заболеваниях печени- Синдромах Дубина-Джонсона, Ротора- при острой тромбоэмболии глубоких вен или наличии её в анамнезе- при наличии вагинальных кровотечений непонятной этиологии- при присутствии диагностированных или подозреваемых гормонозависимых опухолей (например рак молочной железы, рак эндометрия)- при гиперчувствительности к составляющим препарата.
Применение при беременности и лактации. Приём препарата Дивина противопоказан в период беременности и лактации. Для Эстрадиола валерата и медроксипрогестерона ацетата сравнения концентраций молоко/плазма составляет 0.5. Применение Дивины в период лактации может вызывать гинекомастию и вагинальные кровотечения в ребенка, а также пролонгировать послеродовую желтуху младенцев.
Передозировка. Передозировка эстрогенов может вызывать тошноту, головная боль, менструальноподобную кровотечение у женщин. Про тяжёлые побочные эффекты через прием детьми в крупных дозах эстрогенов и прогестинов в виде контрацептивов не сообщается. Лечение, если необходимо, проводиться симптоматически.
Особенности использования. Необходимо проведение полного гинекологического и маммологического обследование перед началом лечения. Рекомендованные также проводить регулярное обследование в период приема препарата. В перименопаузе возможны позациклические кровотечения, обусловлены эндогенной продукциею стероидов. Неожиданное или долговременное маточное кровотечение в период лечения является показаниям для обследование эндометрию, например биопсии. Фибромиома, что раньше существовала, может увеличиваться в размерах под действием эстрогенов. Перед хирургическим или вмешательствам или при длительной иммобилизации необходимый обзор возможности приостановка терапии, через увеличение риска тромбоза при ЗГТ эстрогенами. Необходимо тщательно взвешивать риск и преимущества ЗГТ и проводить мониторинг при следующих состояниях: эндометриоз- рак молочной железы (в анамнезе или в близких родственников)- заболевания сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные нарушения- тяжелая гипертензия- тяжёлые нарушение липидного обмена- системный люпус эритематозис- порфирия- менингеома в анамнезе. Некоторые состояния могут ухудшаться при эстрогенотерапии или беременности. Женщины, которые принимают Дивину и имеют какие-нибудь с пересчитанных ниже состояний должны тщательно наблюдаться: мигрень или интенсивны головные боли- нарушение функции печени, почек- холестаз- холелитиаз- сахарный диабет- отосклероз- повышенный уровень пролактина- Herpes gestationis в анамнезе- эпилепсия. Необходимо принимать во внимание, что эстрогенпрогестогенная терапия может приводить к смены некоторых лабораторных тестов, например выяснения функции щитовидной железы, метирапоновый тест. Приблизительно относительное риск возникновения рака молочной железы у женщин в постменопаузе растет при длительной ЗГТ, но результаты спорные. Рекомендуется проводить регулярное обследование молочной железы при проведении длительной гормонзаместительной терапии.
Дивина не должна применяться как контрацептив.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лекарства, которые индуцируют микросомальные ферментные системы печени, например барбитураты, фенитоин, рифампицин, ускоряют метаболизм эстроген-прогестиновых комбинаций как Дивина и могут снижать их эффективность.
Эффект антигипертензивных препаратов, оральных антикоагулянтов и оральных антидиабетических препаратов может быть сниженный.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре +15 - +25° С. Срок хранения - 5 лет.
